2417718-25-1

• 常用中文名：VT104
• 常用英文名：VT104
• CAS号：2417718-25-1
• 分子式：C₂₅H₁₉F₃N₂O
• 分子量：420.435
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 YAP
• 发布时间：2022-07-02 18:09:34
• 更新时间：2024-01-03 08:38:06
• VT104(VT-104)是YAP/TAZ-TEAD依赖性转录的特异性小分子抑制剂,在YAP报告分析中IC50为10.4 nM,为泛TEAD棕榈酰化抑制剂。VT104抑制细胞内内源性TEAD1和TEAD3蛋白的棕榈酰化。VT104降低了人间皮瘤细胞系NCI-H2373中棕榈酰化TEAD3和TEAD4的水平,并增加了非棕榈酰化TEAD3和TEAD4的水平。与TEAD1选择性抑制剂VT103相比,VT104在更多间皮瘤细胞系中表现出抑制活性。VT104(口服10和3 mg/kg)在人间皮瘤NCI-H226 CDX模型中具有非常强的抗肿瘤功效,对体重增加没有影响。

名称

• 英文名: VT104

物化性质

• 分子式: C₂₅H₁₉F₃N₂O
• 分子量: 420.435

生物活性

• 描述: VT104(VT-104)是YAP/TAZ-TEAD依赖性转录的特异性小分子抑制剂,在YAP报告分析中IC50为10.4 nM,为泛TEAD棕榈酰化抑制剂。VT104抑制细胞内内源性TEAD1和TEAD3蛋白的棕榈酰化。VT104降低了人间皮瘤细胞系NCI-H2373中棕榈酰化TEAD3和TEAD4的水平,并增加了非棕榈酰化TEAD3和TEAD4的水平。与TEAD1选择性抑制剂VT103相比,VT104在更多间皮瘤细胞系中表现出抑制活性。VT104(口服10和3 mg/kg)在人间皮瘤NCI-H226 CDX模型中具有非常强的抗肿瘤功效,对体重增加没有影响。
• 参考文献: 1. Tracy T Tang, et al. Mol Cancer Ther. 2021 Jun;20(6):986-998.