Elisidepsin(PM02734)是一种具有抗肿瘤活性的环状脱肽。Elisidepsin抑制癌细胞增殖。Elisidepsin可用于癌症研究,如NSCLC[1][2][3][4]。
Me-Tet-PEG5-COOH 是含有 5 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG5-COOH 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
Vorasidenib 是一个非特异的异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 抑制剂。
ERK1/2抑制剂5是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)在信号转导途径中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶(ERK)是MAPK家族的成员之一。ERK1/2抑制剂5具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力(摘自专利WO2020238776A1)[1]。
NSC319726是突变型p53R175再活化剂,能抑制表达p53R175的成纤维细胞增殖,IC50值为8nM,对野生型p53细胞无抑制作用。
CGS 15943 是一种腺苷 A2 受体 (adenosine A2 receptor) 拮抗剂,可减轻蒙古沙土鼠的中风损伤。CGS 15943 是一种选择性 p110γ 抑制剂,IC50为 1.1 μM,对 p110δ 有抑制作用 (IC50=8.47 μM),对 HCC 和 PDAC 细胞具有抗癌作用。
环氧甲状腺素是从一品红中分离出来的一种环氧甲状腺素衍生物,是一种P-糖蛋白(P-gp)抑制剂。环氧甲状腺素是一种P-gp介导的多药耐药(MDR)逆转剂[1][2]。
TAME hydrochloride 是一种活化蛋白 C (APC) 抑制剂,可通过作用于 Cdc20 和 Cdh1 来抑制 APC 的活性。
AG6033是一种潜在的新型CRBN调制器。AG6033通过调节CRBN和各种抗肿瘤靶蛋白之间的相互作用抑制各种肿瘤细胞。AG6033会导致GSPT1和IKZF1退化。AG6033诱导CRBN依赖性细胞毒作用[1]。
Cyclooctyne-O-NHS ester 是 Cyclooctyne 的衍生物,对 HEK293 细胞造成严重细胞损伤,可用作抗体-药物偶联物 (ADC) 的毒素部分。
RIPGBM 是一种选择性的细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂,诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSCs) 凋亡,EC50≤500 nM。
PIM-IN-1是一种泛PIM激酶抑制剂(KG-1,EC50=61 nM；pS6,EC50=71 nM)。
Pinoresinol 是植物来源的木质素,用于毛毛虫中的防御。Pinoresinol 极大地使癌细胞对 TNF 相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导的凋亡敏感。
瑞香素B是一种类黄酮。瑞香素B可以从芫花的根中分离出来。瑞香素B可用于肿瘤研究[1]。
UHMCP1是一种阻止SF3b155/U2AF65相互作用的小分子,与U2AF65 UHM结构域的疏水口袋结合(Kd=1-20μm),影响剪接和细胞活力。
PARP-1-IN-2(化合物11g)是一种有效的BBB穿透PARP1抑制剂,IC50为149nm。PARP1-IN-2对人肺腺癌上皮细胞系A549具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2可诱导A549细胞凋亡[1]。
AGK2 是一个选择性 SIRT2 抑制剂,其 IC50 值为 3.5 μM。AGK2 也可以抑制 SIRT1 和 SIRT3,且IC50 值分别为 30 和 91 μM。
BS-194是一种口服活性、选择性和有效的CDK抑制剂。BS-194抑制CDK2、CDK1、CDK5、CDK7和CDK9(IC50分别为3、30、30、250和90nM)。BS-194有效抑制癌细胞增殖。BS-194可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究[1]。
AY254是一种强效的PAR2偏向激动剂。选择性激活ERK1/2信号传导(ERK1/2磷酸化的EC50＝2nM,而Ca2+释放的EC50为80nM)。在体外人类结直肠癌癌症(HT29)细胞中,减少细胞因子Ki诱导的caspase 3/8激活,促进抓痕愈合,并诱导IL-8分泌。
Harringtonine是一种天然的 Cephalotaxus 生物碱,可抑制蛋白质合成。
Lenalidomide是用作免疫调节药物的 TNF-α 抑制剂。它还具有抗血管生成活性。
TCS PrP抑制物13是一种抗朊病毒药物,是一种细胞朊病毒蛋白(PrPC)抑制物。TCS-PrP抑制剂13是一种蛋白酶抗性形式的朊蛋白(PrP-res)积累抑制剂,在ScN2a和F3细胞系中显示出3nm的IC50值。TCS PrP抑制剂13诱导神经鞘瘤细胞凋亡[1]。
Saquinavir-d9(Ro 31-8959-d9)是氘标记的Saquinavir。萨奎那韦(Ro 31-8959)是一种用于抗逆转录病毒治疗的HIV蛋白酶抑制剂。萨奎那韦也是一种SARS冠状病毒3CLpro抑制剂,IC50为1.36μM[1][2]。
PNC-27是一种抗癌肽,含有HDM-2结合结构域。PNC-27具有抗肿瘤活性,可用于急性髓系白血病研究[1][2][3]。
联吡啶硫酮是一种有效的抗菌剂。联吡啶硫酮具有抗真菌活性和抗增殖活性。联吡啶硫酮在G1期诱导细胞凋亡和周期阻滞。联吡啶硫酮在体内具有抗炎活性。联吡啶硫酮具有抗肿瘤活性。联吡啶硫酮在皮肤癣菌病的研究中具有潜力[1][2][3]。
Lasmiditan hydrochloride 是一个高选择性的5-HT1F受体激动剂(Ki=2.1 nM),在5-HT(1B) 和5-HT(1D) 受体上Ki值分别是1043 nM和1357 nM.
KT-531(KT531)是一种有效的选择性HDAC6抑制剂,IC50为8.5 nM,选择性为39倍。
SNX7是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDKI)通路抑制剂。SNX7可用于衰老相关疾病和其他CDKI相关疾病的研究[1]。
Tos-PEG5-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。