WM-1119 是强效的、KAT6A 的选择性抑制剂,淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的 IC50 值为 0.25 μM,对 KAT6A,KAT5,KAT7 的结合 KD 值分别为 2 nM,2.2 μM,0.5 μM。
PFI-90是组蛋白去甲基酶(KDM3B)的选择性抑制剂,可抑制PAX3-FOXO1的作用。PFI-90诱导细胞凋亡和肌源性分化,导致细胞死亡增加。PFI-90具有潜在的抗肿瘤活性。(专利WO2021101929A1)。
STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
cIAP1配体连接物共轭物16是E3连接酶配体连接物共轭物,可用于合成PROTAC。
2-O-β-D-Glucopyranosyl-L-ascorbic acid (AA-2βG) 是从Lycium Fruit 中分离得到的,是一种稳定的 vitamin C 的类似物,拥有抗肿瘤活性。
Pierreione B是一种吡喃类黄酮,可以从Anthroporum pierrei的叶子和嫩枝中分离出来。Pierreione B表现出对实体瘤的选择性,细胞毒性最小[1]。
KDM5-C49是一种有效的选择性KDM5抑制剂,KDM5A,B和C的IC50分别为25,30和59 nM；选择性比KDM6B高25-100倍,选择性比KDM4家族高2-30倍,但具有较低的细胞渗透性。
叶酸(亚叶酸)二钠是一种生物叶酸,是维生素B9的一种形式。叶酸二钠通常与甲氨蝶呤(MTX)一起使用,作为解救剂,以降低MTX诱导的毒性。叶酸二钠和氟脲嘧啶辅助化疗对结肠癌有效[1][2][3]。
Tetrandrine 是一种双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。
SB-431542 是一种有效,选择性的 ALK5 抑制剂,IC50 值为 94 nM；同时也是转化生长因子 β 受体 (TGF-β Receptor) 抑制剂。
GLPG0634 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
3-O-α-L-Rhamnopyranosyl-(1→2)-α-L-arabinopyranosyl hederagenin28-O-β-D-xylopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl ester 是一种具有抗肿瘤和抗炎作用的皂苷类化合物。
Mal-PEG3-NH2 TFA 是一种具有马来酰亚胺和胺的线性异双功能 PEG 交联剂。Mal-PEG3-NH2 TFA 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker。
Omipalisib (GSK2126458) 是一种高选择性,有效的 PI3K 抑制剂,抑制 p110α/β/δ/γ,mTORC1/2 的活性,Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。
PF-07265807(PF 07265807)是一种有效、选择性的双重Axl/Mer抑制剂,阻断Axl和Mer介导的信号转导途径,并抑制Axl和Mer过度表达的肿瘤细胞的增殖和迁移。
SCH-1473759是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶A和B的IC50 值分别为4 和13 nM。
IHMT-TRK-284(化合物34)是一种有效的口服活性II型TRK激酶抑制剂,对TRKA、B和C的IC50值分别为10.5、0.7和2.6 nM。IHMT-TRK-284在激肽组中显示出很高的选择性和良好的体内抗肿瘤效果[1]。
Monomethyl auristatin E intermediate-5 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
Linavonkibart (SRK 181) 是一种高亲和力、全人源抗体,可选择性结合潜在的 TGFβ1 并抑制其激活。Linavonkibart 在癌症中发挥着重要作用。
Androgen Receptor degrader-2 (compound 9) 是一种有效的雄激素受体降解剂。Androgen Receptor degrader-2 可用于癌症研究。
Selonsertib是一种凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 抑制剂,pIC50 为8.3。
8-甲基-2'-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
SU14813 maleate是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50,2,4,15 nM。
Enpp-1-IN-8是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1(Enpp-1)抑制剂。ENPP 1具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。Enpp-1-IN-8具有研究癌症和传染病的潜力(摘自专利WO2021203772A1,化合物51)[1]。
ZINC00640089是一种特异性脂蛋白-2(LCN2)抑制剂。ZINC00640089抑制SUM149细胞的细胞增殖、细胞活力并降低AKT磷酸化水平。ZINC00640089在炎症性乳腺癌(IBC)的研究中具有良好的潜力[1]。
Neohelmanthicin A (compound 3A) 是一种苯丙素类化合物,具有抗肿瘤活性。Neohelmanthicin A 抑制白血病细胞系 EL4、乳腺癌细胞系 S180和乳腺癌细胞系 MCF7 的 IC50s 分别为 0.13 μM,7 μM,23 μM。
Cbz-Phe-(Alloc)Lys-PAB-PNP 是可用于抗体-药物偶联物 (ADC) 的可切割 linker。
Isodeoxyelephantopin 是一种倍半萜烯内酯,可从Elephantopus scaber 中分离得到。Isodeoxyelephantopin 可诱导活性氧的生成,抑制NF-κB 的激活。Isodeoxyelephantopin 还能调节LncRNA 的表达,有抗乳腺癌的作用。
E3 ligase Ligand 19 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 19 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
KRas G12C inhibitor 1 是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利US 20180072723 A1。