m-PEG5-Br 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC。
抗癌剂93是4-羟基香豆素衍生物。抗癌药物93可以通过调节上皮-间充质转化(EMT)效应器的表达来抑制癌症细胞的侵袭和迁移[1]。
SSE15206 是一种微管 (microtubule) 聚合抑制剂,其在 HCT116 细胞 SRB 增殖实验中的 GI50 值为 197 nM。
Axl/Mer-IN-1(化合物1)是一种Axl/Mer受体酪氨酸激酶(Axl/Mer-RTK)和CSF1R抑制剂,Kds<0.1μM[1]。
Camellianin A 是 A. nitida 叶中主要的黄酮类化合物,具有抗癌活性和抗血管紧张素转换酶 (ACE) 活性。Camellianin A 能抑制人 Hep G2 和 MCF-7 细胞的增殖,诱导细胞 G0/G1 期停滞。
Lomustine 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator),具有抗肿瘤活性。
HPK1-IN-15是一种高效、选择性的HPK1抑制剂。造血祖细胞激酶1(HPKl)最初由造血祖细胞克隆而来,是MAP激酶激酶激酶(MAP4Ks)家族的成员。HPK1-IN-15可用于研究、预防或改善与HPK1活性相关的疾病或紊乱,如癌症(摘自专利WO2018049200A1,化合物50)[1]。
Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是有效的 CDK 抑制剂,抑制 CDK9-cyclinT1,CDK4-cyclin D1,CDK1-cyclinB,CDK2-cyclin A,CDK2-cyclin E,CDK6-cyclin D3,CDK9-cyclin H 的IC50分别为 20 nM, 63 nM,79 nM,224 nM,2500 nM,396 nM,2900 nM。Riviciclib hydrochloride 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。
CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) 是人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体,也是有效的 CCR7 拮抗剂,Kd 值为 3 nM。CCR7 Ligand 1 是一种噻二唑-二氧化物配体,可抑制蛋白与 CCL19 激活反应结合,IC50 为 7.3 μM。
PROTAC Linker 10 是一种 PROTAC 连接桥,属于 alkyl/ether 类。PROTAC Linker 10 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
RI-1是RAD51抑制剂,IC50在5到30 μM之间。
BLU9931是一种有效的,选择性的和不可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 分别为3 nM。
NSC243928甲磺酸是一种人淋巴细胞抗原6(LY6)粘合剂,它也作为细胞生长的抑制剂,具有抗癌活性[1]。
双吗啉(AT-1727)是一种人类拓扑异构酶II抑制剂,可以用作抗肿瘤药物和银屑病的研究。双吗啉显示出白血病活性,并在人类淋巴细胞中诱导多种类型的染色体畸变[1][2]。
11-羟基角蛋白-6-酮是一种角蛋白-6-酮生物碱,是一种抗肿瘤剂,显示出强大的细胞毒活性[1][2]。
KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM,0.5 nM,0.1 nM,0.594 nM 和 8.6 nM 。
CP-673451 是一种有效的,选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 10 和 1 nM。
Sofituzumab vedotin(DMUC5754A)是一种含有MMAE的抗MUC16抗体-药物缀合物(ADC),具有蛋白酶可切割的接头。Sofituzumab vedotin可用于癌症的研究[1]。
(−)-桃金娘醛((1R)-(−)-桃金娘醛)是一种具有抗肿瘤活性的口服活性萜烯。(−)-桃金娘醛通过Akt在糖尿病大鼠骨骼肌和肝脏中增强GLUT2,从而改善高血糖[1][2]。
CBP/p300-IN-19盐酸盐是一种有效的选择性p300/CBP-HAT抑制剂,对于p300-HAT、CBP-HAT、PCAF和Myst3,IC50s分别为1.4、2.2、>100、>100µM。CBP/p300-IN-19盐酸盐具有抗肿瘤活性[1]。
芘叠氮化物3是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
LSD1-IN-12(化合物2)是一种有效的LSD1抑制剂,Ki值分别为1.1μM(LSD1)、61μM(LSD2)、2.3μM(MAO-a)和3.5μM(MAO-B)[1]。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 40 包含用于 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 40 可通过 PROTAC 技术合成降解剂。
灵芝酸B是从灵芝中分离得到的一种羊毛甾烷型三萜。灵芝酸B对ABCB1介导的HepG2/ADM细胞对阿霉素的多药耐药性具有强烈的逆转作用[1]。
M24是一种Mcl-1选择性抑制剂。M24对Mcl-1具有良好的结合亲和力,Ki值为0.33μM。M24具有良好的抗增殖活性并诱导HepG2细胞凋亡【1】。
BPR1J-097是FLT3激酶新型选择性抑制剂,对FLT3/FLT3 D835Y的IC50值分别为11/3nM。
HPK1-IN-30是HPK1的有效抑制剂。MAP4K1也称为造血祖细胞激酶1(HPK1)。MAP4K1是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,属于生发中心激酶家族。HPK1-IN-30具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021175271A1,化合物3)[1]。
FLT3/D835Y-IN-1(化合物13a)是一种口服活性、强效和选择性FLT3和FLT3/D835Y抑制剂,IC50值分别为0.26 nM和0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1还可阻止肿瘤生长,具有抗癌功效,可用于研究急性髓系白血病(AML)[1]。
Botensilimab(AGEN 1181)是一种人源化抗细胞毒性T淋巴细胞抗原4(CTLA-4)单克隆抗体,是一种先天性和适应性免疫激活剂。Botensilimab可用于癌症研究[1]。
5-氮杂-3’-脱氧胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。