熊去氧胆酸(熊去氧胆酸)钠是由肠道细菌转化(cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。熊去氧胆酸钠作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5(TGR5,GPCR19)和法尼类X受体(FXR)。熊去氧胆酸钠可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。口服活性[1][2]。
TAS4464 是一种高效选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,IC50 值为 0.955 nM。
2-脱氧-D-葡萄糖-13C-1是13C标记的2-脱氧D-葡萄糖。2-脱氧-D-葡萄糖是一种葡萄糖类似物,作为葡萄糖代谢的竞争性抑制剂,通过对己糖激酶的作用抑制糖酵解[1][2]。
Mal-氨基-PEG3-酸是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
Pomalidomide是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。 Pomalidomide在LPS刺激的人PBMC中抑制 TNF-α 释放,IC50 为13 nM。
Mdivi-1是选择性的发动蛋白相关蛋白1 (Drp1) 抑制剂。
盐酸卡柔比星是一种微生物衍生化合物。盐酸卡柔比星是VHL缺陷型(VHL)的有效抑制剂−/−) CCRCC细胞增殖。盐酸卡柔比星也通过独立于p53或缺氧诱导因子HIF2的机制诱导细胞凋亡。盐酸卡柔比星具有研究癌症疾病的潜力[1][2]。
BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。
Geniposidic acid具有辐射保护盒抗癌活性。
STING agonist-34 (Compound 12L) 是一种有效的 STING 激动剂,IC50 值为 1.15 μM,在 THP1 细胞中 EC50 值为 0.38 μM。STING agonist-34 可用于癌症的研究。
C75 trans是C75的trans形式,C75是脂肪酸合成酶FASN有效抑制剂。
PROTAC VEGFR-2降解剂-2(PROTAC-4)是一种PROTAC VEGFR-2降解物,对血管内皮生长因子受体-2的抑制作用很小(IC50>1μM),对EA具有抗增殖活性。hy926细胞(IC50>100μM)[1]。
Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的非活性代谢产物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
P300/CBP-IN-5 是一种有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂,其 IC50 值为 18.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2016044770A1 中的 Example 715。
N-Boc-MeVal 是带 BOC 保护基团的 ADC linker。
Lacutoclax是一种具有抗肿瘤活性的Bcl-2抑制剂[1]。
Ajoene是一种大蒜衍生化合物,是一种抗血栓和抗真菌剂。Ajoene抑制人白血病CD34阴性细胞的增殖并诱导其凋亡,包括HL-60、U937、HEL和OCIM-I。抗癌活性[1][2]。
马兜铃内酰胺A IIIa(Sch 546909)是一种马兜铃类型的生物碱,可从绿葡萄糖苷中分离出来。阿里斯托内酰胺A IIIa是一种DYRK1A抑制剂。阿里斯托内酰胺A IIIa抑制花生四烯酸(AA)、胶原蛋白和血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集。阿里斯托内酰胺A IIIa对HeLa细胞具有强烈的细胞毒性作用[1]。
Fmoc-azetidine-3-羧酸是一种可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。Fmoc-azetidine-3-羧酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。
硬脂酸-1-13C是13C标记的硬脂酸。硬脂酸是一种长链膳食饱和脂肪酸,存在于许多动植物脂肪和油中。
AR拮抗剂1(化合物29)盐酸盐是一种强效雄激素受体(AR)拮抗剂,在PROTAC ARD-266(HY-133020)的合成中与对VHL蛋白具有弱结合亲和力的E3连接酶配体结合[1]。
Tempo-d18是氘标记的Tempo[1]。Tempo是一种经典的氮氧化物自由基,是ROS的选择性清除剂,在催化循环中使超氧化物歧化。Tempo诱导DNA链断裂。Tempo可以用作将伯醇氧化为醛的有机催化剂。Tempo具有诱变和抗氧化作用[2][3][4][5]。
CDK8-IN-7(化合物12)是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶8(CDK8)抑制剂,Kd为3.5 nM。CDK8-IN-7对MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK和H9c2细胞显示细胞毒性,IC50s分别为5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25µM。CDK8-IN-7具有研究急性髓系白血病的潜力[1]。
Voruciclib hydrochloride 是一种临床阶段口服的 CDK9 抑制剂。Voruciclib hydrochloride 抑制多个弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
Ala-Ala-Asn-PAB 是抗体偶联药物 (ADCs) 的常用一种蛋白可降解的 ADC 连接桥。
Taragarestrant(D-0502)是一种口服有效的雌激素受体降解剂。Taragarestrant对雌激素受体阳性乳腺癌细胞系具有抗增殖活性,并具有抗癌活性。Taragarestrant可用于癌症研究[1][2]。
M435-1279是一种UBE2T抑制剂。M435-1279通过阻断UBE2T介导的RACK1降解抑制Wnt/β-连环蛋白信号通路过度激活[1]。
PG-11047(CGC-11047)是一种多胺类似物。PG-11047可用于癌症的研究[1]。