GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。
PD 113270 (CL 1565-B) 是一种抗肿瘤剂。PD 113270 对酵母具有抑制作用。
3F8是一种有效的选择性GSK-3β抑制剂,可作为GSK3相关疾病的新试剂和潜在治疗候选者。
LSD1-IN-13(化合物7e)是一种口服活性和有效的LSD1抑制剂,IC50为24.43 nM。LSD1-IN-13可激活CD86表达,EC50为470 nM。LSD1-IN-13诱导AML(急性髓系白血病)细胞系分化[1]。
R型Btk inhibitor 1对映体是pyrazolo[3,4-d]pyrimidine衍生物,可作为Btk激酶抑制剂。
Euscaphic acid 是源于 R. alceaefolius Poir 的三萜,DNA polymerase 抑制剂。Euscaphic acid 抑制小牛 DNA 聚合酶 α (pol α) 和大鼠 DNA 聚合酶 β (pol β) 的 IC50值分别为 61 和 108 μM。Euscaphic acid 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
MAX-40279盐酸盐是FLT3激酶和FGFR激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279盐酸盐具有研究急性髓细胞白血病(AML)的潜力(摘自专利WO2021180032)[1]。
Dendrotoxin-I 是有效的 K+ 通道阻滞剂,靶向电压门控钾通道亚基 KV1.1 和 KV1.2。 Dendrotoxin-I 是一种从 Dendroaspis 蛇毒中分离出来的神经毒素。
N-苯甲酰基-5'-O-dmtr-2'-O-(2-甲氧基乙基)-腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
Azido-PEG1-CH2CO2H 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Azido-PEG1-CH2CO2H 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1.
STAT3-IN-11(7a)是一种选择性STAT3抑制剂,抑制pTyr705位点STAT3的磷酸化。STAT3-IN-11抑制下游基因(Survivin和Mcl-1)的磷酸化,而不影响其上游酪氨酸激酶(Src和JAK2)水平和p-STAT1表达。STAT3-IN-11可以诱导癌细胞凋亡,这有可能发现有效的STAT3抑制剂和抗肿瘤药物[1]。
Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
CB07-Exatecan 是一种 ADC 药物-Linker 偶联物 (ADC drug-Linker conjugate),可用于 ADCs 的合成。CB07-Exatecan 与 Trastuzumab 缀合的 ADC 能抑制 HER2 阳性癌细胞的生长。CB07-Exatecan 可用于癌症的研究。
TNG-0746132可用于合成具有抗癌活性的化合物[1]。
BnO-PEG5-OH 是一种基于PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
Inauhzin 是 SirT1/IMPDH2 的双重抑制剂,同时为 p53 的激活剂,可用于癌症研究。
卵黄连蛋白是一种多功能糖蛋白,存在于血液和细胞外基质中。卵黄连蛋白结合糖胺聚糖、胶原蛋白、纤溶酶原和尿激酶受体。卵黄连蛋白还能稳定纤溶酶原激活抑制剂-1的抑制构象。卵黄连素可用于研究伤口愈合和肿瘤进展[1]。
3'-脱氧-2',5'-二-O-乙酰基-8-羟基鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Aristeromycin,腺苷类似物,是一种抗生素和有效的S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。
普罗帕酮(SA-79)是一种钠通道阻滞剂,具有抗心律失常作用。普罗帕酮对β受体也有很高的亲和力(IC50=32 nM)[1]。普罗帕酮阻断瞬时外向电流(Ito)和持续延迟整流器K电流(Isus),IC50值为4.9 μm和8.6 μm,分别为[2]。普罗帕酮通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡抑制食管癌增殖[3]。
4-Hydroxylonchocarpin 是一种查尔酮化合物,来自补骨脂 (Psoralea corylifolia) 提取物。4-Hydroxylonchocarpin 增强 p38 MAPK,JNK 和 ERK 的磷酸化。4-Hydroxylonchocarpin 具有多种药理活性,包括抗菌,抗癌,抗逆转录酶,抗结核,抗疟,抗炎和抗氧化活性。
FHD-609是BRD9(含溴结构域的蛋白9)的抑制剂和降解剂。FHD-609靶向ncBAF,可用于研究BAF复合物亚基中含有突变的广泛癌症。FHD-609与Telomelysin或INO5401联合可能在肾上腺皮质癌(ACC)治疗中发挥作用[1][2]。
2'-O-邻苯二甲酰氨基丙基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Telomerase-IN-1 是一个端粒酶抑制剂,IC50 值为 0.19 μM.
Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
Toceranib phosphate 是一种多靶点的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂, 抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR,Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。
STF-31 是一种葡萄糖转运1抑制剂 (GLUT1, IC50 = 1 μM)。
THK01是一种强效的ROCK2抑制剂,ROCK2和ROCK1的IC50值分别为5.7和923nM。THK01通过ROCK2-STAT3信号通路抑制乳腺癌症转移。THK01可用于乳腺癌症研究[1]。
Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32) 是一种合成的 E3 连接酶配体 -linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker,应用于 PROTAC 技术。
溴代主抑制剂-10(化合物128)是一种有效的溴代主抑制物,对BRD4-1和BRD4.2的Kds分别为15.0和2500 nM。溴代主抑制剂-10抑制IL12p40的产生[1]。