PKC

PKC（蛋白激酶C）是蛋白激酶的家族，其通过磷酸化这些蛋白上的丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基的羟基参与控制其他蛋白的功能。 PKC酶又通过诸如二酰基甘油（DAG）或钙离子（Ca2 ）浓度增加的信号激活。因此，PKC酶在几种信号转导级联中起重要作用。 PKC家族由人类的15种同工酶组成：PKC-α（PRKCA），PKC-β1（PRKCB），PKC-β2（PRKCB），PKC-γ（PRKCG），PKC-δ（PRKCD），PKC-δ1（PRKD1） ），PKC-δ2（PRKD2），PKC-δ3（PRKD3），PKC-ε（PRKCE），PKC-η（PRKCH），PKC-θ（PRKCQ），PKC-1（PRKCI），PKC-ζ（PRKCZ） ，PK-N1（PKN1），PK-N2（PKN2），PK-N3（PKN3）。 PKC参与受体脱敏，调节膜结构事件，调节转录，介导免疫应答，调节细胞生长，以及学习和记忆。这些功能通过PKC介导的其他蛋白质的磷酸化来实现。

pTH-Related Protein (1-40) (human, mouse, rat) trifluoroacetate salt

pTH相关蛋白(1-40)(人、小鼠、大鼠)通过PTHR1受体和PKCα/β信号通路刺激大鼠肠细胞的钙摄取。pTH相关蛋白(1-40)上调甲状旁腺激素1受体(PTHR1)蛋白、四种跨细胞钙转运蛋白、潜在香兰素成员6(TRPV6)、钙结合蛋白D9K(CaBP-D9K)、钠钙交换蛋白1(NCX1)和质膜钙ATP酶1(PMCA1)[1]。

• CAS号：120298-73-9
• 分子式：C₂₀₇H₃₃₄N₆₆O₅₈
• 分子量：
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

米托蒽醌

Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。

• CAS号：65271-80-9
• 分子式：C₂₂H₂₈N₄O₆
• 分子量：444.481
• 类别：拓扑异构酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：805.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：170-174ºC
• 闪点：441.1±34.3 °C

PKCε (85-92)

PKCε(85-92)是一种生物活性肽。(该肽是e-PKC特异性激活剂,它也激活野生型细胞中的MARCKS磷酸化,对敲除小鼠细胞中的MARCKS磷酸化没有影响。)

• CAS号：207111-98-6
• 分子式：C₃₉H₅₄N₁₀O₁₄
• 分子量：886.90
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

OSU-2S

非免疫抑制性FTY720类似物,PKCδ激活剂具有较高的抗增殖效力,Huh7,Hep3B和PLC5细胞的IC50分别为2.4,2.4和3.5 uM；相对于FTY720对HCC细胞表现出较高的体外抗增殖功效。在正常肝细胞中没有细胞毒性,虽然缺乏S1P1受体活性；但通过HCC肿瘤细胞中ROS依赖性PKCδ活化诱导胱天蛋白酶依赖性细胞凋亡。

• CAS号：1351056-65-9
• 分子式：C₂₁H₃₇NO₂
• 分子量：335.532
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-4950834

PF-4950834是一种有效的、选择性的、口服生物利用的ATP竞争性rho激酶抑制剂,对ROCK2和ROCK1的IC50值分别为8.35 nM和33.12 nM。PF-4950834抑制中性粒细胞迁移[1]。

• CAS号：1256264-62-6
• 分子式：C₂₁H₁₉N₃O₂
• 分子量：345.39
• 类别：岩石

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TX-1123

TX-1123是Src、eEF2-K、PKA和EGFR-K/PKC的有效蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂。TX-1123是一种环氧化酶(COX)抑制剂,COX2和COX1的IC50值分别为1.16μM和15.7μM。TX-1123具有低线粒体毒性。TX-1123可用于癌症研究[1][2]。

• CAS号：157397-06-3
• 分子式：C₂₀H₂₄O₃
• 分子量：312.40300
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

恩扎妥林

Enzastaurin 是一种有效的 PKCβ 抑制剂,IC50 值为 6 nM；对其选择性是对 PKCα,PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。

• CAS号：170364-57-5
• 分子式：C₃₂H₂₉N₅O₂
• 分子量：515.605
• 类别：自噬

• 密度：1.34
• 沸点：767.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：249-261℃
• 闪点：417.8±32.9 °C

1-脱氧鞘氨醇(m18：0)

Spisulosine(ES-285)是一种来源于海洋的抗增殖(抗肿瘤)化合物。Spisulosine通过细胞内神经酰胺积累和PKCζ激活抑制前列腺PC-3和LNCaP细胞的生长【1】。

