Deoxyshikonin 从紫草 Lithospermum erythrorhizon 中分离,具有抗肿瘤活性。Deoxyshikonin增加 HMVEC-dLy 中 VEGF-C 和 VEGF-A mRNA 的表达,促进 HIF-1α 和 HIF-1β 亚基相互作用,并与 HIF 特异性 DNA 序列结合。Deoxyshikonin 在体外具有促血管生成作用。Deoxyshikonin 显示出显着的协同抗微生物活性, S. pneumonia (MIC =17μg/mL),也显示出对 MRSA 的显着抑制活性。
盐酸CPTH2是一种有效的组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂。盐酸CPTH2选择性抑制Gcn5对组蛋白H3的乙酰化。盐酸CPTH2通过抑制乙酰转移酶p300(KAT3B)[1][2]诱导透明细胞肾癌(ccRCC)细胞凋亡并降低其侵袭性。
Fmoc-PEG5-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Tirapazamine是一种抗癌剂,对实体瘤中的缺氧细胞具有选择性细胞毒性,从而诱导DNA中的单链和双链断裂,碱基损伤和细胞死亡。
Kif15-IN-2 是一种驱动蛋白 Kif15 的抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。
Necrostatin-1 (Nec-1) (inactive control) 是 Necrostatin-1 (HY-15760) 的非活性类似物。Necrostatin-1 是一种有效的坏死性凋亡抑制剂。
3-去扎尿苷(NSC 126849)是尿苷类似物。3-去氮尿苷竞争性地抑制胞苷三磷酸合酶以抑制胞苷-5'-三磷酸的生物合成。3-去扎尿苷与几种抗肿瘤药物协同作用,作为生物反应调节剂[1]。
LSD1-IN-20(化合物1)是一种有效的双非共价LSD1/G9a抑制剂,Ki值分别为0.44和0.68μM。LSD1-IN-20在THP-1白血病细胞和MDA-MB-231乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,IC50(72小时)分别为0.51和1.60μM【1】。
Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素,可阻断真核细胞周期。
Enniatin A1 是从镰刀菌霉菌毒素 (Fusarium) 中分离出来的,由交替的 D-α-羟基异戊酸和 N-甲基-L-氨基酸组成的环状十六肽。 Enniatin A1 通过诱导细胞凋亡和破坏 ERK 信号通路而具有抗癌特性。Enniatin A1 在大鼠肝微粒体中抑制 ACAT 的 IC50 为 49 μM。
hCAXII-IN-3(化合物6o)是一种选择性人体碳酸酐酶XII(hCAXII)抑制剂,Ki为10.0 nM[1]。
CCT373567是转录阻遏因子BCL6的有效降解物,IC50为2.9 nM。CCT373567具有抗增殖活性[1]。
Aprinocarsen(ISIS 3521)钠,一种蛋白激酶C-α(PKC-α)的特异性反义寡核苷酸抑制剂。杏砷酸钠是一种20聚体寡核苷酸,它调节细胞分化和增殖。杏砷酸钠抑制裸鼠体内人肿瘤细胞系的生长。杏砷酸钠显示出作为人类癌症化疗化合物的价值[1]。
Me-Tet-PEG5-NHS 是含有 5 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG5-NHS 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
氨基苯磺酸auristatin E是ADC的药物连接物结合物,通过使用auristatin E(一种细胞毒性微管蛋白调节剂),通过ADC连接物氨基苯磺酸连接,具有强大的抗肿瘤活性[1]。
Banoxantron(AQ4N)作为一种典型的缺氧选择性细胞毒素,可以被还原为一种有效的拓扑异构酶II抑制剂AQ4。班诺沙酮通过iNOS依赖机制选择性地杀死缺氧细胞。Banoxantron显示出强烈的细胞毒性和缺氧选择性效应,通过辐射增强[1][2]。
diABZI-C2-NH2是一种含有伯胺功能的活性类似物,是一种刺痛激动剂[1]。
O-glycosylation-IN-1 是一种有效的 O-糖基化 (O-glycosylation) 抑制剂,用于减少细胞表面的粘蛋白。O-glycosylation-IN-1 抑制人胰腺癌细胞模型黏蛋白 O-糖基化的合成。
Voreloxin Hydrochloride 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,能够诱导 DNA 双链断裂,阻滞 G2 期,最终细胞凋亡。
Arg-Gly-Tyr-Ser-Leu-Gly对应于溶菌酶中从21到26的残基序列。Arg-Gly-Tyr-Ser-Leu-Gly可以用作蛋白激酶的底物,并在丝氨酸残基被蛋白激酶磷酸化[1]。
天丝素(CTL019)是一种自体抗CD19嵌合抗原受体(CAR)T细胞疗法。Tisagenlecleucel靶向并消除表达CD19的B细胞。Tisagenlecleucel可用于研究难治性侵袭性弥漫性大B细胞淋巴瘤[1][2]。
AGI-25696是蛋氨酸腺苷转移酶 (MATA2 ) 抑制剂,对研究癌症有用。AGI-25696阻断体内MTAP缺失的肿瘤的生长。
Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2 和 JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。
(3S,5R)-Fluvastatin D6 sodium 是 (3S,5R)-Fluvastatin sodium 的氘代物。Fluvastatin 是第一个完全合成的,竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂,IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。
HDAC6/8/BRPF1-IN-1是HDAC6/8和溴代多巴胺和PHD指状蛋白1(BRPF1)的双重抑制剂。HDAC6/8/BRPF1-IN-1对HDAC1、HDAC6和HDAC8具有抑制活性,IC50值分别为797nM、344nM和908nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1对BRPF1具有抑制活性,Kd值为175.2 nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1可用于癌症研究[1]。
Cobomarsen(MRG-106)是miR-155的寡核苷酸抑制剂。Cobomarsen抑制与细胞存活相关的多种基因通路(包括JAK/STAT、MAPK/ERK和PI3K/AKT)。Cobomarsen可用于B细胞淋巴瘤的研究[1][2]。
EC0489是叶酸和去乙酰长春碱酰肼的偶联物,是叶酸受体 (FR)的高亲和力配体。 难治性或转移性肿瘤[1]。 小分子-药物偶联物 (SMDC)[2]。
Tubulin inhibitor 1 是 tubulin 抑制剂,靶作用于秋水仙素结合位点,抑制微管蛋白聚集。Tubulin inhibitor 1 具有抗肿瘤活性,能够导致细胞 G2/M 期有丝分裂停滞,诱导细胞凋亡。