166388-57-4

• 常用中文名：2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺
• 常用英文名：Azido-PEG2-C2-amine
• CAS号：166388-57-4
• 分子式：C₆H₁₄N₄O₂
• 分子量：174.20100
• 相关类别： 化学试剂 有机试剂 叠氮
• 发布时间：2019-02-04 12:06:26
• 更新时间：2024-01-02 12:05:23
• Azido-PEG2-C2-amine (N3-PEG2-CH2CH2NH2) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG2-C2-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

名称

• 中文名: 2-[2-(2-叠氮乙氧基)乙氧基]乙胺
• 英文名: 2-[2-(2-azidoethoxy)ethoxy]ethanamine
• 中文别名: 2-[2-(2-叠氮基乙氧基)乙氧基]乙胺
• 英文别名: 2-(2-(2-azidoethoxy)exthoxy)ethanamine; 1-AMINO-8-AZIDO-3,5-DIOXAOCTANE; Amino-PEG2-Azide; 2-azidoethyloxyethyloxyethylamine; 2-(2-(2-azidoethoxy)ethoxy)ethanamine; 1-(2-AMINOETHOXY)-2-(2-AZIDOETHOXY)ETHANE; 2-[2-(2-azidoethoxy)-ethoxy]-ethylamine

物化性质

• 分子式: C₆H₁₄N₄O₂
• 分子量: 174.20100
• 精确质量: 174.11200
• PSA: 94.23000
• LogP: 0.44166
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Azido-PEG2-C2-amine (N3-PEG2-CH2CH2NH2) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG2-C2-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC连接器
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC Linker
• 靶点:

  PEGs

  Non-cleavable

• 体外研究: PROTACs包含两种不同的配体,它们通过连接体连接；一种是E3泛素连接酶的配体,另一种是靶蛋白的配体。PROTACs利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白[1]。ADC由抗体组成,抗体通过ADC连接体连接ADC细胞毒素[2]。
• 参考文献:

  [1]. Su S, et al. Potent and Preferential Degradation of CDK6 via Proteolysis Targeting Chimera Degraders. J Med Chem. 2019 Aug 22;62(16):7575-7582.

  [2]. Tominari, Yusuk , et al. Heterocyclic compound. WO2020027225A1.

合成路线

59559-06-7 ~99% 166388-57-4

文献：Klein, Emmanuel; DeBonis, Salvatore; Thiede, Bernd; Skoufias, Dimitrios A.; Kozielski, Frank; Lebeau, Luc Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2007 , vol. 15, # 19 p. 6474 - 6488

929-59-9 ~76% 166388-57-4

文献：Li, Ying; Schaffer, Paul; Perrin, David M. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013 , vol. 23, # 23 p. 6313 - 6316

950683-55-3 ~57% 166388-57-4

文献：Lu, Yan; Gervay-Hague, Jacquelyn Carbohydrate Research, 2007 , vol. 342, # 12-13 p. 1636 - 1650

112-26-5 ~% 166388-57-4

文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 17, # 6 p. 1499 - 1503

1334782-19-2 ~% 166388-57-4

文献：Zheng, Hong; Wang, Fang; Wang, Qin; Gao, Jianmin Journal of the American Chemical Society, 2011 , vol. 133, # 39 p. 15280 - 15283

153086-78-3 ~% 166388-57-4

文献：Carbohydrate Research, , vol. 342, # 12-13 p. 1636 - 1650

139115-92-7 ~% 166388-57-4

文献：Journal of the American Chemical Society, , vol. 133, # 39 p. 15280 - 15283

112-27-6 ~% 166388-57-4

文献：Journal of the American Chemical Society, , vol. 134, # 45 p. 18809 - 18815

19249-03-7 ~% 166388-57-4

文献：Journal of the American Chemical Society, , vol. 134, # 45 p. 18809 - 18815

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