CD147降解器1是PROTAC靶向CD147,DC50值为6.72µM。CD147降解物1抑制细胞增殖、迁移和侵袭。CD147降解剂1降低CD147、MMP9和p-STAT3蛋白的表达。CD147降解剂1显示抗癌活性[1]。
Y-29794(化合物2)是一种有效的共价脯氨酰寡肽酶(POP)抑制剂,Ki为0.95 nM。Y-29794可用于研究神经退行性疾病和癌症[1]。
Icrucumab(抗-VEGFR1/FLT1参考抗体；IMC-18F1)是一种人源化抗-VEGFR-1IgG1单克隆抗体。Icrucumab具有研究晚期实体瘤的潜力[1]。
ER-000444793 是有效的线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放抑制剂。ER-000444793 抑制 mPTP, IC50 为 2.8 μM。
PQR620 是一种新型有效的可渗透脑的选择性 mTORC1/2 抑制剂。
GNE-220 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,IC50 为 7 nM。
M5N36是一种有效的选择性Cdc25C抑制剂,其IC50值分别为0.15、0.19和0.06µM。M5N36显示抗增殖活性,并增加p-CDK1和p-CDK2的表达[1]。
Lipoic acid ((R)-(+)-α-Lipoic acid) 是一种抗氧化剂,是线粒体酶复合物的重要辅助因子。(R)-(+)-α-Lipoic acid 比外消旋 Lipoic acid 更有效。
LY117018,Raloxifene 类似物,是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。LY117018 对乳腺癌细胞具有抗增殖作用。
Tidutamab(XmAb-18087)是一种针对SSTR2结合域和T细胞结合域(CD3)的人源化和亲和力优化的双特异性抗体(bsAb)。Tidutamab具有完整的Fc结构域以维持较长的血清半衰期。Tidutamib通过刺激重定向T细胞介导的细胞毒性(RTcC)消除SSTR+肿瘤细胞[1]。
AZ7550 是 AZD9291 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。
Nezutatug 是一种抗 HER3 抗体,用于癌症研究。
Apaziquone(EO-9)是丝裂霉素C的类似物,是一种前药,通过氧化还原酶(尤其是NQO1)激活DNA损伤物种。阿帕齐喹酮具有杀死需氧和/或缺氧癌细胞的能力。阿帕齐喹酮是一种生物还原烷基化剂,可抑制口腔鳞状细胞癌(OSCC)细胞的增殖并诱导其凋亡。阿帕齐喹酮显著降低免疫低下NOD/SCID/Crl小鼠口腔肿瘤异种移植体积[1][2]。
Comosone II (compound 4) 是一种能从姜黄 (Curcuma zedoaria) 中分离得到的抗癌化合物,具有中等抗增殖活性。Comosone II 抑制癌细胞 Ca Ski 的 IC50 为 76 μg/mL。
3'-dC(Bz)-2'-磷脒是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
(S)-Trichostatin A ((S)-TSA) 是一种 HDAC6 选择性抑制剂,对斑马鱼 HDAC6 和人 HDAC6 的 IC50 值分别为 9.88 nM和 11.1 nM。(S)-Trichostatin A 弱抑制其他人 HDAC。
Vantictumab (OMP-18R5) 是一种全人源 IgG2 单克隆抗体。Vantictumab 通过与 FZD1/2/5/7/8 受体结合,从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 可用于抗癌的研究,如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。
CH-0793076 (TP3076),喜树碱的六环类似物,是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
ATR-IN-24(化合物1)是ATR抑制剂。ATR-IN-24具有抗癌活性[1]。
BHPI是核内受体ER_alpha_抑制剂,可抑制癌细胞蛋白合成和活化未折叠蛋白反应(UPR)。
抗癌剂119(化合物15)是一种N-酰化环丙沙星衍生物,具有一定的抗菌活性,诱导ROS产生,促进癌症细胞凋亡[1]。
FQI1 是一种晚期 SV40 因子 (LSF) 抑制剂。FQI1 抑制细胞增殖,对 NIH/3T3、HeLa、A549 细胞的 IC50s 分别为 3、0.79、6.3 μM。FQI1 可用于癌症研究。
Podocarpusflavone A是一个DNA topoisomerase I抑制剂,有一定的抗增殖能力,在MCF-7细胞中能引起凋亡,正在发展成抗肿瘤药物。
B-Raf IN 2是一种有效的选择性BRAF抑制剂,从专利WO2021116055A1化合物Ia中提取。B-Raf蛋白2可用于癌症研究[1]。
3'-叠氮基-N6-苯甲酰基-3'-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate 是一种口服生物利用的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,具有抗癌活性,详细信息请参考专利文献 WO2017079670A1 中的化合物 4-[2-(4-amino-piperidin-1-yl)-5-(3-fluoro-4-methoxy-phenyl)-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydro-pyrimidin-4-yl]-2-fluorobenzonitrile。
EN523是OTUB1招聘人员。EN523靶向K48泛素特异性去泛素酶OTUB1[1]中的非催化变构半胱氨酸C23。
M-110是Pim激酶抑制剂,抑制前列腺癌细胞系增殖IC50为0.6-0.9uM。
Inezetamab是一种双特异性抗CD40和抗MSLN IgG1单克隆抗体[1]。
Imvotamab(IGM-2323)是一种具有双重作用机制的CD20xCD3双特异性IGM抗体。Imvotamab用于诱导生理T细胞活化,以防止过度刺激和随后的免疫功能下调。Imvotamab目前正在开发用于治疗B细胞恶性肿瘤、多发性骨髓瘤(MM)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)[1][2][3][4]。