马来酸奈拉替尼(HKI-272)是一种口服、不可逆、高选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM和92 nM[1]。
Lavendustin A (RG-14355), 可从Streptomyces Griseolavendus 中分离得到,是一种有效的、特异性的、ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR) 相关酪氨酸激酶的 IC50 值为 11 ng/mL。 能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断LTPGABA-A的诱导。
USP8-IN-1是一种USP8抑制剂,IC50为1.9μM。USP8-IN-1抑制H1975细胞生长,GI50为82.04μM(CN111138358A；U10)[1]。
MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 Capases 裂解,最终导致细胞凋亡。
Tz沙利度胺是一种四嗪标记的沙利度胺(HY-14658)(E3连接酶的配体)。Tz沙利度胺对BRD4具有结合亲和力,IC50分别为46.25μM(BRD4-1)和62.55μM(BRD4-2)[1]。
水飞蓟宾-d5是氘标记的水飞蓟马宾。水飞蓟宾A是一种有效的抗癌和化学预防剂,已被证明对癌细胞具有多种作用,包括抑制细胞增殖和迁移。
TLR7/8激动剂4 TFA(化合物41)是一种有效的TLR7/8激动剂。TLR7/8激动剂4具有抗癌活性[1]。
(Rac)-Lonafarnib(Sch66336外消旋体)是Lonafarnib的外消旋体。Lonafarnib是一种有效的口服法尼西基转移酶(FTase)抑制剂。Lonafarnib抑制H-ras、K-ras和N-ras的活性,IC50值分别为1.9 nM、5.2 nM和2.8 nM。Lonafarnib还具有抗乙型肝炎病毒(HDV)活性[1]。
5-溴-2',3',5'-三-O-乙酰尿苷二乙酸酯是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Fmoc-Gly-Gly-Phe-OtBu 是一种常用的可降解的抗体-药物偶联物 (ADCs) 的连接桥。
凋亡诱导剂10是一种有效的凋亡诱导剂。凋亡诱导剂10具有抗增殖作用。凋亡诱导剂10通过依赖线粒体的内源性途径诱导HeLa癌细胞凋亡[1]。
Narasin sodium 是一种阳离子离子载体和抗球虫剂。Narasin sodium 抑制 NF-κB 信号传导并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),具有抗微生物和抗癌活性。
Scutebata A 是一种可以从 Scutellaria barbata 中分离得到的二萜类化合物,具有抗肿瘤活性。Scutebata A 对 SK-BR-3 具有弱的细胞毒性,IC50 值为 15.2 μM。
YL93是MDM2/4的双重抑制剂,MDM4和MDM2的Ki值分别为0.64μM和1.1nM。YL93诱导细胞周期阻滞和凋亡。YL93显示p53依赖性细胞生长抑制[1]。
Losmapimod是 IGF-1 和胰岛素受体的双重抑制剂,IC50 分别为35 和 75 nM。
SNIPER(ABL)-033,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 0.3 μM。
AZD4573 是 一个 CDK9 抑制剂, 其 IC50 值小于 3 nM,来自专利 US 20160376287 A1,实例 14。
Tachyplesin I 是一种 β-发夹抗菌肽,含有 17 个氨基酸残基。Tachyplesin I 对各种人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性特性,主要通过损害外细胞膜的完整性来发挥作用。
Mipasetamab uzoptirine(ADCT-601)是一种AXL靶向抗体-药物偶联物(ADC)。Mipasetamab uzoptirine由人源化抗AXL抗体、可裂解接头和强效吡咯并二氮唑平(PBD)二聚体细胞毒素SG3199组成。Mipasetamab uzoptirine可用于癌症研究[1]。
WZB117 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (Glut1) 抑制剂,可下调糖酵解,诱导细胞周期停滞,并在体内外抑制癌细胞生长。
CX-6258是口服活性的Pim 1,2和3激酶抑制剂,IC50为5 nM,25 nM和16 nM。
PDB-Pfp 是一种可还原的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
瑞普利单抗(SCT400)是一种重组人鼠嵌合抗CD20 IgG1κmAb。瑞普利单抗可用于血液系统恶性肿瘤的研究,包括非霍奇金淋巴瘤(NHL)[1]。
MBC-11 trisodium salt是一线的、骨靶向双膦酸乙酯与抗代谢物阿糖胞苷 (araC) 共价结合的偶联物。具有治疗肿瘤性骨病 (TIBD) 的潜力。
氮杂环丁烯-3-羧酸甲酯盐酸盐是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。氮芥-3-羧酸甲酯盐酸盐也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC<
BQZ-485 通过与 Tyr245 相互作用而成为一种有效的 GDI2 抑制剂。BQZ-485 破坏 GDI2-Rab1A 的内在相互作用,从而消除从内质网 (ER) 到高尔基体的囊泡转运,并启动随后的凋亡事件。
MLT-985是一种高选择性变构MALT1抑制剂,IC50值为3nm。
菲叶绿酸A是叶绿素降解途径中的一种中间产物,可作为光敏剂使用。菲叶绿苷A是一种具有抗肿瘤活性的淋巴血管激活剂[1]。