CG-200745 是一种新型有效的HDAC 抑制剂,对于敏感的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系的IC50s < 3 μM。 CG-200745 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 p53 靶基因,MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 编码的蛋白质在人前列腺癌细胞中的表达。 CG-200745 减弱了单侧输尿管梗阻 (UUO) 小鼠肾中 p38 MAPK 的磷酸化,并通过抑制肾纤维化和炎症而具有肾脏保护作用。
Etokimab(抗体ANB 020)是一种针对IL-33的人源化单克隆抗体。依托单抗可用于特应性皮炎的研究[1]。
培哚普利-d4叔丁胺盐是氘标记的培哚普利叔丁胺盐。培哚普利t-丁胺盐是一种长效ACE抑制剂,用于治疗高血压、心力衰竭或稳定型冠状动脉疾病[1][2]。
天竺葵素3-半乳糖苷氯化物是一种具有抗癌作用的主要花色素苷。天竺葵素3-氯化半乳糖苷抑制α-葡萄糖苷酶[1]。
AZ20 是一种有效的,选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 5 nM；同时可抑制 mTOR 活性,IC50 值为 38 nM。
OSI-027 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 激酶活性抑制剂,IC50 为 4 nM。OSI-027 抑制 mTORC1 和 mTORC2,IC50 分别为 22 nM 和 65 nM。
CWHM-12 是一种有效的 αV integrins 抑制剂,抑制 αvβ8,αvβ3,αvβ6 和 αvβ1,IC50 分别为 0.2,0.8,1.5 和 1.8 nM。
AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂,可抑制 PARP1,PARP2 和 PARP3 的活性,IC50 值分别为 5 nM,2 nM 和 200 nM。
I-CBP112盐酸盐是一种选择性的CBP/P300抑制剂,可直接结合其溴代谢物(Kds分别为142和625 nM)。在体外和体内,I-CBP112以剂量依赖性方式显著降低MLL-AF9(+)急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112增加BET溴代烷抑制剂JQ1和阿霉素的细胞毒性活性[1]。
Tetramethylcurcumin (FLLL31) 是来自于姜黄素,通过选择性结合 Janus 激酶 2 和 STAT3 Src 同源性 2 结构域来特异性抑制 STAT3 的磷酸化。Tetramethylcurcumin 具有抗炎和抗癌作用。
红土霉素是酰基辅酶a：胆固醇酰基转移酶(ACAT)的有效抑制剂,从赤霉素IFO 7188的菌丝饼中分离出来[1]。红土霉素还抑制一小部分人类癌细胞系、革兰氏阳性细菌和白色念珠菌的生长[2]。
ASK1-IN-3是一种有效的选择性ASK1激酶抑制剂,IC50为33.8 nM,并抑制多种细胞周期调节激酶。ASK1-IN-3具有较强的HepG2癌细胞凋亡诱导和细胞周期阻滞活性[1]。
SNX-2112 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM；同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。
JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物,为 ALK 抑制剂,对棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-ALK G1202R 的 IC50 值为 2 nM。
K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
Indirubin Derivative E804, 是类胰岛素生长因子1型受体 (IGF1R) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 0.65 μM。
Maytansinol抑制微管组装且诱导微管解, 与辐射联用, 用于果蝇和人类癌细胞。
VU0364739是一种选择性PLD2抑制剂(IC50:22nM)。VU0364739降低癌症细胞增殖[1]。
CEP-33779是一个新颖的,选择性,有口服活性的JAK2抑制剂,IC50值为1.8±0.6 nM。
尼莫罗松是玫瑰木瓜花树脂的主要成分。尼莫索尼对癌细胞有抗增殖作用。尼莫罗松诱导HT-29和LoVo细胞凋亡[1][2]。
NG25三盐酸盐是一种II型激酶抑制剂,可抑制MAP4K2和TAK1。它还抑制Src家族激酶Src和LYN以及Abl家族激酶以及CSK、FER和p38α。NG 25可防止L929细胞中TNF-α诱导的IKKα/β磷酸化和IκB-α降解。它分别抑制CpG B型和CL097诱导的IFN-α和IFN-β的分泌。NG 25以浓度依赖的方式降低HCT116KRASWT的细胞活力,并且更大程度地降低HCT116 KRASG13D、结直肠癌癌症细胞的细胞活力。它还减少了肿瘤生长,并增加了结直肠癌癌症CT26KRASG12D小鼠原位模型中TUNEL阳性肿瘤细胞的数量。
2′-脱氧-5-甲基异胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Pidilizumab (CT-011) 是一种人源化 IgG1k 抗 PD-1 单克隆抗体。Pidilizumab 是 DLL1 拮抗剂。Pidilizumab 具有用于血液恶性肿瘤研究的潜力。
Biotin-PEG2-C4-alkyne 是一种基于 PEG 结构的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
Anamorelin(RC1291; ONO-7643)是口服活性的饥饿素受体(ghrelin receptor)激动剂。
Lodapolimab(LY3300054)是一种IgGλ抗PD-1单克隆抗体[1]。
Abiraterone 是一种有效的选择性的不可逆 CYP17 抑制剂,IC50 为 2 到 4 nM。
MMP-2抑制剂I(OA Hy)是一种有效的MMP-2抑制剂,Ki为1.7μM[1][2]。
3'-脱氧-N6-异戊烯基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
PB089 是 ADC 药物毒素分子和 linker的偶联物,含有一个可降解的 PEG linker 以及毒素分子依喜替康 (Exatecan)。