M-525是menin-MLL相互作用的一流,高效,不可逆的小分子抑制剂,在FP测定中结合IC50为3.3 nM；抑制MV4；11(MLL融合)和HL60(无MLL融合)细胞生长,IC50分别为2.7和2000 nM；显着下调MEIS1的表达,在低纳摩尔浓度的剂量依赖性退火中的HOXA9和HOXA11基因也有效抑制MOLM-13细胞系中3nM的MEIS1和HOX基因的表达。
鼠李糖-13C一水合物是13C标记的鼠李糖一水合物。鼠李糖一水合物(L-Rhamnose monohydrate)是一种存在于植物和细菌中的单糖。鼠李糖一水合物结合免疫原用于免疫治疗。鼠李糖一水合物c
Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效的和有选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂,IC 50 值分别为 13 和 38 nM。
BAZ1A-IN-1是BAZ1A(含溴代多巴胺的蛋白质)的有效抑制剂。BAZ1A-IN-1显示,与BAZ1A溴代多胺相比,KD值为0.52μM。BAZ1A-IN-1对表达高水平BAZ1A的癌细胞系显示出良好的抗生存活性,但对表达低水平BAZ1A的癌细胞表现出弱活性或无活性[1]。
Acivicin (AT-125) 是一种由猪链霉菌产生的天然产物,是 γ-谷氨酰转肽酶 (GGT) 抑制剂。Acivicin 可以跨越血脑屏障,并具有抗癌,抗寄生虫的特性。
BGB-283是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂,对重组BRafV600E 和EGFR的IC50值分别为23 和29 nM。
Biotin-PEG11-amine 是一种生物素标记的 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PROTAC Linker 12 是一种 PROTAC 连接桥,属于 alkyl/ether 类。PROTAC Linker 12 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
KRAS G12C抑制剂38是KRAS G12C的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12C抑制剂38具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021129820A1,化合物171)[1]。
Corylin是一种重要的生物活性化合物从补骨脂中分离；抗生素或抗癌化合物。
NH2-PEG8-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。NH2-PEG8-OH 可用于合成PROTAC分子。
IDO-IN-15是一种IDO1抑制剂(IC50<0.51nm)。
Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂,作用于 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C,IC50 分别为 400,500 和 400 nM。
HC-067047是一种有效,选择性的 TRPV4 拮抗剂,抑制人,大鼠,小鼠TRPV4的IC50 分别为48 nM,133 nM,17 nM。
Mal-VC-PAB-PNP-DN-A是ADC的药物接头缀合物[1][2]。
Propargyl-PEG7-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
c-ABL-IN-4是一种有效的c-ABL抑制剂。c-Abl的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-4具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化(ALS)和帕金森病(PD)以及癌症的潜力(摘自专利WO2021048567A1,化合物54)[1]。
3-甲基腺嘌呤-d3是氘标记的3-甲基腺嘌呤[1]。3-甲基腺嘌呤(3-MA)是一种PI3K抑制剂。3-甲基腺嘌呤是一种广泛使用的自噬抑制剂,通过其对III类PI3K的抑制作用[2]。
FD2056 是一种有效的具有口服活性的 PI3K 抑制剂。FD2056 抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ,IC50s 为 0.30、0.80、1.10、0.42 nM。FD2056 还抑制 CDK2-CyclinA2 和 CDK4-CyclinD3,IC50 分别为 115.95 和 2782.15 nM。FD2056 抑制乳腺癌细胞增殖,对于 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.06、0.04、1.40 μM。FD2056 还可诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制肿瘤生长。
m-PEG4-Ms 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
FT709是一种有效的选择性USP9X抑制剂,IC50为82 nM。USP9X与中心体功能、有丝分裂期间的染色体排列、EGF受体降解、化学致敏和昼夜节律有关[1]。
IGUANA-1是ALDH1B1的有效抑制剂,ALDH1B2是一种促进结直肠癌和胰腺癌的线粒体酶。IGUANA-1对癌细胞具有显著的抑制作用[1]。
Benzyl-PEG2-azide 是一种基于PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
K03861是一个type II CDK2的抑制剂,Ki值是8.2 nM.
DB04760 (compound 4) 是一种有效的,高选择性,非锌螯合的 MMP-13 抑制剂,IC50 为 8 nM。DB04760 显着降低紫杉醇的神经毒性并具有抗癌活性。
Androgen receptor degrader-3 是一种选择性的雄激素受体降解剂。Androgen receptor degrader-3 能阻断雄激素受体传导的过程,同时也能降解受体本身。Androgen receptor degrader-3 可用于前列腺癌疾病的研究。
Antennapedia Peptide 是由 16 个氨基酸残基组成的多肽,来源于果蝇转录因子 Antennapedia 的 60 个氨基酸序列的同源域,它同时是一种穿膜肽。
炔丙基聚乙二醇胺是一种基于聚乙二醇的鱼精蛋白连接剂,可用于鱼精蛋白的合成[1]。
5-ALA benzyl ester hydrochloride (Benzyl-ALA hydrochloride) 是一种用作光检测器的原卟啉前体。5-ALA benzyl ester hydrochloride 诱导原卟啉 IX (PPIX) 在结肠癌细胞系中的积聚。