3,5-双-O-(2,4-二氯苄基)鸟苷是一种鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
CH5132799 是一种选择性的 I 类 PI3K 抑制剂。抑制 PI3Kα, IC50 为 14 nM。
KRAS inhibitor-4 (compound F12) 是一种高效的 KRAS 抑制剂,被开发用于癌症治疗。
Ac-SVVVRT-NH2是调节人PGC-1α启动子(114%)活性的PGC-2α调节剂。Ac-SVVVRT-NH2增加了人皮下脂肪细胞中PGC-1αmRNA(125%)和细胞内脂质的积累(128%)。Ac-SVVVRT-NH2可用于研究PGC-1α调节的疾病[1]。
Coppersensor-1(CS1)是一种基于硼二吡咯烷(BODIPY)的荧光传感器,用于选择性和灵敏地检测生物样品(包括活细胞)中的铜(I)离子(Cu+)[1]。
4,5-二氨基荧光素是细胞和组织中一氧化氮(NO)的荧光检测器[1]。
3'-O-(2-甲氧基乙基)胞苷是一种胞苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
Bis-PEG5-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
EZH2-IN-11是E2HZ的有效抑制剂。EZH2的致癌活性已被多种不同类型癌症的大量研究所证实。EZH2-IN-11具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2019204490A1,化合物17)[1]。
(S) -MALT1-IN-5是MALT1蛋白酶的有效抑制剂。(S) -MALT1-IN-5抑制MALT1的活性,预计能够纠正由于T细胞受体信号或B细胞受体信号异常导致的MALT1活性增强,以及由MALT1活性引起的癌症或炎症疾病。(S) -MALT1-IN-5具有研究MALT1相关疾病的潜力(摘自专利WO2020111087A1,化合物1)[1]。
半星霉素衍生物-1是半星霉素衍生物。半星霉素衍生物-1可用于合成抗体-药物结合物(ADC)[1]。
Cytoglobosin D是一种细胞松弛素衍生物,对a-549细胞系(IC50=2.55μM)具有细胞毒性[1]。
丙雌烯-d3是氘标记的丙雌烯。丙雌三烯是雌二醇的合成乙醚,是一种局部有效的雌激素。丙雌三烯对阴道萎缩有有效作用,但吸收量最小[1][2]。
Imidazole ketone erastin (IKE)是一种有效的,选择性的,代谢稳定的胱氨酸-谷氨酸逆转运蛋白,system Xc- 抑制剂和 ferroptosis 活化剂。
PROTAC CRBN Degrader-1 包含 cereblon (CRBN) 结合基团,linker 和 VHL 结合基团。PROTAC CRBN Degrader-1 是一种 cereblon (CRBN) 降解剂。
二硫代碳酸(二乙基二硫代氨基甲酸)是铜胶结速率的促进剂。双硫卡宾(二乙基二硫代氨基甲酸)可降低HIV感染的发生率,并可增强高危乳腺癌症的辅助免疫治疗[1][2][3]。
Lacnotuzumab(MCS110)是一种针对CSF-1的中和人源化IgG1/κ单克隆抗体,可阻止CSF-1激活CSF-1R。Lacnotuzumab可用于色素沉着绒毛结节性滑膜炎的研究[1][2]。
MRTX-1257-d6是氘标记的MRTX-1257(HY-114436)。MRTX-1257是一种选择性、不可逆、共价和口服活性的KRAS G12C抑制剂,对H358细胞中KRAS依赖性ERK磷酸化的IC50为900pM[1][2]。
2',3'-二脱氧-2',3'-双脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
p97-IN-1是一种有效的p97抑制剂,IC50<30 nM(WO2015109285A1,化合物FF07)[1]。
Ospemifene是一种选择性地预防绝经后由于雌激素水平下降引发的骨质疏松症。ERα与ERβ的IC50值分别为827nM 和1633 nM 。
Valspodar 是一种 p-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,被广泛用作克服多药耐药性调节剂。
Ingenol 是一种 PKC 激活剂,Ki 值为 30 μM,具有抗肿瘤活性。
酪氨酸酶-IN-5(化合物16c)是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50为0.02μM。酪氨酸酶-IN-5有效抑制黑素生成,对细胞无明显毒性【1】。
CG-806 是 FLT3/BTK 等多种激酶的抑制剂。
Biotinyl-NH-PEG3-C3-酰胺-C3-COH是一种基于聚乙二醇的PROTAC连接剂,可用于PROTACs的合成[1]。
UNC-1062是一种有效的选择性Mer激酶抑制剂,IC50为1.1 nM,Ki为0.33 nM；相对于其他TAM家族RTK,对Mer的选择性和活性提高(选择性比Axl高78倍,比Tyro3高36倍)；抑制人前B白血病697细胞中的Mer自磷酸化,IC50为6.4 nM,还抑制肿瘤细胞中软琼脂中的集落形成。
CCK2R ligand CRL 是一种配体-linker 偶联物,其通过亲水性肽 linker 与具有细胞毒性的微管剂抑制剂 Desacetyl Vinblastine Hydrazide (DAVBH) 和Tubulysin B Hydrazide (TubBH) 结合。
SJ-172550是MDMX的小分子抑制剂; 与野生型p53肽竞争性结合于MDMX的EC50值为5 μM。
CCT241161是一种口服活性pan-RAF抑制剂,对LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF和BRAF的IC50分别为3、6、10、15和30 nM。CCT241161对BRAF和NRAS突变黑色素瘤表现出良好的活性。CCT241161还具有抗癌细胞增殖活性[1]。