[Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 46-145 μM。
K-252b 是从放线菌Nocardiopsis中分离得到的一种吲哚卡唑,是 PKC 的一个抑制剂。K-252b 不能自由通过细胞膜,因此常被用作胞外激酶的抑制剂。
10,11-Dehydrocurvularin 是一种常见的真菌毒素和抗生素。10,11-Dehydrocurvularin 是热休克反应的强激活剂。10,11-Dehydrocurvularin 抑制 TGF-β 信号通路。抗肿瘤活性
Ripasudil free base (K-115 free base) 是 ROCK 特异性抑制剂,能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性,IC50 值分别为 19 和 51 nM。
AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。
氢氯噻嗪-13C,d2是13C和氘标记的。氢氯噻嗪(HCTZ)是噻嗪类口服利尿剂,可抑制转化生长因子-β/Smad信号通路。氢氯噻嗪通过打开钙激活钾(KCA)通道,具有直接的血管舒张作用。氢氯噻嗪改善心功能,减少纤维化,具有降压作用[1][2][3]。
Y-33075盐酸盐(Y-39983)是衍生自Y-27632的选择性ROCK抑制剂,并且比Y-27632更有效,IC50为3.6 nM。
香草甙A是一种来自彭西蓼的蛋白激酶C(PKC)抑制剂[1]。
Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。
米托蒽醌-d8(mitozantrone-d8)是氘标记的米托蒽醌。米托蒽醌是一种拓扑异构酶II抑制剂,也可抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM[1][2]。
双吲哚酰马来酰亚胺席夫碱(RO 32-0432)是一种具有选择性、口服活性的PKC抑制剂,其对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε分别为9 nm、28 nm、31 nm、37 nm和108 nm,分别为[1 ] [2 ]。
Roy-Bz是一种选择性的 PKCδ 激活剂。Roy-Bz通过诱导涉及半胱天冬酶-3活化的PKCδ依赖性的线粒体凋亡途径,有效地抑制结肠癌细胞的增殖。
Asiaticoside 是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纤维细胞中,通过活化 Smad7,抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII,抑制 TGF-β/Smad 信号通路；Asiaticoside 具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等功效。
N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 PKC 底物的结合。N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 Ca2+- 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 依赖性组蛋白磷酸化,IC50 为 5 μM 以及组蛋白磷酸化,IC50 为 80 μM。
R 59-022(DKGI-I)盐酸盐是一种DGK抑制剂(IC50:2.8µM)。R 59-022盐酸盐抑制OAG向OAPA的磷酸化。R 59-022盐酸盐是5-HT受体拮抗剂,并激活蛋白激酶C(PKC)。R 59-022盐酸盐增强血小板中凝血酶诱导的二酰甘油生成,并抑制中性粒细胞中磷脂酸的生成[1][2][3][4]。
Hu7691是一种口服活性、选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。
ALK5-IN-34是一种选择性口服活性激活素受体样激酶(ALK)抑制剂。ALK5-IN-34可以抑制ALK5-IN-34的活性,其IC50值为≤10毫微米。ALK5-IN-34还具有抑制肿瘤生长的作用,可用于肿瘤等增殖性疾病的研究[1]。
PKC-theta inhibitor 是 PKC-θ 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。
RNAENFDRF(βIIPKC624-632)与细胞渗透肽TAT47-57结合,可用于形成抑制肽SAMβA。SAMβA,一种合理设计的Mfn1-βIIPKC结合的选择性拮抗剂。SAMβA是丝裂原融合蛋白1-βIIPKC结合的选择性抑制剂,可改善大鼠的心力衰竭结局[1]。
蛋白激酶C(530-558)是蛋白激酶C的肽片段,是一种有效的PKC激活剂。蛋白激酶C(530-558)显著抑制破骨细胞骨吸收[1]。
3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine (Compound 7) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC-α、ROCK、ASK1 的 IC50 为 0.092, 0.26, 0.77 μM。3′-O-Demethyl-4′-N-demethyl-4′-N-acetyl-4′-epi-staurosporine 对 PC-3 癌细胞具有有效的细胞毒性,IC50 值为 0.16 μM。
Aprinocarsen(ISIS 3521)钠,一种蛋白激酶C-α(PKC-α)的特异性反义寡核苷酸抑制剂。杏砷酸钠是一种20聚体寡核苷酸,它调节细胞分化和增殖。杏砷酸钠抑制裸鼠体内人肿瘤细胞系的生长。杏砷酸钠显示出作为人类癌症化疗化合物的价值[1]。
Y-33075 是一种有效的 ROCK 抑制剂,源于 Y-27632,但活性更强,IC50 值 3.6 nM。
LX7101是高效的LIMK和ROCK2抑制剂,对LIMK1/2, ROCK, PKA的IC50分别为24,1.6,10,和小于1 nM。
pTH相关蛋白(1-40)(人、小鼠、大鼠)通过PTHR1受体和PKCα/β信号通路刺激大鼠肠细胞的钙摄取。pTH相关蛋白(1-40)上调甲状旁腺激素1受体(PTHR1)蛋白、四种跨细胞钙转运蛋白、潜在香兰素成员6(TRPV6)、钙结合蛋白D9K(CaBP-D9K)、钠钙交换蛋白1(NCX1)和质膜钙ATP酶1(PMCA1)[1]。
Zelasudil是一种Rho相关(ROCK)激酶抑制剂。Zelasudil具有ROCK2结合亲和力[1][2]。
Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
THK01是一种强效的ROCK2抑制剂,ROCK2和ROCK1的IC50值分别为5.7和923nM。THK01通过ROCK2-STAT3信号通路抑制乳腺癌症转移。THK01可用于乳腺癌症研究[1]。