吡格列酮(U 72107)钾是一种口服活性和选择性PPARγ(过氧化物酶体增殖物激活受体)激动剂,与PPARγ配体结合域具有高亲和力结合,人和小鼠PPARγ的EC50分别为0.93μM和0.99μM。吡格列酮钾可用于糖尿病研究[2][3][4]。
(E) -3-AP是3-AP的E配置。3-AP是一种有效的核苷酸还原酶抑制剂。3-AP具有抗增殖活性。3-AP在L1210白血病模型中显示抗癌活性。3-AP抑制RR活性和DNA合成[1][2]。
Nicaraven是一种新颖的化学合成的羟基自由基清除剂。
ML264 是一种抗肿瘤剂,可有效和选择性地抑制 Krüppel 样因子 5 (KLF5) 表达。
LRE1是可溶性腺苷酸环化酶的特异性和变构抑制剂。
Azido-PEG2-C2-amine (N3-PEG2-CH2CH2NH2) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG2-C2-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
KDM5B-IN-3(化合物5)是组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶5B(KDM5B/JARID1B)抑制剂,IC50为9.32μM。KDM5B-IN-3可用于胃癌的研究[1]。
D-Ribose-D是标记为D-Ribose的氘。D-核糖是一种能量增强剂,作为ATP的糖组成部分,广泛用作慢性疲劳综合征或心脏能量代谢的代谢治疗补充。D-核糖在蛋白甘氨酸中具有活性
CDK4/6-IN-5是一种有效的CDK4和CDK6抑制剂,其Kis分别为CDK4/细胞周期蛋白D1和CDK6/细胞周期蛋白D3的0.2和4.4 nM[1]。(来自专利WO2019207463A1示例A93)。
尼那法司他(IMB-1018972)三盐酸盐是一种心脏促分裂剂。尼那法司他三盐酸盐通过减少脂肪酸氧化(抑制3-酮酰基辅酶A硫解酶)将底物利用率转移到葡萄糖上来提高心肌代谢效率[1]。
低克汀病(70-98),人是一种能够与食欲素受体OX1R结合并促进细胞凋亡的多肽[1]。
Quisinostat (JNJ-26481585)是有口服活性,高效的 HDAC 抑制剂,对HDAC1的 IC50 值为0.11 nM。
VX-984 (M9831) 是有选择性的 DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) 抑制剂。VX-984 (M9831) 对于 A549 肺癌细胞的 IC 50 值为 88±64 nM。
PAD4-IN-3 (compound 4B) 是一种 PAD4 抑制剂,具有体内外抗肿瘤活性。PAD4-IN-3 共价连接 RGD 序列肽修饰的壳聚糖 (K-CRGDV),得到一种增强的氧化应激反应性纳米剂。K-CRGDV-PAD4-IN-3 可以主动靶向肿瘤,抑制 PAD4 活性,阻断中性粒细胞胞外陷阱(NET)的形成,以及改善肿瘤免疫微环境来响应肿瘤微环境。
2'-脱氧-2'-氟-3'-,5'-双-O-TBDMS-吡啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
三甲基苯甲酸酯(CI-898)异硫氰酸酯是一种抗生素,也是一种有效的口服活性二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可减少DNA和RNA前体的产生并导致细胞死亡,人DHFR和弓形虫DHFR的IC50值分别为4.74 nM和1.35 nM。三甲氧基异硫氰酸酯也可以抑制各种癌细胞的生长。三甲氧基异硫氰酸酯可用于研究卡氏肺孢子虫肺炎(PCP)和癌症[1][2][3][4][5]。
N6-(3-三氟甲基苄基)-2'-C-甲基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
2-氨基-2'-脱氧-N6,N6-二甲基-2'-腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
GSA-10是平滑(Smo)受体的有效激动剂,EC50为1.2μM。GSA-10是一种新型喹啉甲酰胺衍生物。GSA-10作用于Smo,促进多能间充质祖细胞向成骨细胞分化。GSA-10介导Hedgehog(Hh)信号,这可能对癌症疾病的再生医学有研究兴趣[1][2]。
HPB(HDAC6抑制剂HPB)是一种选择性HDAC6抑制剂,IC50为31 nM。与HDAC1相比,HPB对HDAC6的絮凝选择性大于30[1]。
SP-2-225 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。SP-2-225 增强交叉呈递给 T 细胞的癌症相关抗原以及巨噬细胞抗原的产生。SP-2-225 减少同基因 SM1 黑色素瘤模型中的肿瘤体积。
MDM2-p53-IN-16是一种MDM2-p53复合物抑制剂,其IC50值为4.3nM。MDM2-p53-IN-16激活p53,并诱导多型胶质母细胞瘤(GBM)细胞凋亡和细胞周期停滞。MDM2-p53-IN-16可用于癌症研究[1]。
3'-O-丙基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
CD73-IN-5是一种有效的、选择性的非核苷酸小分子CD73抑制剂(IC50=19nm)。
D-甘露醇-13C,d2是氘,13C标记为D-甘露醇。
MI-3 是 Menin-MLL 相互作用抑制剂,IC50为 648 nM。
Mps1-IN-2 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1/Plk1 双重抑制剂,对 Mps1 的 IC50 和 Kd 值分别为 145 nM 和 12 nM,对 Plk1 的 Kd 值为 61 nM。
N-Boc-N-bis(PEG4-OH) 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
Fulvestrant S enantiomer 是 Fulvestrant 的 S 型对映异构体。Fulvestrant 是一种可用于治疗乳腺癌的选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。
DC4SMe 是 DNA 烷化剂 DC4 的磷酸盐前药,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。DC4SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 1.9 nM, 2.9 nM, 和 1.8 nM。DC4SMe 可用于靶向治疗癌症。