SB 216763是有效,选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。
芦荟素RP106(化合物38)是Cdk1/cyclin B、Cdk5/p25和GSK3的有效抑制剂,IC50s分别为0.70µM、1.5µM和0.92µM[1]。
Cazpaullone 是一种糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。 Cazpaullone 可以激活胰腺 β 细胞的保护和复制。Cazpaullone 可用于糖尿病的研究。
C-Peptide 1 (rat) 是一种肽,是 β-catenin/GSK-3β 激活剂。C-Peptide 1 (rat) 可调节 Wnt/β-catenin 信号通路。C-Peptide 1 (rat) 可用于癌症研究。
芦荟碱A(RP107)是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,对CDK1/细胞周期蛋白B、CDK2/细胞周期蛋白A、CDK2/细胞周期蛋白E、CDK5/p35的IC50分别为0.15μM、0.12μM、0.4μM、0.16μM。芦荟碱A抑制GSK-3α(IC50=0.5µM)和GSK-3β(IC50=1.5µM)。芦荟碱A刺激野生型CFTR和突变CFTR,通过一种不依赖于cAMP的机制具有亚微摩尔亲和力。芦荟碱A有可能导致CFTR相关疾病,包括囊性纤维化研究[1][2]。
GSK-3β抑制剂14(化合物6i),苯并噻嗪酮衍生物,是一种弱的GSK-3α抑制剂(IC50>100μM)[1]。
7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)是靛玉红的衍生物。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)对细胞周期蛋白依赖性激酶-5(CDK5)和糖原合成酶激酶-3β(GSK3β)具有抑制作用。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的激活,并减轻Aβ低聚物诱导的小鼠认知损伤[1]。
GSK-3β抑制剂13(化合物47)是一种具有血脑通透性的口服活性和强效GSK-3α抑制剂。GSK-3β抑制剂13以分别为0.73 nM和0.35 nM的IC50抑制GSK-3？和GSK-3α。GSK-3β抑制剂13显著降低tau的磷酸化(IC50=58nM),从而导致与阿尔茨海默病相关的神经原纤维缠结的形成[1]。
hSMG-1 inhibitor 11j,一种嘧啶衍生物,是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂,IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM),PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
MeBIO是一种有效的AhR(芳香烃受体)激动剂,IC50分别为44μM(GSK-3)和55μM(CDK1/细胞周期蛋白B)。MeBIO对GSK-3β无活性[1]。
氯化锂水合物是一种口服活性情绪稳定剂,是一种有效的病毒抑制剂和免疫调节剂。氯化锂水合物通过抑制GSK3β和促进神经发生而具有抗抑郁活性。氯化锂水合物可缓解认知功能障碍和急性躁狂和抑郁症症状。氯化锂水合物也可用于病毒感染和阿尔茨海默病的研究[1][2][3]。
GSK-3β抑制剂10(化合物14a)是一种高效的GSK-2β抑制剂,IC50值为80.5 nM。GSK-3β抑制剂10可用于研究阿尔茨海默病[1]。
GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂,IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM,可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
ABC1183是一种有效的,选择性的口服活性GSK3α/β和CDK9抑制剂,IC50为327/657 nM和321 nM(CDK9/细胞周期蛋白T1),对广泛的癌细胞系具有生长抑制活性；通过G2降低细胞存活率/M通过GSK3的变化阻滞和调节致癌信号传导,GS和β-连环蛋白磷酸化和MCL1表达；抑制肿瘤生长和炎症驱动的胃肠疾病症状,在体内没有器官或血液学毒性。
GSK3-IN-4 (compound 0715) 是一种有效的 GSK3 抑制剂。GSK3-IN-4 可用于精神障碍研究。
GSK-3抑制剂3是GSK-3的选择性口服活性和脑渗透抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50分别为0.35 nM和0.25 nM。GSK-3抑制剂3在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中降低S396处的tau蛋白磷酸化水平,IC50为10nM。GSK-3抑制剂3可用于神经系统疾病研究[1]。
GS87是一种高度特异和有效的GSK3抑制剂,对GSK3α和GSK3β的IC50s分别为415nM和521nM。GS87通过有效激活包括MAPK信号在内的GSK3依赖性信号成分,诱导急性髓系白血病(AML)细胞系分化。GS87比锂和SB415285(SB)更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键GSK3靶蛋白。GS87有可能作为非早幼粒细胞AML研究的分化剂[1]。
GSK-3β抑制剂8是一种噻吩类衍生物,是一种有效且选择性的GSK-3α抑制剂(IC50=64nM)。GSK-3β抑制剂8负调节Wnt信号通路并刺激β细胞增殖[1][2]。
TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 为 2 μM；TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B,CK-II,PKA 和 PKC 的作用较弱,IC50 值均 >100 μM。
GSK-3β抑制剂12(化合物15)是GSK-3α的抑制剂。GSK-3β抑制剂12分别抑制25μM和50μM GSK-3α49.11%和37.11%的活性。GSK-3β抑制剂12可用于神经退行性疾病的研究[1]。
铜(II)GTSM是一种细胞通透性铜复合物,可显著抑制GSK3β。Cu(II)GTSM抑制淀粉样β低聚物(AβOs)并降低tau磷酸化。Cu(II)GTSM还降低了淀粉样β三聚体的丰度。Cu(II)GTSM是一种潜在的抗癌和抗菌剂[1][2]。
DIF-3通过激活GSK-3β促进细胞周期蛋白D1和c-Myc的降解,从而降低其表达水平。DIF-3抑制DLD-1细胞中Wnt/β-连环蛋白信号通路相关蛋白。DIF-3通过诱导细胞周期蛋白D1降解和抑制细胞周期蛋白D2 mRNA表达,对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用[1]。
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
双吲哚甲酰胺I(GF109203X)盐酸盐是一种细胞可渗透和可逆的PKC抑制剂(PKCα、PKCβI、PKCαII和PKCγ的IC50分别为20nM、17nM、16nM和20nM。双吲吲哚甲酰胺I盐酸盐也是一种GSK-3抑制剂[1][2][3]。
(E/Z)-生物乙酰肟(GSK-3抑制剂X)是一种有效的选择性GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM。(E/Z)-生物乙酰肟对CDK5/p25、CDK2/cyclin A和CDK1/cyclin B(IC50=2.4,4.3,63μM)[1]显示出200多个絮状选择性。
TC-G 24(化合物24)是一种有效的选择性糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)抑制剂,IC50为17.1 nM。TC-G 24可穿过BBB,可用于研究许多疾病,如2型糖尿病、中风、阿尔茨海默病和其他相关疾病[1]。
Manzamine A是一种口服活性β-卡宾生物碱,对GSK-3β和CDK-5有特异性抑制作用,IC50分别为10.2μM和1.5μM。曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞自噬。曼扎明A具有抗疟和抗癌活性。曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。
3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621是一种有效且选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,其IC50为6.4nm,CDK1/cyclin的IC50为2nm B和CDK2/细胞周期蛋白 A、 分别。3-甲基噻吩基羰基-JNJ-7706621还显示出对GSK-3的有效抑制(IC50=0.041μM)和对CDK4、VEGF-R2和FGF-R2的中度抑制(IC50分别=0.11、0.13和0.22μM)。3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621可用于癌症研究[1]。
CHIR 98024(化合物L)是一种糖原合成酶激酶3(GSK3)抑制剂,EC50为0.2566μM[1]。