PDD 00017273 是一种有效的聚(腺苷二磷酸核糖)水解酶 (PARG) 抑制剂,IC50 值为 26 nM,KD 值为 1.45 nM。
CBP/p300-IN-15(化合物13a)是一种有效的p300/CBP抑制剂,IC50值分别为2.50和28.0 nM。CBP/p300-IN-15对OVCAR-3和A2780细胞株表现出良好的活性,EC50值分别为0.865和2.71μM。CBP/p300-IN-15可用于卵巢癌研究[1]。
罗格列酮(BRL 49653)钾是一种口服活性选择性PPARγ激动剂(EC50:60nM,Kd:40nM)。罗格列酮钾是TRPC5激活剂(EC50:30μM)和TRPM3抑制剂。罗格列酮钾可用于肥胖和糖尿病、衰老、卵巢癌的研究[1][2][4][7]。
D-Ribose-D-2是氘标记的D-Ribose。D-核糖是一种能量增强剂,作为ATP的糖组成部分,广泛用作慢性疲劳综合征或心脏能量代谢的代谢治疗补充。D-核糖在蛋白质g中具有活性
BTK-IN-11是一种有效的BTK抑制剂。BTK在B细胞和髓系细胞中分别由B细胞抗原受体(BCR)和Fcγ受体(FcγR)介导的信号转导中发挥重要作用。BTK-IN-11具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症(摘自专利WO2022063101A1,化合物Z2)[1]。
BCRP-IN-1 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂,抑制 BCRP 外排转运蛋白上,IC50 为 0.6 μM。
hA2A/hCA XII调节剂1(化合物14)是一种三唑阿嗪,是一种有效的hA2A腺苷受体(hA2AAR)拮抗剂,对hA2AAR、hA1AR和hA3AR的Kis分别为6.4 nM、4.819μM和>30μM。hA2A/hCA XII调节剂1是一种有效的人碳酸酐酶XII(hCA XII)抑制剂,hCA XII、hCA II、hCA IX和hCA I的Kis分别为6.2 nM、46 nM、466 nM、8.351μM。hA2A/hCA XII调节剂1具有癌症研究的潜力[1]。
ASK1-IN-4(化合物17)是ASK1抑制剂(IC50=0.2μM)。ASK1-IN-4与ASK1[1]的ATP结合位点相互作用。
RGLS4326(RG4326)是microRNA-17(miR-17)的第一类短寡核苷酸抑制剂。RGLS4326可用于常染色体显性多囊肾病(ADPKD)的研究。RGLS4326抑制HeLa细胞中的miR-17功能,EC50值为28.3 纳米[1]。
PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 CDK2/CDK5 抑制剂。PNU112455A hydrochloride 结合 CDK2/CDK5 ATP 结合位点的 Km 值为 3.6 和 3.2 μM。
8-溴-3'-脱氧鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
SN-001是一种STING抑制剂,IC50为3.82μM[1]。
正义素A是一种天然产物,可以从平卧正义中分离出来。正义素A降低Ku70的水平,导致Bax从胞浆易位到线粒体以诱导凋亡。justicidin A可用于癌症研究[1]。
PROTAC IRAK4降解剂-2(化合物9)是一种基于PROTAC的IRAK4分解剂,可在151 nM的外周血单个核细胞(PBMC)中提供有效的IRAK 4降解,DC50。PROTAC IRAK4降解物-2诱导PBMC细胞中IRAK4蛋白水平降低,DC50为36 nM。PROTAC IRAK4降解物-2还导致PBMC中多种细胞因子的抑制[1]。
PROTAC Linker 19 是一种 PROTAC 连接桥,属于 alkyl/ether 类。PROTAC Linker 19 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
EILDV(人、牛、大鼠)是活性五肽的类似物。EILDV(人、牛、大鼠)具有在人、牛和大鼠中保守的活性三肽氨基酸序列LDV。EILDV(人、牛、大鼠)可用于细胞粘附的研究[1]。
Taltobulin intermediate-3 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
PR-104A(sn27858)是磷酸前药PR-104的醇代谢产物,是一种缺氧选择性DNA交联剂/DNA损伤剂和细胞毒素。抗肿瘤活性[1]。PR-104A在缺氧条件下由1-电子NADPH：细胞色素P450氧化还原酶代谢。PR-104A可用于研究复发/难治性T系急性淋巴细胞白血病(T-ALL)[2]。
Tazemetostat de(亚甲基吗啉)-O-C3-O-C-COOH(化合物21b)是一种EZH2降解剂,可用于淋巴瘤的研究[1]。
SCH54292是一种强效Ras-GEF相互作用抑制剂,IC50为0.7μM[1]。
CAM833(CAM-833)是一种有效、特异的RAD51-BRCA2相互作用和RAD51齐聚的化学抑制剂,Kd为366 nM；CAM833在暴露于3 Gy IR后6小时以浓度依赖性方式抑制RAD51病灶的形成,IC50为6μm,导致RAD51病灶浓度依赖性减少,同时A549细胞DNA损伤增加。CAM833抑制SMLM观察到的DNA损伤位点上的RAD51分子聚集,抑制同源重组并增强细胞周期阻滞。CAM833增强了BRCA2野生型细胞PARP1抑制的生长抑制作用,以及与电离辐射结合时的剂量依赖性生长抑制作用。
6-Mercaptopurine hydrate 是一种嘌呤类似物,是内源性嘌呤的拮抗剂且已被广泛用作抗白血病药物和免疫抑制药物。
SHP099 hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50值为70 nM。
表皮生长因子(EGF)是促进细胞存活的关键调节因子。表皮生长因子(EGF)信号通路与细胞凋亡有关。表皮生长因子(EGF)的缺失导致胚胎或围产期死亡,多器官异常。表皮生长因子(EGF)可以在短时间内刺激细胞内活性氧(ROS)的产生。表皮生长因子(EGF)可用于研究发展和癌症[1][2]。
(R) -苯磺酸阿扎司琼(SENS-401)是一种口服活性钙调神经磷酸酶抑制剂。(R) -苯磺酸阿扎司琼可减少顺铂(HY-17394)诱导的听力损失和耳蜗损伤[1][2]。
Cabiralizumab(FPA 008)是一种抗CSF1R单克隆抗体(MAb)。Cabiralizumab增强T细胞浸润和抗肿瘤T细胞免疫应答。Cabiralizumab可抑制破骨细胞的活化并阻止骨破坏,可用于类风湿关节炎(RA)的研究。Cabiralizumab可与Nivolumab(HY-P9903)联合用于肺癌研究[1][2]。
LM-4108 (N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide) 是一种选择性和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对纯化的人 COX-2 的 IC50 为 0.06 μM。LM-4108 具有抗炎活性,可能对预防癌症有效。10 μM LM-4108 在大鼠、人和小鼠肝微粒体中的消失半衰期分别为 11 min、21 min 和 51 min。