STAT3降解剂-1(化合物295)是一种有效的STAT3分解剂。STAT3降解物-1可用于研究抗癌药物[1]。
HJC0149是一种有效的口服生物可利用信号转导子和转录激活子3抑制剂。
Chebulinic acid 是一个天然的M. tuberculosis DNA gyrase抑制剂,也能抑制SMAD-3 phosphorylation和H+ K+-ATPase的活性。
AS1517499 是有效的 STAT6 抑制剂,IC50 为 21 nM。
α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1是一种有效的α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂,一氧化氮(NO)的IC50值为0.32μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1有效抑制小鼠RAW264.7巨噬细胞中iNOS、IL-1β和IL-6的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1可抑制LPS诱导的NO释放、NF-κB激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3可用于研究脓毒症[1]。
Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性,可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂,IC50 值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。
7α,15二羟基脱氢枞酸是一种具有抗血管生成作用的天然枞烷型二萜[1]。
LY5是STAT3抑制剂,IC50值为0.5μM。LY5诱导细胞凋亡并抑制STAT3磷酸化。LY5在体内显示出抗肿瘤活性,可用于癌症研究[1]。
GLI拮抗剂-1是一种有效的GLI拮抗药,IC50值为1.1µM。GLI拮抗剂-1具有抗增殖活性。GLI拮抗剂-1降低GLI1mRNA表达。GLI拮抗剂-1以剂量依赖性方式抑制集落形成[1]。
Box5是Wnt5a衍生的正丁氧基羰基六肽(t-Boc-Met-Asp-Gly-Cys-Glu-Leu),作为Wnt5a拮抗剂；消除外源性Wnt5a刺激A2058细胞增加粘附,迁移和侵袭,肿瘤转移的所有关键组成部分,也抑制表达Wnt5a的HTB63黑素瘤细胞的基础迁移和侵袭,通过直接抑制Wnt5a诱导的PKC和Ca(2+)信号传导来拮抗Wnt5a对黑素瘤细胞迁移和侵袭的影响。
ERK1/2抑制剂5是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)在信号转导途径中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶(ERK)是MAPK家族的成员之一。ERK1/2抑制剂5具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力(摘自专利WO2020238776A1)[1]。
MTP 是一种 PKM2 抑制剂。MTP 通过调节 caspase-3 激活来诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。MTP 诱导自噬 (autophagy) 并增加 ROS 生成。MTP 还抑制JAK2 信号传导。MTP 可用于口腔鳞状细胞癌的研究。
ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂,在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％,抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。
AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。
GSA-10是平滑(Smo)受体的有效激动剂,EC50为1.2μM。GSA-10是一种新型喹啉甲酰胺衍生物。GSA-10作用于Smo,促进多能间充质祖细胞向成骨细胞分化。GSA-10介导Hedgehog(Hh)信号,这可能对癌症疾病的再生医学有研究兴趣[1][2]。
(S) -BAY 2965501是BAY 2965501(HY-153343)的左旋异构体。BAY 2965501是一种有效且选择性的二酰基甘油激酶ζ(DGKζ)抑制剂。BAY 2965501诱导pERK活化。BAY 2965501可用于癌症的研究[1]。
HA-1004 是一种 PKA 的选择性抑制剂,能抑制脂肪分解,诱导血管松弛。HA-1004 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂,参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩,或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。
GSK-3β抑制剂11(化合物21)是一种糖原合成酶激酶-3β(GSK-3？)抑制剂(IC50=10.02μM)。GSK-3β抑制剂11可用于神经退行性疾病的研究[1]。
Verteporfin是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin是一种 YAP 抑制剂,可破坏YAP-TEAD相互作用。
Cirsilineol是一种天然黄酮化合物,可选择性抑制肠CD4+T细胞中的IFN-γ/STAT1/T-bet信号。西西林醇具有强大的免疫抑制和抗肿瘤特性。西西林醇显著改善三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的小鼠T细胞介导的实验性结肠炎[1]。
VT103是VT101的类似物,是一种口服活性和选择性TEAD1蛋白棕榈酰化抑制剂。VT103抑制YAP/TAZ-TEAD促进的基因转录,阻断TEAD自动棕榈酰化,并干扰YAP/TAZ和TEAD之间的相互作用。VT103可用于癌症研究[1]。
Galiellalactone 是一种小的无毒且无致突变性的真菌代谢产物,是一种选择性的 STAT3 信号抑制剂,IC50 值为 250-500 nM。Galiellalactone 可用于研究去势抵抗性前列腺癌。
BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
Wnt/β-catenin激动剂4(衍生物83)是Wnt的激动剂,激活Wnt/。
NC-043(15-氧代吡喃内酯)是Wnt/β-连环蛋白信号传导的二萜衍生物抑制剂,干扰β-连环蛋白/TCF4结合；降低Wnt靶基因Axin2,Cyclin D1和Survivin的mRNA和/或蛋白表达。SW480细胞,在体外和体内抑制锚定非依赖性生长和异种移植肿瘤发生；抑制β-连环蛋白稳定性下游的经典Wnt信号传导,引起G2/M停滞并抑制结肠癌细胞生长。
GS-829845是Filgotinib(HY-18300)的主要活性代谢产物。GS-829845是JAK1优先抑制剂,但其效力比母体低约10倍,半衰期更长[1][2]。