STAT3-IN-17是一种中度STAT3抑制剂(IC50=0.7μM；HEK蓝IL-6),在HeLa细胞中具有抗增殖活性。STAT3-IN-17具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17还抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶(PFOR),并抑制幽门螺杆菌[1][2]。
NSC 74859是选择性的 Stat3 抑制剂,IC50 为86±33 μM。
TNIK-IN-5是一种有效的TNIK抑制剂,IC50为0.05μM。TNIK-IN-5有效抑制完整细胞中的Wnt信号。TNIK-IN-5在体外显示出优异的抗结直肠癌活性[1]。
Y-27632 dihydrochloride 是 ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。
Fasudil(HA-1077；AT877)二盐酸盐是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,其中ROCK1的Ki为0.33μM,ROCK2的IC50s为0.158μM和4.58μM、12.30μM和1.650μM,PKA、PKC、PKG的Ki分别为0.33和0.158μM。盐酸法舒地尔也是一种有效的钙离子通道拮抗剂和血管扩张剂[1][2][3]。
4′-去甲基诺比利丁是一种生物活性代谢物,它激活PKA/ERK/CREB信号通路,增强海马神经元中CRE介导的转录,并通过刺激ERK信号传导逆转与NMDA受体拮抗相关的记忆障碍[1]。
Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。
牛磺脱氧胆酸-d4-1是氘标记的牛磺脱氧胆酸。牛磺脱氧胆酸(Tauroursodeoxycholate,Tauroursodeoxycholic acid)是一种内质网应激抑制剂。牛磺酰脱氧胆酸显著降低凋亡分子的表达,如caspase-3和caspase-12。牛磺脱氧胆酸也抑制ERK。
Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效,有选择性的JAK1抑制剂,用于治疗一些自身免疫性疾病, IC50值为43 nM。
Angoline hydrochloride 是一种有效的选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂,IC50 为 11.56 μM。Angoline hydrochloride 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
ABBV-712 是一种选择性酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂,IC50 为 0.195 μM,在自身免疫性疾病中发挥重要作用。
GA-017(GA017)是一种有效、选择性的ATP竞争性LATS激酶(LATS1/2)抑制剂,IC50分别为4.10/3.92 nM,可促进细胞生长。GA-017增加了基于支架和非支架培养物中各种细胞类型的球体的数量和大小。GA-017还能增强小鼠肠道类器官的体外形成。GA-017通过稳定YAP/TAZ并将其转移到细胞核中,促进球体和类器官的生长。GA-017抑制Hippo途径,促进YAP/TAZ稳定和核易位。GA-017在SKOV3细胞中以时间和剂量依赖性的方式诱导Hippo途径相关基因如ANKRD1、CYR61和CTGF的表达。GA-017在100 nM处抑制AGC家族16种激酶的活性,对抗321种不同的激酶。丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶LATS(LATS1/2)磷酸化YAP/TAZ,YAP/TAZ是生长和增殖调节Hippo信号通路的关键效应器。
YAP/TAZ抑制剂-2是一种有效的口服活性TEAD-YAP/TAZ抑制剂,EC50值为3nM。YAP/TAZ抑制剂-2具有抗增殖活性。YAP/TAZ抑制剂-2具有抗肿瘤活性[1]。
Erismodegib (LDE225) 是有效,选择性的 Smo 拮抗剂, 抑制鼠和人Smo的 IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。
酪蛋白激酶1δ-IN-3(化合物23a)是酪蛋白激酶1β(CK1d)抑制剂,pIC50为6.5376 M[1]。
VT-107类似于VT104,是一种有效的泛TEAD自动棕榈酰化抑制剂。VT-107可用于癌症研究[1]。
WIKI4是Wnt/_beta_-catenin信号转到抑制剂,EC50值约75nM。
FIDAS-3 是一种二苯乙烯衍生物,也是一种强效的 Wnt 抑制剂,对甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 的 IC50 为 4.9 μM。FIDAS-3 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 有效竞争 MAT2A 结合,并具有抗癌活性。
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。
Rp-8-CPT-cAMPS sodium,一种 cAMP 类似物,是 cAMP 诱导的依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 活化的有效和竞争性的拮抗剂。Rp-8-CPT-cAMPS sodium 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。
1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β) 的抑制剂,其IC50 值为 18 nM。
Luspatercept(ACE-536)是一种重组修饰的ActRIIB融合蛋白,与转化生长因子β超家族配体结合。卢帕西普增加红细胞数量,促进红细胞前体的成熟。卢帕西普与GDF11结合并抑制Smad2/3信号传导。卢帕西普可用于贫血的研究[1]。
Glabrescione B 是第一个结合 Hedgehog (Hh) 调节剂 Gli1 并通过干扰 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依赖性肿瘤细胞的生长,抑制肿瘤源性干细胞的自我更新能力和克隆能力。
IWP L6是高活性Porcn抑制剂,EC50为0.5 nM。
Foxy-5 是一种 Wnt 家族的非典型成员 WNT5A 的模拟肽。Foxy-5 是一种 WNT5A 激动剂,在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HhAntag是GLI1介导的转录抑制剂,具有抗肿瘤活性。
H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH(LSYL)是LAP氨基末端的一种潜伏相关肽,对TGF-β1的激活具有抑制作用。H-Leu-Ser-Lys-Leu-OH与KRFK(HY-P3970)结合,可阻断TGF-β1的信号转导,并阻止肝损伤和纤维化的进展[1]。
iCRT3 是 Wnt 和 β-连环蛋白应答转录 (β-catenin-responsive transcription) 的抑制剂。
TEAD-IN-3(化合物I-177)是一种有效的TEAD转录因子抑制剂。TEAD-IN-3可用于研究增殖性疾病(如癌症)[1]。