E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 6是用于 PROTAC 技术的化合物,其结合了E3连接酶配体和连接桥。
PD 168368是一种有效、竞争性和选择性的神经介质B受体(NMB-R)拮抗剂,Ki为15–45 nM[1]。PD 168368是神经介质B受体(NMBR；IC50=96 nM)/胃泌素释放肽受体(GRPR IC50=3500 nM)拮抗剂[2]。PD 168368也是一种FPR1/FPR2/FPR3混合激动剂,EC50分别为0.57、0.24和2.7 nM[3]。
2'-脱氧-2'-氟-6-S-甲基-6-硫代阿糖苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
CVT-11127是一种有效的SCD抑制剂。CVT-11127诱导细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G1/S期。CVT-11127具有肺癌研究的潜力【1】。
提格波肽(PCK-3145)是一种抗肿瘤肽,可减少与前列腺癌相关的骨骼转移的发生。提格波肽诱导细胞凋亡并降低肿瘤甲状旁腺激素相关肽(PTHrP)水平[1]。
m-PEG12-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。m-PEG12-amine 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 12 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
EPZ011989 hydrochloride 是具有口服活性的EZH2抑制剂,Ki 值为 <3 nM。EPZ011989 具有抗肿瘤活性。EPZ011989 是个点击化学试剂,含有一个炔基,可以与含有叠氮化物基团的分子进行铜催化叠氮化物-炔环加成(CuAAc)。
FGFR4-IN-11(化合物30)是一种有效、选择性共价FGFR4抑制剂,IC50为2.1 nM。FGFR4-IN-11显著抑制FGF19/FGFR4信号通路,并显示出抗肿瘤活性[1]。
Aminooxy-PEG3-azide 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Aminooxy-PEG3-azide 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。
NSC781406是高效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对PI3Kα的 IC50 值为2 nM。
Efizonerimod alfa是一种有效的单克隆抗体OX40激活剂。Efizonerimod alfa可用于癌症研究[1]。
PI4KIII beta inhibitor 3 是一种新型高效的 ΡΙ4ΚΙΙΙβ 抑制剂,IC50 为 5.7 nM。
α-胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
维伏利塞替布(ARQ 751)是一种口服活性、强效和选择性泛AKT丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,抗AKT1(IC50=0.55 nM)、AKT2(IC50=0.81 nM)和AKT3(IC50=1.31 nM)。Vevorisetib作为单一药物或与其他抗癌药物联合使用,可用于具有PIK3CA/AKT/PTEN突变的实体瘤研究[1][2][3][4]。
PI3K/mTOR Inhibitor-14(化合物 Y-2)是一种有效的 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,IC50 分别为 171.4 nM 和 10.1 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-14 具有抗肿瘤活性。
MELK-IN-1是母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK)的有效抑制剂,IC50 和 Ki 分别为3 nM和0.39 nM。
吡啶鎓双维甲酸A2E(A2E)是蓝光诱导的细胞凋亡的引发剂。吡啶鎓双维甲酸A2E的光激活介导自噬和活性氧物质的产生[1][2]。
绞股蓝皂甙L是绞股蓝中的一种皂甙。绞股蓝苷L增加SA-β-半乳糖苷酶活性,促进衰老相关分泌细胞因子的产生。绞股蓝皂甙L还可激活p38、ERK MAPK通路和NF-κB通路,诱导衰老。绞股蓝皂甙L具有抗肿瘤和抗炎活性[1][2]。
Lixudebart 是一种人源化免疫球蛋白 G1-kappa、抗 CLDN1 单克隆抗体。
TAK-593是有效的 VEGFR2 和 PDGFR 抑制剂,对VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDFGRα 和 PDFGRβ 的 IC50 值分别为3.2,0.95,1.1,4.3 和 13 nM。
Picankibart 是靶向 IL23A 的小鼠源 IgG1κ 抗体。
PF-9366 是一种有效的甲硫氨酸腺苷转移酶 (Mat2A) 抑制剂,IC50 值和 Kd 值分别为 420 nM 和 170 nM。
3,5-二-O-苯甲酰基-2-脱氧-2-氟-5-三氟甲基-阿糖胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
T338C Src-IN-1是突变型c-Src T338C高效抑制剂,IC50值111nM。对WT Src活性弱10倍以上。
NPD8733(NPD-8733)是含有valosin的蛋白(VCP)/p97的小分子配体,与VCP/p97的D1结构域结合；使用伤口愈合抑制与MCF7细胞共培养的NIH3T3细胞的增强的迁移。共培养试验。
C-di-IMP(Cyclic di-IMP)是一种STING激动剂。C-di-IMP可用于肿瘤的研究[1]。
MK 2206 是一种口服有效的 Akt 变构抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50 分别为 5 nM/12 nM/65 nM。
Hosenkoside G 是从凤仙花 (Impatiens Balsamina L.) 种子中分离得到的一种天然产物,具有抗肿瘤活性。
Proanthocyanidins 是一类拥有抗细菌和抗真菌以及抗病毒活性的多酚类天然产物,可用于治疗慢性静脉功能不全、毛细血管脆弱、晒伤和视网膜病变。
Nav1.7-IN-2 是一种有效的 PI3K 抑制剂,IC50 为 10 nM,详细信息可参考专利文献US7998990B2 中的化合物 Example 8。