• CAS号：196497-48-0
• 分子式：C₁₈H₃₉NO
• 分子量：285.50800
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Protein Kinase C β Peptide

蛋白激酶C(β)肽是蛋白激酶Cβ的肽片段。蛋白激酶Cβ与高血糖降低内皮源性一氧化氮有关。蛋白激酶Cβ的抑制可防止急性高血糖引起的内皮依赖性血管舒张的减少[1]。

• CAS号：309247-50-5
• 分子式：C₈₄H₁₃₆N₂₂O₃₀S
• 分子量：1966.18
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

竹红菌甲素

Hypocrellin A,一种天然的 PKC 抑制剂,具有许多生物学和药理学特性,如抗肿瘤、抗病毒、抗菌和抗利尿活性。Hypocrellin A 是一种很有前途的抗癌光动力疗法 (PDT) 光敏剂。

• CAS号：77029-83-5
• 分子式：C₃₀H₂₆O₁₀
• 分子量：546.521
• 类别：PKC

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：894.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：245-250ºC
• 闪点：299.6±27.8 °C

金(I)硫丁二酸钠

金硫代苹果酸钠是一种有效和选择性的致癌PKCι信号抑制剂。硫代硫酸亚金钠抑制肿瘤细胞增殖而不是细胞凋亡。硫代硫酸亚金钠是一种有效的硫氧还蛋白还原酶(TrxR)抑制剂。金硫代苹果酸钠是一种抗类风湿药物,具有强大的抗肿瘤活性[1][2][3]。

• CAS号：12244-57-4
• 分子式：C₄H₃AuNa₂O₄S
• 分子量：390.07500
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Protein Kinase C γ Peptide

蛋白激酶C(γ)肽是蛋白激酶Cγ的肽片段。蛋白激酶Cγ是导致显性共济失调的一种蛋白,它可以负性调节隐性共济失调相关失能蛋白的核输入[1]。

• CAS号：309247-51-6
• 分子式：C₇₅H₁₁₇N₂₁O₂₃S
• 分子量：1712.92
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ac-MBP (4-14) Peptide

Ac-MBP(4-14)肽是乙酰化的MBP(4-13)肽。MBP(4-14)肽是一种非常选择性的(蛋白激酶C)PKC底物。Ac-MBP(4-14)肽可用于提取物中的PKC测定,无需预先纯化,以消除干扰蛋白激酶或磷酸酶[1]。

• CAS号：138250-62-1
• 分子式：C₆₂H₁₀₅N₂₁O₁₈
• 分子量：1432.63
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

西瑞香素

Daphnoretin (Dephnoretin) 是从Wikstroemia indica 中提取得到的,拥有抗病毒活性。Daphnoretin 和PMA作用类似,可以直接激活蛋白激酶C,从而激活NADPH氧化酶。

• CAS号：2034-69-7
• 分子式：C₁₉H₁₂O₇
• 分子量：352.294
• 类别：PKC

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：639.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：245-246℃
• 闪点：237.8±25.0 °C

PF-04577806

PF-04577806是一种有效、选择性和ATP竞争性PKC抑制剂。PF-04577806对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCθ具有较强的抑制活性,其IC50s分别为2.4nm、8.1nm、6.9nm、45.9nm和29.5nm。PF-04577806可逆转糖尿病大鼠视网膜血管渗漏[1]。

• CAS号：1072100-81-2
• 分子式：C₂₆H₃₇N₇O₃
• 分子量：495.62
• 类别：PKC

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：613.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：324.8±31.5 °C

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)

Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50为3,8,15,38 nM。

• CAS号：138489-18-6
• 分子式：C₂₆H₂₇N₅O₅S₂
• 分子量：553.65
• 类别：PKC

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

紫花前胡醇当归酸酯

Decursinol angelate 是从 Angelica gigas 根部分离得到的一种细胞毒性物质,是 PKC 激酶的激活剂,拥有抗肿瘤和抗炎活性。

• CAS号：130848-06-5
• 分子式：C₁₉H₂₀O₅
• 分子量：328.359
• 类别：PKC

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：469.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：93-94 ºC
• 闪点：206.6±28.8 °C

蛋白激酶C(19-36)

Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。

• CAS号：113731-96-7
• 分子式：C₉₃H₁₅₉N₃₅O₂₄
• 分子量：2151.48
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Psychosine-d7

精神碱-d7是氘标记的精神碱。精神碱是半乳糖苷酶(GALC)的底物,是克拉贝病的潜在生物标志物。精神药物是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞中诱导细胞死亡

• CAS号：2315262-31-6
• 分子式：C₂₄H₄₀D₇NO₇
• 分子量：468.68
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-(5-异喹啉磺酰基)哌嗪盐酸盐

