B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride 是一种有效的 Raf 激酶抑制剂,作用于 B-RafWT, B-RafV600E, 和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。
MMAF hydrochloride是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂; 抑制H3397细胞生长的IC50值为105 nM。
BAY 1217389是具有高效性和选择性的(MPS1)激酶抑制剂,IC50值小于10 nM。
Glyphosate-13C2,15N 是 13C 和 15N 标记的 Glyphosate (A16)。Glyphosate 是一种氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate 靶向并阻断一种在动物中没有发现的植物代谢途径,莽草酸途径,这是植物合成芳香氨基酸所必需的。
CCT-251921是有效,选择性,有口服活性的CDK8抑制剂；IC50值为2.3 nM。
AUT1 是一种 Kv3 钾离子通道 (Kv3 potassium channel) 调节剂,对人重组 Kv3.1b 和 Kv3.2a 的 pEC50 值分别为 5.33 和 5.31,对其活性是对人重组 Kv3.3 通道的 10 倍,pEC50 值为 4.5。
RG2833 是一种大脑渗透的 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 60 nM 和 50 nM。
EPZ011989三氟乙酸盐是EZH2高效选择性且口服型抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。
Me-Tet-PEG4-NHBoc 是含有 4 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG4-NHBoc 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
PROTAC HER3-binding moiety 1 (compound 1b) 是 Her3 蛋白的配体。
Vialinin A(Terrestrin A)是一种具有抗氧化性能的对三苯基化合物[1]。Vialinin A是TNF-α、USP4、USP5和sentrin/SUMO特异性蛋白酶1(SENP1)的有效抑制剂。Vialinin A(Terrestrin A)可用于自身免疫性疾病和癌症研究[2][3]。
Afuresertib 是一种有效的 ATP 竞争性的特异性 Akt 抑制剂。
Propargyl-PEG12-OH 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Propargyl-PEG12-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
SCFSkp2-IN-2(化合物AAA-237)是一种Skp2抑制剂,KD为28.77μM。AAA-237诱导NSCLC细胞凋亡并显示抗肿瘤活性[1]。
2-(N,N-二甲氨基)-N6,N6-二甲基腺苷是腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
N4-苯甲酰基-3'-O-甲基胞苷是一种胞苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
5-(呋喃-2-基)-2'-O-甲基-5'-O-DMTr-尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
SIRT1-IN-3(化合物3j)是一种有效的选择性SIRT1抑制剂,IC50为4.2μM【1】。
Ezurpimtrostat(化合物2-2)用于研究纤维化、癌症、自噬和组织蛋白酶B(CTSB)、L(CTSL)和D(CTSD)相关疾病(摘自专利WO2020048694 A1)[1]。
盐酸法曲唑半水合物是一种口服活性、有效、选择性和非甾体芳香化酶抑制剂,IC50为6.4 nM。盐酸法曲唑半水合物抑制雌激素和孕酮的产生,IC50值分别为0.03和120μM。盐酸法曲唑半水合物可预防自发性肿瘤。盐酸法曲唑半水合物可用于雌激素依赖性疾病和癌症的研究[1][2][3]。
MP Ala Ala PAB是一种可拆分的ADC链接器(ADC链接器)。Fmoc-Ala-Ala-PAB可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)[1]。
PKD-IN-1二盐酸盐(化合物32)是一种氨基乙基氨基芳基(AEAA)化合物,用作PKD-1抑制剂。PKD-IN-1可用于蛋白激酶D(PKD)介导的疾病研究[1]。
tert-Butyl 11-aminoundecanoate (compound 6b) 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。tert-Butyl 11-aminoundecanoate 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体；一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
Litronesib 是一种选择性的 Eg5 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。
Mubritinib (TAK-165) 是有效,选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂,IC50 值为6 nM。
m-PEG8-C10-phosphonic acid 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。m-PEG8-C10-phosphonic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
eCF309是一种高效、高选择性的mTOR抑制剂,具有极低的非靶向活性(IC50=10-15 nM,体外和细胞内)[1]。
dBET6 是一种高效的,选择性的,细胞透过的基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,IC50 值为 14 nM,具有抗肿瘤活性。