941521-45-5

• 常用中文名：BAZ1A-IN-1
• 常用英文名：BAZ1A-IN-1
• CAS号：941521-45-5
• 分子式：C₁₆H₁₂N₄O₃S
• 分子量：340.36
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2022-03-04 07:11:19
• 更新时间：2024-01-08 10:34:38
• BAZ1A-IN-1是BAZ1A(含溴代多巴胺的蛋白质)的有效抑制剂。BAZ1A-IN-1显示,与BAZ1A溴代多胺相比,KD值为0.52μM。BAZ1A-IN-1对表达高水平BAZ1A的癌细胞系显示出良好的抗生存活性,但对表达低水平BAZ1A的癌细胞表现出弱活性或无活性[1]。

名称

• 英文名: BAZ1A-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₂N₄O₃S
• 分子量: 340.36
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: BAZ1A-IN-1是BAZ1A(含溴代多巴胺的蛋白质)的有效抑制剂。BAZ1A-IN-1显示,与BAZ1A溴代多胺相比,KD值为0.52μM。BAZ1A-IN-1对表达高水平BAZ1A的癌细胞系显示出良好的抗生存活性,但对表达低水平BAZ1A的癌细胞表现出弱活性或无活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  BAZ1A[1]

• 体外研究: BAZ1A-IN-1(Cpd-2)(0.015-100) μM；96小时)对所有四种高表达BAZ1A的癌细胞系显示出良好的抗生存活性,THP-1、ZR-75-30、BT474和H1975细胞的IC50值分别为5.08μM、4.29μM、10.65μM和7.70μM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：THP-10(白血病)、ZR-75-30(乳腺癌)、BT474(乳腺癌)、H1975(肺癌)细胞浓度：0.015-100 μM孵育时间：96小时结果：在四种均表达高水平BAZ1A的癌细胞系中,显著抑制活性。
• 参考文献:

  [1]. Yang Z, et al. Discovery of BAZ1A bromodomain inhibitors with the aid of virtual screening and activity evaluation. Bioorg Med Chem Lett. 2021;33:127745.