HA-100盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100盐酸盐也用作岩石抑制剂[1][2]。

• CAS号：141543-63-7
• 分子式：C₁₃H₁₆ClN₃O₂S
• 分子量：313.80300
• 类别：岩石

• 密度：N/A
• 沸点：497.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：252-254ºC
• 闪点：254.6ºC

双辛基马来酰亚胺III

双吲哚甲酰亚胺III是一种有效且选择性的蛋白激酶C(PKC)抑制剂。在激活PKCα或核糖体S6蛋白激酶1后,双吲哚甲酰亚胺III选择性地与这些激酶相互作用[1]。

• CAS号：137592-43-9
• 分子式：C₂₃H₂₀N₄O₂
• 分子量：384.43
• 类别：PKC

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：708.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：382.4±32.9 °C

神经鞘氨醇半乳糖苷

精神碱(半乳糖基鞘氨醇)是半乳糖苷酶(GALC)的底物,是克拉贝病的潜在生物标志物[1]。精神碱是一种具有高度细胞毒性的脂质,能够诱导多种细胞类型的细胞死亡,包括与球细胞白质营养不良(GLD)最相关的少突胶质细胞。精神药物至少部分通过细胞凋亡导致细胞死亡。精神药物也是PKC的抑制剂[1]。

• CAS号：2238-90-6
• 分子式：C₂₄H₄₇NO₇
• 分子量：461.63200
• 类别：PKC

• 密度：1.14 g/cm3
• 沸点：664.3ºC
• 熔点：N/A
• 闪点：355.6ºC

N-Desmethyltamoxifen

N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。

• CAS号：31750-48-8
• 分子式：C₂₅H₂₇NO
• 分子量：357.48800
• 类别：PKC

• 密度：1.047 g/cm3
• 沸点：485.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：213.2ºC

双吲哚马来酰亚胺 II

双吲哚马来酰亚胺II是所有PKC亚型的通用抑制剂[1]。

• CAS号：137592-45-1
• 分子式：C₂₇H₂₆N₄O₂
• 分子量：438.521
• 类别：PKC

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：709.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：383.1±32.9 °C

米哚妥林

Midostaurin (CGP41231; PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γ,Syk,Flk-1,Akt,PKA,c-Kit,c-Fgr,c-Src,FLT3,PDFRβ 和 VEGFR1/2的 IC50 在 16-500 nM。

• CAS号：120685-11-2
• 分子式：C₃₅H₃₀N₄O₄
• 分子量：570.637
• 类别：PKC

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FIM-1

FIM-1是一种荧光PKC(蛋白激酶C)探针,可用于线粒体染色。FIM-1抑制PKC并作为ATP竞争催化位点抑制剂[1]。

• CAS号：220518-50-3
• 分子式：C₄₅H₃₂N₄O₈
• 分子量：756.758
• 类别：PKC

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sphingosine (d14:1)

鞘氨醇(d14:1)(十四烷基鞘氨醇-4-烯酸)是一种鞘脂,是一种有效的蛋白激酶C(PKC)抑制剂。鞘氨醇(d14:1)阻止其与sn-1,2-二酰甘油(DAG)/佛波酯的相互作用【1】。

• CAS号：24558-60-9
• 分子式：C₁₄H₂₉NO₂
• 分子量：243.38600
• 类别：PKC

• 密度：0.963 g/cm3
• 沸点：392.552ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：191.209ºC

Leucosceptoside A

亮肽苷A是一种具有降血糖和降压活性的苯乙醇糖苷。亮肽苷A对α-葡萄糖苷酶和PKCα具有抑制活性(IC50为19.0μM)[1][2][3]。

• CAS号：83529-62-8
• 分子式：C₃₀H₃₈O₁₅
• 分子量：638.61400
• 类别：PKC

• 密度：1.545g/cm3
• 沸点：884.547ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：283.993ºC

Psychosine-d5

精神碱-d5是氘标记的精神碱。精神碱是半乳糖苷酶(GALC)的底物,是克拉贝病的潜在生物标志物。精神药物是一种高度细胞毒性的脂质,能够在多种细胞中诱导细胞死亡。

• CAS号：2260670-12-8
• 分子式：C₂₄H₄₂D₅NO₇
• 分子量：466.66
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1,2-Didecanoylglycerol

1,2-二癸酰甘油是一种合成的二酰甘油,由血小板代谢为1,2-二癸酰磷脂酸(PA10)并激活蛋白激酶C(PKC)[1][2]。

• CAS号：17863-69-3
• 分子式：C₂₃H₄₄O₅
• 分子量：400.59
• 类别：PKC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A