英文名 | IOX2 sodium |
---|
描述 | IOX2钠是一种特异性脯氨酰羟化酶2(PHD2)抑制剂,其IC50为22 nM。IOX2钠通过上调HIF-1α的表达和抑制ROS的产生来调节血小板功能和动脉血栓形成。IOX2钠可用于血栓性疾病的研究[1][2]。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
IC50: 22 nM (PHD2)[2] |
体外研究 | IOX2钠(0、10、25和 50微米)剂量依赖性地抑制胶原蛋白相关肽 (CRP;0.25μg/mL)或凝血酶 (0.03 U/mL)诱导的血小板聚集和 三磷酸腺苷释放。 但 IOX2型不影响 对-选择素表达和糖蛋白 (GP)Ibα、GPVI或 αIIbβ3的表面水平[1]。 IOX2钠还抑制血小板在纤维蛋白原或胶原蛋白上的扩散和凝块回缩[1]。 IOX2钠(50μM;24小时)增加正常人的表皮角质形成细胞 (NHEK)和正常人真皮成纤维细胞 (NHDF)在常氧和缺氧条件下生长时 蔬菜-A和 BNIP3型的转录水平[2]。 |
体内研究 | IOX2钠(10 mg/kg腹腔注射;单剂量) 损害小鼠体内血小板的止血功能和动脉血栓形成[1]。 动物模型:小鼠[1]剂量:10 mg/kg给药:腹膜内注射结果:血小板中HIF-1α上调,ROS生成减少,NOX1表达下调。在CRP或凝血酶刺激的血小板中,增加VASP(Ser157/239)的磷酸化水平,并抑制p38(Thr180/Tyr182)、ERK1/2(Thr202/Tyr204)、AKT(Thr308/Ser473)和PKCδ(Thr505)的磷酸酸化。 |
参考文献 |
分子式 | C19H15N2NaO5 |
---|---|
分子量 | 374.32 |