盐酸斯皮洛马嗪(APY-606)是一种抗精神病药和抗肿瘤药。盐酸斯皮洛马嗪抑制KRas。盐酸史匹克霉嗪诱导癌症细胞凋亡[1][2]。
特西他赛是一种口服活性的紫杉烷类半合成微管抑制剂,用于治疗癌症,包括结直肠癌和胃癌。
N6-(4-甲氧基苄基)腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
I-138是一种在结构上与ML323(HY-17543)相关的口服活性化合物。I-138和ML-323是USP1-UAF1的有效可逆抑制剂。I-138显示出与泛素的协同结合以及与ML323的互斥结合。I-138诱导MDA-MB-436细胞中FANCD2和PCNA的单泛素化,增加HAP-1 USP1 WT细胞中PCNA和FANCD2的单泛素化。I-138可消融细胞中的USP1自分泌[1]。
Ald-Ph-amido-PEG2-C2-Pfp ester是 一种不可降解的含 2 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
Ganoderic acid D 是一种高度氧化的四环三萜类化合物 (tetracyclic triterpenoid),是灵芝 (Ganoderma lucidum) 的主要活性成分。Ganoderic acid D 上调 SIRT3 的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化的亲环蛋白 D (CypD)。Ganoderic acid D 抑制结肠癌细胞的能量重编程,包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取,乳酸产生,丙酮酸和乙酰辅酶的产生。Ganoderic acid D 可抑制多种癌细胞系的生长,抑制 HeLa 人宫颈癌细胞的 IC50 为 17.3 mM.
Cdc25A (80-93) (human) 是一种多肽,可通过改变参与细胞周期蛋白 D1 调节和 G1/S 转换的蛋白质表达来控制细胞增殖和肿瘤发生。Cdc25A (80-93) (human) 可用于癌症的研究。
PROTAC IRAK4降解剂-7(化合物I-417)是一种具有抗肿瘤活性的口服活性PROTAC-IRAK4分解剂[1]。
SAR125844 是一种有效的、高度选择性的、可逆的、ATP竞争性的 MET受体酪氨酸激酶 (RTK) 的静脉给药抑制剂,其IC50 值为4.2 nM。能抑制细胞中MET的自磷酸化。
利鲁单抗(AMG 102)是一种抗HGF(抗肝细胞生长因子)单克隆抗体,抑制HGF/MET驱动的信号传导。利妥单抗具有抗肿瘤活性,可用于去势耐受性前列腺癌(CRPC)和实体瘤研究[1][2]。
Varlilumab(CDX-1127)是一种一流的人IgG1抗CD27单克隆抗体。Varlilumab具有抗肿瘤活性[1]。
S49076是新颖高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂, IC50值小于20 nM。
9-脱氢欧维酮是一种蒽醌衍生物,可在红色欧维中找到。9-脱氢欧维酮显示出细胞毒性,对SW1990细胞的IC50值为25µg/mL[1]。
抗癌剂57(化合物14)可有效抑制MDA-MB-231、MDA-MB-468和MCF-7细胞系,IC50s为6.43～8.00μM。抗癌剂57诱导细胞周期阻滞并显著促进细胞凋亡。抗癌剂57抑制移植MADMB-231细胞的裸鼠肿瘤生长。抗癌剂57可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)[1]。
对香豆素酸-d6是氘标记的对香豆素酸(HY-N0351)。对香豆素酸是肉桂酸的丰富异构体,具有抗肿瘤和抗突变活性[1][2]。
紫杉碱B是从日本红豆杉中分离得到的天然产物。紫杉醇B表现出明显的紫杉醇样活性,以减少CaCl2诱导的紫杉类之间微管的解聚[1]。
O6-甲基脱氧鸟苷；DNA加合物是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Rezatapopt是一种抗肿瘤药物,用于抑制p53突变的实体瘤[1]。
SHP2-IN-20 (compound 193) 是 SHP2 抑制剂,IC50 值为 3 nM。SHP2-IN-20 可用于胶质母细胞瘤的研究。
抗肿瘤剂-65(化合物5)是(-)-cleistenolide的类似物/衍生物。抗肿瘤药物-65具有研究癌症疾病的潜力[1]。
Andrastin是一种半萜类化合物,是一种法尼基转移酶抑制剂。Andrastin A抑制多药耐药癌症细胞中抗癌化合物的流出。Andrastin A可以从青霉属物种中分离出来[1][2]。
OSS_128167 是一个选择性 SIRT6 抑制剂,对于 SIRT6,SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 值分别为 89,1578 和 751 μM。
Falnidamol (BIBX 1382) 是 EGFR 抑制剂,IC50为 3 nM,对 ErbB2 的IC50为 3.4 μM,而对别的相关酪氨酸激酶的 IC50 均 > 10 μM。
Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种代表性的选择性 PI3Kα 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。
KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM.
TAS0612是一种口服新型RSK、AKT和S6K抑制剂。 TAS0612 通过抑制细胞生长而具有针对肿瘤模型的广谱活性。
泊马度胺-C11-NH2是用于募集CRBN蛋白的基于泊马度酰胺的蜡样蛋白(CRBN)配体。泊马度胺-C11-NH2可以通过连接体连接到蛋白质的配体以形成PROTAC[1]。
联苯嗪是一种苯乙嗪类似物,是一种有效的选择性LSD1抑制剂,b>Ki为59 nM。Bizine可以调节癌细胞中的大量组蛋白甲基化。Bizine具有神经保护作用[1]。