1351522-05-8

• 常用中文名：AC710 Mesylate
• 常用英文名：AC710 (Mesylate)
• CAS号：1351522-05-8
• 分子式：C₃₂H₄₆N₆O₇S
• 分子量：658.80900
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-05-07 19:09:22
• 更新时间：2025-08-26 07:58:30
• AC710 Mesylate 是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。

名称

• 中文名: AC710 Mesylate
• 英文名: N-(4-(3-(5-tert-butylisoxazol-3-yl)ureido)phenyl)-5-(1-ethyl-2,2,6,6-tetramethylpiperidin-4-yloxy)picolinamide methanesulfonate salt
• 英文别名: 4-(6-(4-(3-(5-tert-butylisoxazol-3-yl)ureido)phenylcarbamoyl)pyridin-3-yloxy)-1-ethyl-2,2,6,6-tetramethylpiperidinium methanesulfonate; AC710 (Mesylate)

物化性质

• 分子式: C₃₂H₄₆N₆O₇S
• 分子量: 658.80900
• 精确质量: 658.31500
• PSA: 184.37000
• LogP: 7.42540
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: AC710 Mesylate 是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  PDGFRα:1.3 nM (Kd)

  PDGFRβ:1 nM (Kd)

  c-Kit:1 nM (Kd)

  FLT3:0.6 nM (Kd)

  CSF1R:1.57 nM (Kd)

• 体内研究: 在0.3mg/kg AC710时,肿瘤生长暂时受到抑制,此后生长迅速恢复。在3和30mg/kg的AC710下,肿瘤完全消退,并且在停止给药后肿瘤体积长时间保持抑制。在所有剂量下用AC710处理的动物中未观察到体重减轻,表明其在小鼠中以有效剂量耐受良好。 AC710在小鼠胶原诱导的关节炎(CIA)模型中以剂量依赖性方式对疾病显示出显着影响,剂量低至3mg/kg,持续15天(第0-14天)。在10和30mg/kg时,与安全剂量给予的地塞米松相比,AC710在减少关节肿胀和炎症方面表现出相当或稍好的功效。 AC710在测试剂量下耐受良好[1]。
• 动物实验: 小鼠：使用MV4-11细胞系在无胸腺裸鼠的皮下胁腹 - 肿瘤异种移植模型中评估AC710的抗肿瘤功效。 AC710以0.3,3和30mg / kg给药，持续2周。监测肿瘤生长和体重[1]。
• 参考文献:

  [1]. Liu G, et al. Discovery of AC710, a Globally Selective Inhibitor of Platelet-Derived Growth Factor Receptor-Family Kinases. ACS Med Chem Lett. 2012 Sep 24;3(12):997-1002.