1096702-14-5

• 常用中文名：EC0489
• 常用英文名：EC0489
• CAS号：1096702-14-5
• 分子式：C₁₁₁H₁₅₆N₂₂O₄₃S₂
• 分子量：2550.68
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2019-02-16 12:53:58
• 更新时间：2025-08-25 10:44:42
• EC0489是叶酸和去乙酰长春碱酰肼的偶联物,是叶酸受体 (FR)的高亲和力配体。 难治性或转移性肿瘤[1]。 小分子-药物偶联物 (SMDC)[2]。

名称

• 中文名: EC0489
• 英文名: EC0489

物化性质

• 分子式: C₁₁₁H₁₅₆N₂₂O₄₃S₂
• 分子量: 2550.68

生物活性

• 描述: EC0489是叶酸和去乙酰长春碱酰肼的偶联物,是叶酸受体 (FR)的高亲和力配体。 难治性或转移性肿瘤[1]。 小分子-药物偶联物 (SMDC)[2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Folate receptor[1]

• 体外研究: EC0489对叶酸受体(FR)的亲和力约为叶酸的一半(相对亲和力0.50)[1]。 FR阳性KB细胞对EC0489高度敏感,IC50为5 nM [1]。
• 体内研究: EC0489在大鼠中具有有利的毒理学特征。 EC0489(2,3和4μmol/ kg)以剂量依赖的方式对小鼠KB肿瘤模型具有抗肿瘤活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Leamon CP, et al. Reducing undesirable hepatic clearance of a tumor-targeted vinca alkaloid via novel saccharopeptidic modifications. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Feb;336(2):336-43.

  [2]. Zhuang C, et al. Small molecule-drug conjugates: A novel strategy for cancer-targeted treatment. Eur J Med Chem. 2019 Feb 1;163:883-895.