2227279-84-5

• 常用中文名：GSK-3 inhibitor 3
• 常用英文名：GSK-3 inhibitor 3
• CAS号：2227279-84-5
• 分子式：C₂₃H₁₅FN₆O
• 分子量：410.40
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2023-10-24 16:53:48
• 更新时间：2024-01-16 19:50:52
• GSK-3抑制剂3是GSK-3的选择性口服活性和脑渗透抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50分别为0.35 nM和0.25 nM。GSK-3抑制剂3在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中降低S396处的tau蛋白磷酸化水平,IC50为10nM。GSK-3抑制剂3可用于神经系统疾病研究[1]。

名称

• 英文名: GSK-3 inhibitor 3

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₅FN₆O
• 分子量: 410.40

生物活性

• 描述: GSK-3抑制剂3是GSK-3的选择性口服活性和脑渗透抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50分别为0.35 nM和0.25 nM。GSK-3抑制剂3在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中降低S396处的tau蛋白磷酸化水平,IC50为10nM。GSK-3抑制剂3可用于神经系统疾病研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3
• 靶点:

  GSK-3α:0.35 nM (IC50)

  GSK-3β:0.25 nM (IC50)

  CDK2:0.22 μM (IC50)

  CDK5:1.3 μM (IC50)

• 体外研究: GSK-3抑制剂3(化合物34)(1μM)是 CDK2和 CDK5的高选择性抑制剂,对 CDK2和 CDK5的 IC50分别为 0.22微米和 1.3μM[1]
• 参考文献:

  [1]. Hartz RA, et.al. Discovery of 2-(Anilino)pyrimidine-4-carboxamides as Highly Potent, Selective, and Orally Active Glycogen Synthase Kinase-3 (GSK-3) Inhibitors. J Med Chem. 2023 Jun 8;66(11):7534-7552.