鸟嘌呤-13C,15N2是13C和15N标记的鸟嘌呤[1]。鸟嘌呤(2-氨基次黄嘌呤)是核酸(DNA和RNA)的基本成分之一。鸟嘌呤是嘌呤衍生物,由具有共轭双键的稠合嘧啶-咪唑环系统组成。
T01-1是一种抗癌剂(喜树碱衍生物),具有良好的抗增殖活性[1]。
六氢姜黄素(Hexahydrocurcumin)是一抗癌和抗炎症活性天然化合物,COX-2选择性抑制剂。
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-YVAD-CHO 是一种具有细胞渗透性的 caspase-1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
IOX2钠是一种特异性脯氨酰羟化酶2(PHD2)抑制剂,其IC50为22 nM。IOX2钠通过上调HIF-1α的表达和抑制ROS的产生来调节血小板功能和动脉血栓形成。IOX2钠可用于血栓性疾病的研究[1][2]。
IDH1抑制剂7(化合物88)是IC50小于100nM[1]的IDH1抑制剂。
BKM1644是对转移性、去势抗性PCa(mCRPC)细胞增殖的有效抑制。
Dasatinib D8 是氘标记的达沙替尼。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。
腺苷-d2是氘标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用
Ibrutinib Racemate (PCI-32765 Racemate) 是 Ibrutinib 的外消旋体。Ibrutinib 是具有选择性的 Btk 的不可逆抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。
BCR-ABL-IN-7(化合物4)是一种WT和T315I突变ABL激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7有效抑制WT和T315I突变ABL激酶的活性。BCR-ABL-IN-7可用于慢性粒细胞白血病(CML)研究[1]。
Entrectinib是有效,有口服活性的Trk, ROS1, 和ALK抑制剂；抑制TrkA, TrkB, TrkC, ROS1和 ALK的IC50值分别为1, 3, 5, 12 和7 nM。
Justin C(化合物14)是一种天然产物,可从Justicia procumbens中分离得到。贾斯汀C可以用于癌症研究[1]。
DMAC-PDB 是一种可裂解的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
猪IN-2(实施例107)是Wnt抑制剂,其IC50值为0.05nM。猪IN-2可用于癌症、肉瘤、黑色素瘤、癌症、血液肿瘤、淋巴瘤、癌症和白血病等的研究[1]。
Tetrahydrocurcumin D6 (HZIV 81-2 D6) 是 Tetrahydrocurcumin 的一种氘代化合物。Tetrahydrocurcumin 是一种姜黄素,对 CYP2C9 和 CYP3A4 具有抑制活性。
Carlumab(CNTO 888)是一种高亲和力的人源化抗CCL2(趋化因子配体2)抗体。Carlumab可用于癌症研究,尤其是前列腺癌[1]。
WH-15是Km值为49的荧光PLC报告子；PLC-γ1、PLC-δ1和PLC-β2分别为30、86.1µM。WH-15可在级联反应中裂解以产生荧光6-氨基喹啉。WH-15可用于响应活细胞中的成像PLC活性[1]。
Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂,其对 LSD1 的 Ki(inact) 值为 110 nM,对 HDAC1 的 IC50 值为 147 nM。
Epitinib是一种口服活性和选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),旨在实现最佳的脑渗透。Epitinib可用于癌症研究[1][2]。
达穆林A是G中发现的一种皂甙。具有抗癌活性的绞股蓝[1]。
PLK1-IN-5是一种有效的PLK1抑制剂,其IC50＜500 nM。PLK1-IN-5显示出抗癌作用(WO2008113711A1；化合物I-4)[1]。
S-乙酰-PEG4-胺是一种基于PEG的鱼精蛋白连接剂,可用于鱼精蛋白的合成[1]。
CCT128930盐酸盐是一种强效且选择性的AKT抑制剂(IC50=6 nM)。通过靶向AKT的Met282(PKA-AKT嵌合体的Met173),CCT128930盐酸盐比密切相关的PKA激酶(IC50=168 nM)具有28倍的选择性,以及比p70S6K(IC50=120 nM)具有20倍的选择性。CCT128930盐酸盐诱导细胞周期停滞、DNA损伤和自噬。抗肿瘤活性[1][2]。
Interiotherin C 是一种抗肿瘤促进剂,也具有抗炎活性。Interiotherin C 是一种新木质素,可从 Kadsurainterior 中获得。Interiotherin C 可用于癌症和炎症的研究。
5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)-2'-O-(2-甲氧基乙基)腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
eIF4A3-IN-9(化合物57)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-9干扰eIF4F翻译复合物的组装,对myc LUC、tub LUC的EC50分别为29、450和80nM,对MBA-MB-231细胞的生长抑制。eIF4A3-IN-9可用于研究人类癌症发病机制[1]。
2,3,2’’,3’’-四氢ochnaflavone是一种双黄酮类化合物,可从五味子叶中分离得到。2,3,2'',3'-四氢赭黄酮对P388小鼠淋巴细胞白血病细胞有一定的细胞毒性,IC50为8.2µg/mL[1]。
4-Chloro-3-methoxy-5-methylphenyl 6-O-(6-deoxy-β-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside (化合物 3) 是一种抗癌剂和天然产物,能有效抑制肺癌 A549 细胞的增殖。4-Chloro-3-methoxy-5-methylphenyl 6-O-(6-deoxy-β-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside 可从 Lilium regale 中获得,有用于研究癌症的潜力。