Pumecitiib是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,具有抗炎活性[1]。
ALK5-IN-28(化合物Ex-05)是一种选择性ALK-5抑制剂(IC50≤10 nM),抑制TGF-β诱导的SMAD信号传导。ALK5-IN-28具有抑制体内肿瘤生长的潜力。ALK5-IN-28可用于研究增殖性疾病,如癌症、纤维化疾病和系统性硬化[1]。
SAG 是一种有效的 Smo 受体 激动剂,能够活化 Hedgehog 信号通路,Kd 值为 59 nM。
7-表异丙烯醇是一种多环的聚丙烯酰酰基氯葡糖醇(PPAP),具有中等的抗增殖活性。7-表异半乳糖醇阻断STAT3信号通路,诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移[1]。
TEAD-IN-6 (Example 11-1) 是一种 TEAD 调节剂,可阻断 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的相互作用。TEAD-IN-6 可用于癌症的研究。
ZDWX-25是一种高效的GSK-3β和DYRK1A双重抑制剂,GSK-3β的IC50值为71 nM。ZDWX-25对SH-SY5Y和HL-7702细胞具有显著的细胞毒活性。ZDWX-25可用于研究阿尔茨海默病[1]。
TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂,IC50 为 110 nM,Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
Fedratinib (TG-101348) 是 JAK2 的选择性抑制剂, IC50为3 nM,比对JAK1和JAK3的选择性高35,334倍。
KY1022是ras的不稳定因素。KY1022靶向Wnt/ß-catenin通路并抑制转移性结直肠癌癌症的发展。
CK1-IN-1 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,对 CK1δ、CK1ε、p38σ MAPK 的 IC50 值为 15 nM, 16 nM, 73 nM,详细信息请参考专利 WO2015119579A1,化合物 1c。
TYK2-IN-12(化合物30)是一种口服活性、强效和选择性的TYK2(酪氨酸激酶2)抑制剂,Ki为0.51nM。TYK2-IN-12抑制IL-12诱导的IFNγ,在人和小鼠全血中的IC50值分别为2.7和7.0μM。TYK2-IN-12可用于银屑病研究[1]。
(S) -PM-43I是一种有效的STAT6抑制剂,可以降低STAT6磷酸化水平。(S) -PM-43I可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性肺阻塞性疾病和癌症研究[1]。
利夫莫尼珠单抗(ABBV-151；ARGX-115)是一种有效的人源化抗LRRC32(GARP)/TGFβ1单克隆抗体。利夫莫珠单抗阻断LRRC32介导的潜在TGFβ1的激活。利维莫尼普利单抗具有研究癌症的潜力[1]。
Ac-ESMD-CHO 是 caspase-3 和 caspase-7 的抑制剂。Ac-ESMD-CHO 抑制 caspase-3 前体肽 (CPP32) 在 Glu-Ser-Met-Asp (ESMD) 位点的蛋白水解切割。
FRATtide 是一种源自 GSK-3 结合蛋白的肽,抑制 Axin 和 β-catenin 的磷酸化。FRATtide 抑制 GSK-3 结合 Axin。
2,5-Dihydroxyacetophenone 是从熟地黄中分离出的,可通过阻断 ERK1/2 和 NF-κB 信号通路来抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。
抗锥虫体剂14(化合物1)是布鲁氏菌抑制剂(EC50:0.47μM)。抗锥虫体药物14以12μM的IC50抑制TbGSK3。抗锥虫体试剂14可用于人类非洲锥虫病的研究[1]。
(S,R,S)-AHPC-C2-酰胺-苯并呋喃甲酰甲基吡啶是一种双靶点蛋白聚糖,不仅可以靶向Smad3的泛素化和降解,而且可以提高HIF-α蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-酰胺-苯并呋喃甲酰甲基吡啶具有多径抗纤维化功能和肾保护功能,用于肾性贫血的研究[1]。
转化生长因子β-IN-2(化合物9d)抑制转化生长因子-β诱导的NRK-49F细胞中总胶原积聚,IC50为4.31μM。TGFβ-IN-2在体外抑制TGFβ诱导的COL1A1、α-SMA和p-Smad3的蛋白表达。TGFβ-IN-2可以作为一种潜在的有效化合物,通过口服在体内抗纤维化[1]。
GSK299115A是一种G蛋白偶联受体激酶(GRK)和PKA抑制剂[1]。
mSIRK (G-Protein βγ Binding Peptide) 是一种细胞渗透性 ERK1/2 的激活剂,EC50 为 2.5-5 μM 。mSIRK 会破坏 α 和 βγ 亚基之间的相互作用并促进 α 亚基解离,而不刺激核苷酸交换。
MK-0752是γ-secretase抑制剂,能减少Aβ40的产生,IC50为5 nM。
Patritumab(人抗EBB3重组抗体)是一种抗ERBB3的中和单克隆抗体。Patritumab显示出与西妥昔单抗(HY-P9905)的协同作用,有效抑制EGFR、HER2、HER3、ERK和Akt的磷酸化。Patritumab还诱导细胞凋亡,并抑制胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植瘤的生长[1]。
Stattic是有效的 STAT3 活化和二聚化的抑制剂。
GSK2646264(化合物44)是一种有效的选择性脾酪氨酸激酶(SYK)抑制剂,pIC50为7.1。GSK2646264还可抑制其他pIC50值分别为5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6和<4.3的激酶,对抗LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B和Aurora A。GSK2646264可穿透皮肤的表皮和真皮【1】。
XAV-939是端锚聚合酶 (tankyrase (TNKS)) 抑制剂,也是间接的 Wnt/β-catenin signaling 抑制剂。抑制 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 5 和 2 nM。
Muramyl dipeptide (MDP),是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide),由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达,直接促进成骨细胞分化,通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 来自革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的肽聚糖的共同结构基序。
AS1810722 是口服有效的 STAT6 抑制剂,IC50 为 1.9 nM。AS1810722 显示出良好的 CYP3A4 抑制作用。AS1810722 是一种稠合双环嘧啶衍生物,具有用于过敏性疾病,例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。