1353550-13-6

• 常用中文名：奥莫替尼
• 常用英文名：Olmutinib
• CAS号：1353550-13-6
• 分子式：C₂₆H₂₆N₆O₂S
• 分子量：486.589
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-09-05 22:21:02
• 更新时间：2024-01-07 19:50:31
• 奥莫替尼 (HM61713; BI-1482694)是表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂, 在HCC827和H1975细胞中的IC₅₀值分别为9.2 nM和10 nM。
• 奥莫替尼是一种口服可用的小分子，是一种具有潜在抗肿瘤活性的表皮生长因子受体（EGFR）的突变选择性抑制剂。 奥莫替尼结合并抑制突变形式的EGFR，从而导致表达EGFR的肿瘤细胞的细胞死亡。 由于该试剂对EGFR的突变形式具有选择性，与非选择性EGFR抑制剂相比，其毒性特征可能会降低，而非选择性EGFR抑制剂也抑制EGFR野生型形式。

名称

• 中文名: N-[3-[[2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺
• 英文名: N-[3-[[2-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenyl]-2-propenamide
• 中文别名: 奥莫替尼
• 英文别名: N-{3-[(2-{[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino}thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)oxy]phenyl}acrylamide; 2-Propenamide, N-[3-[[2-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenyl]-; Olmutinib; N-(3-(2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino) thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide; HM71224

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₆H₂₆N₆O₂S
• 分子量: 486.589
• 精确质量: 486.183807
• PSA: 110.86000
• LogP: 4.95
• 外观性状: 粉末
• 折射率: 1.706
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  EGFRExon 19 deletion:9.2 nM (IC50, Cell Assay)

  EGFRL858R/T790M:10 nM (IC50, Cell Assay)

• 体外研究: Olmutinib在表达EGFRDEL19(IC50 = 9.2nM)的HCC827细胞和表达EGFRL858R/T790M的H1975细胞(IC50 = 10nM)中有效抑制EGFR。相比之下,olmutinib对表达EGFRWT的细胞的IC50为2225 nM [1]。
• 参考文献:

  [1]. Kim ES, et al. Olmutinib: First Global Approval. Drugs.?2016 Jul;76(11):1153-7.