UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。
Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate 是一种有效的选择性 αVβ3 整联蛋白 (integrin) 抑制剂,IC50 为 20 nM。
SHR168442是维甲酸相关孤儿受体γ(RORγ)的调节剂,IC50值为0.035μM。
MethADP (sodium salt) 是一个特异性的 CD73 抑制剂。
AC710 Mesylate 是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。
6-氧代己酸是一种不可切割的改性MMAF-C5-COOH连接物,可用于合成改性MMAF-C5-COOH,这是ADC的药物连接物共轭物[1]。
NSC632839 是一种非选择性肽酶抑制剂,抑制 USP2,USP7 和 SENP2,EC50 分别为 45±4 μM,37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。
凋亡诱导剂8(化合物7c)是一种半乳糖凝集素-1(gal-1)介导的凋亡诱导剂,可对抗全球主要的主要肺癌负担。凋亡诱导剂8显著降低gal-1蛋白水平。凋亡诱导剂8也是PET显像剂[1]。
Exherin 是一种 N-cadherin 的拮抗剂,能够抑制 N-cadherin 介导的细胞黏附。
CFT1946是BRAF激酶的口服活性和选择性靶配体。CFT1946是突变BRAFV600E、G469A、G466V和p61-BRAFV600E的降解产物。CFT1946可用于肿瘤研究[1]。
IDO-IN-5 (NLG-1489) 是一种哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,IC50 值为 1-10 μM,详细信息请参考专利文献 WO2012142237A1 中的化合物 1489。
CTS-1027 是一种有效的 MMP 抑制剂,能够作用于 MMP2 和 MMP13,IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.5 nM。
360A 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50 值为 300 nM。
CC-90011是一种有效的口服活性LSD1抑制剂。
伊拉普唑砜是伊拉普索(HY-101664)的主要代谢物,主要由CYP3A4/5催化。伊拉普唑(IY-81149)是一种口服活性质子泵抑制剂[1]。
Boc-NH-PEG11-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是 c-Jun N-末端激酶 (JNK-1, -2, -3) 抑制剂,抑制 JNK-1、JNK-2、JNK-3 的 ki 值分别为 2 nM、4 nM、52 nM。
GI254023X 是一种有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制剂, IC50s 分别为 2.5 和 5.3 nM。
Z-VDVA-(DL-Asp)-FMK是一种Z-VDVAD-FMK衍生物。Z-VDVAD-FMK(HY-P1008)是一种特殊的半胱天冬酶-2抑制剂[1]。
HQ005是一种有效的CCNK降解剂,DC50值为0.041µM。HQ005是一种分子胶降解剂,它介导靶蛋白和泛素蛋白酶体系统成分之间的相互作用,从而导致选择性蛋白降解[1]。
非那雄胺d9是氘标记的非那雄胺。非那雄胺(MK-906)是一种有效且具有竞争力的5α-还原酶抑制剂,II型5α-还原酶的IC50为4.2 nM。非那雄胺对II型5α-还原酶的亲和力约为I型酶的100倍。非那雄胺可用于良性前列腺增生(BPH)和雄激素性脱发的研究[1][2][3]。
MC Thailanstatin A是一种用于ADC的药物偶联物。MC Thailanstatin A可用于ADC的合成[1]。
Hydroxy-PEG8-Boc 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTACs 的合成。
DNA-PK-IN-7是一种有效的DNA-PK抑制剂,IC50为1nm(WO2021104277A1,化合物5)[1]。
PF-06380101是Dolastatin 10新型类似物,具有强细胞毒性,AMDE特性与其他auristatin类似物不同,ADCs中毒素分子。
Sartorypyrone B是chevalone C的2β-乙酰基类似物。Sartorypyrone B是从海绵相关真菌新Sartorya tsunodae(KUFC 9213)培养物的乙酸乙酯提取物中提取的。Sartorypyrone B具有很强的生长抑制活性,对MCF-7、NCI-H460和A375-C5的GI50分别为17.8、20.5和25.0μM。Sartorypyrone B有可能用于乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的研究[1]。
NSC95682 是一个 IRE-1α 抑制剂,其 IC50 值为 0.08 μM,来自专利 WO 2008154484 A1, 实例 IRE-lα 抑制剂化合物 3-5。
微管蛋白抑制剂27(DYT-1)是一种微管蛋白聚合抑制剂,IC50为25.6 微管蛋白抑制剂27具有抗血管生成和抗肿瘤活性[1]。
PSMA I&T是一种有效的PSMA(前列腺特异性膜抗原)抑制剂。PSMA I&T可用于SPECT/CT成像和前列腺癌症(PCa)的放射性核素治疗[1]。
CDK8-IN-3是 CDK8 的抑制剂, 来自专利 WO2016041618A1,化合物实例1.7。