Solasodine(Purapuridine)是存在于茄科植物中的毒性生物碱,对宫颈癌细胞株(HeLa)和人髓性白血病细胞株(U937)有选择性的细胞毒性。
2-(2,4-二氯苄基)硫代腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
MST-312是一种端粒酶抑制剂。MST-312是绿茶表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的化学修饰衍生物。MST-312可用于癌症研究,如多发性骨髓瘤(MM)[1]。
S07-1066是一种醛酮还原酶1C3(AKR1C3)抑制剂,协同阿霉素(DOX)的细胞毒性。S07-1066选择性阻断AKR1C3介导的DOX减少,并逆转过表达AKR1C3细胞的DOX抗性[1]。
MMP-8抑制剂-1(化合物21)是一种异羟肟酸衍生物,是一种有效的MMP-8抑制剂,没有显著的口服生物利用度[1]。
3-Isomangostin 可从 Garciniamangostana.L. 壳中提取,3-Isomangostin 是一种有效的 MutT 同系物 1 (MTH1) 抑制剂,IC50 值为 52 nM。3-Isomangostin 可用于进行开发抗癌剂。
SCO-PEG3-NH2 是含有 3 个 PEG 单元的可裂解 (cleavable) ADC Linker。SCO-PEG3-NH2 可作为无铜点击化学试剂,用于免催化剂点击反应。
Bruceine D 是Notch 抑制剂,具有抗癌活性,并诱导几种人癌细胞调亡。Bruceine D 是一种有效的植物性昆虫拒食剂,具有显著的系统特性和很强的抑制害虫生长的作用。
霉酚酸钠是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,EC50为0.24µM。霉酚酸钠对包括流感在内的多种RNA病毒具有抗病毒作用。霉酚酸钠是一种免疫抑制剂。抗血管生成和抗肿瘤作用[1][2]。
c-Met/HDAC-IN-2是一种高效的c-Met和HDAC双重抑制剂,HDAC1和c-Met的IC50s分别为18.49 nM和5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2对某些癌细胞系具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2可引起HCT-116细胞G2/M期阻滞并诱导细胞凋亡。c-Met/HDAC-IN-2可用于研究抗癌耐药性[1]。
20S蛋白酶体-IN-3是一种20S蛋白酶体内β5亚单位抑制剂(IC50=1.64μM)[1][2]。20S蛋白酶体-IN-3具有抗肿瘤增殖活性[2]。
Propargyl-PEG5-OH 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Propargyl-PEG5-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
Vandetanib (ZD6474)盐酸盐是VEGFR2抑制剂,IC50为40 nM。
乙二醛酶I抑制剂1(化合物23)是一种有效的乙二醛酶I(GLO1)抑制剂,IC50为26 nM【1】。
1-Naphthyl PP1(1-NA-PP 1)是src家族抑制剂,对v-Src,c-Fyn,c-Abl,CDK2和CAMK II的IC50分别为1.0,0.6,0.6,18和22 _mu_M。
STING激动剂20-Ala-酰胺-PEG2-C2-NH2是包含干扰素基因刺激剂(STING)的活性支架。STING激动剂20-Ala-酰胺-PEG2-C2-NH2可用于合成免疫刺激抗体偶联物(ISAC)。STING激动剂20-Ala-酰胺-PEG2-C2-NH2可用于癌症研究[1]。
琥珀酸依替尼是一种口服活性和选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),设计用于最佳脑渗透。琥珀酸依替尼可用于癌症研究[1][2]。
SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
FL118(10,11-(亚甲二氧基)-20(S)-喜树碱是喜树碱(HY-16560)类似物,是一种有效的口服活性生存素抑制剂。FL118与癌蛋白DDX5(p68)结合,去磷酸化并降解DDX5。FL118可用于癌症研究[1][2]。
DBCO酸2是用于抗体-药物缀合物的点击化学混合物。
Mliademetan 是 MDM2 的特异性抑制剂,是可用于治疗急性髓性白血病 (AML) 的药物成分。
2-氯-2′-脱氧-N,N-二甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Loxoribine (7-Allyl-8-oxoguanosine) 是一种鸟苷类似物,具有抗病毒和抗肿瘤活性。Loxoribine 是一种口服生物可利用、选择性的 TLR7 激动剂。
Pomalidomide-5-C9-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C9-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
MAT2A-IN-7是一种有效的MAT2A抑制剂。MAT2A在几种肿瘤中的表达水平异常升高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-7降低MTAP缺陷癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-7具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021254529A1,化合物24)[1]。
VS-5584 是一种 pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2 和 mTORC1。
Bursehernin(Methylpluviaolide)是一种抗肿瘤药物。Bursehenin诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞于G2/M期。Bursehenin显示出抗增殖活性[1][2]。
Vonsetamig 是一种人源化免疫球蛋白 G4-kappa、抗 TNFRSF17 和 CD3E 单克隆抗体。Vonsetamig 是一种抗肿瘤药。
Pifithrin-β是有效地p53抑制剂,IC50值为23 μM。