5'-脱氧-5'-碘鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Cortistatin-29 (human) 是一种生长抑素神经肽,有研究癌症、炎症、自身免疫、纤维化和疼痛等疾病的潜力。
炔丙基-PEG5-Br是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
Pinosylvin 是从 Pinus spp 的心材中分离出来的一种感染前的类苯乙烯类毒素,具有抗菌 (anti-bacterial) 活性。 Pinosylvin 是一种白藜芦醇的类似物,可以诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophapy)。
OTS5144 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。
Vorolanib (CM082; X-82) 是一种具有口服活性的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 最大限度地降低了毒性,破坏肿瘤的血管生成和肿瘤细胞增殖,并诱导肿瘤细胞死亡。
SOS1 agonist-1 (compound 79) 是一种七少子同源物 (Son of sevenless homologue) SOS1 的激动剂。SOS1 是鸟嘌呤核苷酸交换因子,可催化 RAS 上 GDP 交换为 GTP,而调节 RAS 激活。SOS1 激动剂可增加 RAS 上的核苷酸交换,增强细胞 RAS-GTP 水平,并引发 ERK1/2 磷酸化中的双相信号变化。发挥抗癌作用。
Enpp-1-IN-13(化合物1a)是一种外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶(Enpp)抑制剂,对ENPP1和ENPP3的IC50值分别为1.29μM和20.2μM。Enpp-1-IN-13显示出抗癌活性[1]。
Val-Cit-PABC-Ahx-May 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
Thalidomide-NH-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
Dorsomorphin 是一种有效的 ATP 竞争性的选择性 AMPK 抑制剂,Ki 为 109±16 nM。
Boc-NH-PEG2-CH2COOH 是一种基于 PEG 合成的 PROTAC linker,用于合成 PROTAC。
PROTAC IRAK4 ligand-1 是一种合成的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 配体。PROTAC IRAK4 ligand-1 可用于合成PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
KY386 是一种有效的选择性 DHX33 helicase 抑制剂,其 IC50 为19 nM。KY386 抑制 U251-MG 细胞(过表达 DHX33 癌细胞株),IC50 值为 20 nM。KY386 具有较强的抗癌活性和中等代谢稳定性。
1αH,5αH-愈创木酚-6-烯-4β,10β-二醇是从泽泻中鉴定出的倍半萜衍生物。1αH,5αH-愈创木酚-6-烯-4β,10β-二醇具有抗癌活性[1]。
YW2065具有良好的体内外抗结直肠癌的作用。YW2065通过稳定Axin-1(一种调节β-连环蛋白蛋白酶体降解的支架蛋白)来实现其对Wnt信号传导的抑制活性。同时,YW2065还导致肿瘤抑制因子AMPK的激活,提供了额外的抗癌机制。此外,YW2065具有良好的药代动力学特性,无明显毒性。
PROTAC ERRα降解剂-3是一种基于PROTAC的高效选择性ERRα降解剂。PROTAC ERRα降解剂-3能够在30nm浓度下特异性降解ERRα蛋白>80%。PROTAC ERRα降解物-3对ERRβ和ERRγ蛋白不起作用[1]。
2'-O-Me-C(Bz)磷酰胺是一种改性的磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的合成。
Aminooxy-PEG5-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC。
Gimeracil(Gimestat)是二氢嘧啶脱氢酶(DPYD)抑制剂,能降解血液中的包含5-fluorouracil等的嘧啶。
2',3',5'-三-O-乙酰基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
AZ-5104-d2是氘标记的AZ-5104。AZ-5104是一种EGFR抑制剂,其对EGFRL858R/T790M、EGFRL852R、EGFRL861Q、EGFR和ErbB4的IC50分别为1nM、6nM、1nM,25nM和7nM[1]。
野生型和突变体p53的新型再激活剂在表达人wt和mut p53R280K的肿瘤细胞中显示p53依赖性抗增殖活性；增强p53转录活性并恢复对mut p53R280K的wt样DNA结合能力；抑制生长在异种移植小鼠模型中表达wt/mut p53的肿瘤,没有明显的毒性。
(-)-Cleistenolide是从柯克氏隐孢子虫中分离得到的一种α,β-不饱和δ-内酯。(-)-Cleistenolide具有抗菌和抗肿瘤活性[1]。
YEQLRNSRA是一种MycC肽[1]。
SOS1-IN-5是SOS1的有效抑制剂。SOS1-IN-5是一种嘧啶双环衍生物。SOS1-IN-5通过干扰RAS-SOS1相互作用来阻断KRAS的激活,并达到广谱抑制KRAS活性的目的。SOS1-IN-5具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021203768A1,化合物4)[1]。
微管蛋白/HDAC-IN-1是一种双微管蛋白和HDAC-IN-1抑制剂,通过与微管蛋白的CH/π相互作用和与HDAC8的氢键相互作用。微管蛋白/HDAC-IN-1抑制微管蛋白聚合并选择性抑制HDAC8(IC50:150nm)。微管蛋白/HDAC-IN-1对多种人类癌细胞具有细胞毒性,还可在G2/M期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡。微管蛋白/HDAC-IN-1可用于血液学和实体肿瘤的研究,如神经母细胞瘤、白血病[1]。
BML-190(IMMA)是CB2受体的配体,对CB2和CB1受体的Ki分别为435 nM和> 2 μM。