ON 146040

更新时间:2024-01-12 17:00:03

ON 146040结构式
ON 146040结构式
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常用名 ON 146040 英文名 ON 146040
CAS号 1404231-34-0 分子量 489.55
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C24H23N7O3S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 ON 146040用途


ON 146040 是一种有效的 PI3KαPI3Kδ 抑制剂,IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。

 ON 146040名称

中文名 ON 146040
英文名 ON 146040

 ON 146040生物活性

描述 ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂,IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。
相关类别
靶点

PI3Kα:14 nM (IC50)

PI3Kδ:20 nM (IC50)

PI3Kγ:1 μM (IC50)

PI3Kβ:3 μM (IC50)

Abl1:150 nM (IC50)

体外研究 在生物化学测试中,ON 146040抑制PI3Kα/PI3Kδ同种型(分别为IC50≈14和20nM),而对PI3Kβ/PI3Kγ同种型没有主要影响(分别为IC50≈3和1μM)。还发现ON 146040抑制Abl1和该激酶的几种突变体形式(IC50 <150nM),尽管未发现ON 146040对T315I突变体具有活性。 ON 146040代表第一种靶向STAT3和STAT5途径的双重PI3K和BCR-ABL抑制剂。 ON 146040通过靶向上游激活剂(包括PI3Kα和δ同种型以及野生型和突变型BCR-ABL)破坏STAT3和STAT5的致癌活性。 ON 146040在杀死血液肿瘤细胞方面具有很高的效力,IC50值在150到1,000 nM范围内。用ON 146040治疗后,STAT3和STAT5磷酸化在白血病和骨髓瘤细胞中下调[1]。
参考文献

[1]. Targeting oncogenic STAT3 and STAT5 signaling with on 146040, a small molecule inhibitor of PI3K α/δ and BCR-ABL.

 ON 146040物理化学性质

分子式 C24H23N7O3S
分子量 489.55
储存条件 2-8℃
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