Br-Val-Ala-NH2-二环[1.1.1]戊烷-7-MAD-MDCPT(式V)是一种药物接头缀合物,由一种有效的拓扑异构酶I抑制剂和一种用于制备抗体-药物缀合物(ADC)的接头组成[1]。
TAK-960 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,在 10 μM ATP 的条件下,IC50 值为 0.8 nM；TAK-960 同时对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 值分别为 16.9 和 50.2 nM。
BMS-5 是一种高效的 LIMK 抑制剂,抑制 LIMK1 和 LIMK2,IC50 分别为 7 nM 和 8 nM。
Gusperimus trihydrochloride (Spanidin, NKT-01, BMS181173) 是一种抗肿瘤抗生素精瓜素的衍生物, 具有免疫抑制活性。
8-烯丙基硫腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
DMU2139 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂,其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 9 nM,795 nM。
2'-脱氧-8-甲基硫鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
DMT-2'-F-Bz-dC是胞苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
Ademetionine是蛋氨酸的中间代谢产物。它参与的甲基化有助于细胞生长和修复,维持细胞膜中的磷脂-脂质层。它还有助于维持影响情绪的几种激素和神经递质的作用。
PD-1/PD-L1-IN-23是一种口服有效的PD-1/PD-L1抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23是L7的酯前药。L7是苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,在生物学上被评估为PD-L1抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23在同基因和PD-L1人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显著的抗肿瘤作用[1]。
NSC15520是复制蛋白a(RPA)的小分子抑制剂。NSC15520特异性识别RPA N端DNA结合域(DBD),并阻断RPA与p53或RAD9的相互作用。NSC15520还抑制双链DNA(dsDNA)寡核苷酸的螺旋失稳,涉及DNA复制、DNA修复、DNA重组和DNA损伤响应信号[1]。
Fidasimtamab(IBI-315；BH2950)是一种重组人IgG1双特异性抗体,其靶向、结合和抑制HER2和PD-1及其下游信号通路,并将表达PD-1的T细胞与表达HER2的肿瘤细胞连接。Fidasimtamab具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性[1]。
Pyrazofurin 是一种具有抗肿瘤活性的嘧啶核苷类似物,通过抑制尿苷5'-磷酸 (UMP) 合酶抑制细胞增殖和细胞内 DNA 合成。 Pyrazofurin 是一种活性,敏感的乳清酸-磷酸核糖基转移酶 (orotate-phosphoribosyltransferase) 抑制剂,在三种鳞状细胞癌 (SCC) 细胞系 Hep-2,HNSCC-14B 和 HNSCC-14C 的 IC50s 在 0.06-0.37 μM 之间。
Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。
GW280264X是ADAM10/TACE(ADAM17)金属蛋白酶抑制剂的混合物。GW280264X分别以8.0 nM和11.5 nM的IC50潜在阻断TACE(ADAM17)和ADAM10[1]。ADAM10和17调节胶质母细胞瘤起始细胞的免疫原性[2]。
L-犬尿氨酸-d4-1是氘标记的L-犬尿氨酸。L-犬尿氨酸是氨基酸L-色氨酸的代谢产物。犬尿氨酸是一种芳香烃受体激动剂。
5-(羟甲基)-2′,3′-O-(1-甲基亚乙基)尿苷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
嘌呤(2-甲氧基腺苷)是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
EPZ031686是可口服的 SMYD3 抑制剂,IC50 为3 nM。
17-羟基sprengerinc(化合物10)是从黄精根茎中分离得到的一种糖苷化合物。17-羟基sprengerinc具有较强的抗癌活性。17-羟基sprengerin C降低Blc-2和前半胱天冬酶3的表达,并增加Bax的产生【1】。
Tolrestat 是一种有效的,可口服的 aldose reductase 抑制剂,IC50 值为 35 nM。
J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
Exatecan intermediate 9 是合成 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂 (IC50=2.2 μM)。
Kp7-6,一种 Fas 模拟肽,是一种 Fas/FasL 拮抗剂。Kp7-6 保护细胞免受 Fas 介导的细胞凋亡,并保护小鼠免受 Fas 介导的肝损伤。
E-7050是 c-Met 和 VEGFR2 的双重抑制剂,IC50值分别为14 和 16 nM。
叠氮-PEG8-NHBoc是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于PROTAC的合成。
Aminooxy-PEG2-alcohol 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Aminooxy-PEG2-alcohol 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。
Naptumomab是一种肿瘤靶向超抗原(TTS),是一种融合蛋白。那普瘤单抗刺激免疫系统识别和杀死肿瘤细胞。那普妥单抗可用于研究难治性实体瘤,如肾细胞癌[1][2]。