PI3K/mTOR抑制剂-3(化合物12)是一种咪唑啉,是一种有效的PI3K和mTOR双重抑制剂。PI3K/mTOR抑制剂-3具有抗癌活性[1]。
LY2409881 trihydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂,IC50 为 30 nM。
TP0597850是MMP2的选择性抑制剂(IC50＝0.22nM)。TP0597850具有较长的MMP2解离半衰期(t1/2=265分钟)[1]。
XY028-133 (example 14) 是基于PROTAC 的CDK4/6 的降解剂,信息来自专利WO2018106870A1。
FLT3-IN-17抑制CYPs和FLT3突变体的活性(对于D835Y,IC50s:<0.5nM)。FLT3-IN-17也是FAK抑制剂,IC50值为12 nM。FLT3配体-2可用于癌症研究[1]。
Macropa-NH2 是一种以 macropa 为大环核心的 H2macropa 衍生物,可用于靶向癌症治疗研究。
Z-LLY-FMK(钙蛋白酶抑制剂IV)是一种钙蛋白酶抑制剂,参与许多细胞系统的凋亡。Z-LLY-FMK抑制胆总管结扎后肠道细胞凋亡[1]。
COH29是一种高效,具有抗癌活性的核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制剂。抑制核糖核苷酸还原酶的 IC50 为16 μM。
Boc-Ala-Ala-Asp-pNA是颗粒酶B的显色底物。Boc-Ala-Ala-Asp-pNA可用于检测颗粒酶B功能活性[1]。
AZD9496马来酸盐是雌激素受体ER高效口服型抑制剂,结合Ki值0.7nM。
N3-PEG2-C2-NHS ester 是一种不可降解的含 2 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
ML-099(CID-888706)是一种泛Ras相关GTPases激活剂,可激活Rac1、细胞分裂周期42、Ras、Rab7和Rab-2A[1]。
西洛他唑d4是氘标记的西洛他唑。西洛他唑(OPC 13013)是一种有效的选择性磷酸二酯酶(PDE)3A抑制剂,是心血管系统中PDE 3的亚型,IC50为0.2μM[1][2]。
5-氨基水杨酸-d3是氘标记的5-氨基水杨酸。5-氨基水杨酸(美沙拉胺)作为一种特异性PPARγ激动剂,也抑制p21活化激酶1(PAK1)和NF-κB[1][2][3][4]。
GSK3735967是DNMT1的有效、选择性、非核苷抑制剂,IC50为40 nM。
DP00477是一种有效的IDO1(吲哚胺2,3-双加氧酶1)抑制剂,IC50值为7.0µM。DP00477具有研究癌症的潜力[1]。
SR9009 是 REV-ERBα/β 激动剂,抑制 REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 分别为 670 nM 和 800 nM。
Datelliptium chloride 是一种源于 ellipticine 的 DNA 嵌合剂,具有抗肿瘤活性。
Bis-PEG13-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
RET-IN-1是一种有效的 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),IC50 分别为 1 nM,7 nM 和 101 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 552。
MNK1/2-IN-5是一种有效和选择性的MNK1/2抑制剂,可作为治疗剂。
VT104(VT-104)是YAP/TAZ-TEAD依赖性转录的特异性小分子抑制剂,在YAP报告分析中IC50为10.4 nM,为泛TEAD棕榈酰化抑制剂。VT104抑制细胞内内源性TEAD1和TEAD3蛋白的棕榈酰化。VT104降低了人间皮瘤细胞系NCI-H2373中棕榈酰化TEAD3和TEAD4的水平,并增加了非棕榈酰化TEAD3和TEAD4的水平。与TEAD1选择性抑制剂VT103相比,VT104在更多间皮瘤细胞系中表现出抑制活性。VT104(口服10和3 mg/kg)在人间皮瘤NCI-H226 CDX模型中具有非常强的抗肿瘤功效,对体重增加没有影响。
Streptozocin是一种有效的 DNA甲基化 试剂,在HL60,K562和C1498细胞中的IC50 分别为11.7,904 和 1024 μg/mL。
ML243是乳腺癌干细胞的选择性小分子抑制剂。ML243在乳腺癌样细胞系HMLE\u-shECad中的选择性抑制比对照细胞系HMLE\u-shGFP[1]高32倍。
VAL-083 是一种烷化剂 (alkylator),能够在 DNA 上产生 N7 甲基化,具有抗肿瘤活性。
CPI-637是一个强的和有选择性的CBP/EP300 bromodomains的抑制剂,在CBP/EP300 和 BRD4中的IC50分别是 0.03±0.01μM 和 11.0±0.6 μM。
PBRM1-BD2-IN-8(化合物34)是一种有效的PBRM1溴代甲烷抑制剂(PBRM1-BD 2 Kd=4.4μM,PBRM1-BD2 IC50=0.16μM；PBRM1-BT5 Kd=25μM)。PBRM1-BD2-IN-8显示出抗癌活性[1]。
2-氯-N6-甲基-2'-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。