PROTAC ERRα Degrader-3结构式
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常用名 | PROTAC ERRα Degrader-3 | 英文名 | PROTAC ERRα Degrader-3 |
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| CAS号 | 2306388-65-6 | 分子量 | 956.99 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C47H50F6N6O7S | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
PROTAC ERRα Degrader-3用途PROTAC ERRα降解剂-3是一种基于PROTAC的高效选择性ERRα降解剂。PROTAC ERRα降解剂-3能够在30nm浓度下特异性降解ERRα蛋白>80%。PROTAC ERRα降解物-3对ERRβ和ERRγ蛋白不起作用[1]。 |
| 英文名 | PROTAC ERRα Degrader-3 |
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| 描述 | PROTAC ERRα降解剂-3是一种基于PROTAC的高效选择性ERRα降解剂。PROTAC ERRα降解剂-3能够在30nm浓度下特异性降解ERRα蛋白>80%。PROTAC ERRα降解物-3对ERRβ和ERRγ蛋白不起作用[1]。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
ERRα VHL |
| 体外研究 | PROTAC-ERRα降解物-3(化合物6c；0.3nm-10μM；4小时)剂量依赖性诱导ERRα降解,有效剂量在4.0小时低至3.0 nM。PROTAC ERRα降解物-3在24小时处理后可有效降低MDA-MB-231细胞中ERRα下游靶基因的蛋白质水平,例如ATP5B、中链酰基辅酶a脱氢酶(MCAD)和丙酮酸脱氢酶激酶4(PDK4)[1]。PROTAC ERRα降解剂-3的IC50值为12.67 nM,可阻断ERRα与PGC-1α肽的蛋白质-蛋白质相互作用,并在处理4.0 h后在100 nM(D100 nM)处诱导约96%的蛋白质降解[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：0.3nm,1nm,3nm,10nm,30nm,100nm,300nm,1μM,3μM,10μM培养时间：4h结果：剂量依赖性诱导ERRα降解。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C47H50F6N6O7S |
|---|---|
| 分子量 | 956.99 |
| 储存条件 | -20°C |
