STF-118804是烟酰胺磷酸核糖基转移酶Nampt高选择性抑制剂,细胞viability IC50小于10nM。
19 oxocinobutotalin能够抑制EMT(上皮-间充质转化)并削弱PC3细胞的迁移和侵袭潜能[1]。
优利妥昔单抗(LFB-R603；TG-1101；TGTX-1101)是针对CD20抗原上独特表位的下一代1型嵌合单克隆抗体。乌布妥昔单抗具有抗癌作用[1]。
BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 的 IC50分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
(rac)-Antineoplaston A10 是(rac)-Antineoplaston A10 的消旋体。Antineoplaston A10是 Ras 的一个抑制剂,可用于治疗胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。
PMEDAP是人类免疫缺陷病毒(HIV)复制的有效抑制剂。PMEDAP具有抗小鼠巨细胞病毒(MCMV)活性。PMEDAP是Moloney鼠肉瘤病毒(MSV)诱导的肿瘤形成和相关死亡率的非常有效的抑制剂[1][2]。
阿德瑞西尼是一种具有抗肿瘤活性的蛋白酪氨酸激酶抑制剂[1][2]。
BI-4142是一种高效、高选择性和口服活性的HER2抑制剂,IC50为5 nM[1]。
Monomethyl auristatin E intermediate-6 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HO-1-IN-1 hydrochloride (Compound 2) 是血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制剂,IC50 为 250 nM。
Gefitinib 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
(R) -(+)-氨基谷酰胺是一种有效的口服活性芳香化酶抑制剂。(R) -(+)-氨基谷氨酰胺在乳腺癌研究中具有潜力[1]。
七烷酸d33是氘标记的七烷酸。七烷酸是一种奇数链饱和脂肪酸(OCS-FA)。七烷酸与多种疾病有关,包括冠心病、糖尿病前期、2型糖尿病以及多发性硬化[1]。
AZD-0364 是一种有效的选择性 ERK2 抑制剂,IC50 为 0.6 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017080979A1 中的化合物 example 18。
Dovitinib (dilactic acid) 是一种具有口服活性的 VEGF kinase 抑制剂。Dovitinib (dilactic acid) 抑制实体癌和血液癌中相关的受体酪氨酸激酶 (RTKs) 以及和肿瘤血管生成。
CPT2(肉碱棕榈酰转移酶2)是一种参与脂肪酸氧化的酶,也是结直肠癌(CRC)的预后生物标志物。CPT2过表达可激活p-p53,增加p53的表达,从而抑制肿瘤增殖,促进细胞凋亡。CPT2缺乏导致影响骨骼肌的最常见的长链脂肪酸氧化遗传性疾病。CPT2的下调也与各种癌症的进展高度相关,并具有癌症研究的潜力[1][2]。
丙二酰人参皂苷Rc是一种具有抗增殖活性的天然活性化合物[1]。
SM-7368是一种有效的NF-kB抑制剂,靶向MAPK p38激活的下游[1]。SM-7368抑制TNF-α诱导的MMP-9上调。SM-7368可用于针对TNF-α介导的肿瘤侵袭和转移的化疗研究[2]。
Dot1L-IN-7(化合物25)是端粒沉默1样蛋白(Dot1L)抑制剂的有效和选择性干扰剂,IC50为1.0μM。Dot1L-IN-7选择性杀死混合系白血病(MLL)-AF9,对E2A-HLF细胞的生长没有任何影响【1】。
(rel)-BMS-641988是BMS-641988的相对配置。BMS-641988是一种有效的非甾体雄激素受体拮抗剂。BMS-641988具有研究前列腺癌症的潜力[1]。
灵芝酸AM1(GAAM1)是灵芝中的一种天然产物。Ganoderic acid AM1显示出细胞毒性,对HeLa细胞的IC50值为19.8µM[1]。
Juncuenin D诱导HT22细胞中胱天蛋白酶-3介导的细胞毒性。Juncuenin D对MRSA菌株也具有抗菌活性。Juncuenin D可以从J.effus[1]中分离得到。
MC 1046(Impurity A of Calcipotriol)是钙泊三醇的杂质,钙泊三醇是1,25-Dihydroxyvitamin D3类似物。
Azido-PEG6-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG6-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Propargyl-PEG2-NHBoc 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG2-NHBoc 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Propargyl-PEG2-NHBoc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
氮杂环丁烯-3-羧酸是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。氮杂环丁-3-羧酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]
Isoeugenol acetate 是一种肉豆蔻,丁香和肉桂的精油成分,对某些代谢酶如乙酰胆碱酯酶 (AChE) 酶 (IC50=77 nM; Ki=16 nM),α-糖苷酶 (IC50=19.25 nM; Ki=21 nM) 和 α-淀粉酶 (IC50=411.5 nM) 具有良好的抑制作用。 Isoeugenol acetate 用于医疗和化妆品工业,具有抗氧化,抗癌,抗菌和抗炎特性。
Procyanidin B2 是一种天然黄酮类物质,具有抗肿瘤,抗氧化等作用。
SN05是一种有效的氨基酸转运(AAT)抑制剂,对人ASCT1、大鼠ASCT2、人ASCT2,EAAT1、EAAT2、EAAC1和EAAT5的Kis分别为2.77μM、0.73μM、1.87μM、3.7μM、7.25μM、2.23μM和2.22μM。SN05可用于研究抗癌药物[1]。