JAK3-IN-12(化合物15k)是一种高效JAK3抑制剂,IC50值为9.5nm。JAK3-IN-12可用于研究类风湿性关节炎[1]。
Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1,MEK1/MEK2,FLT-3,PDGFRβ/PDGFRα 和 ERK1/ERK2 的 Ki 值分别为 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
依他诺西替布(TP-0184)是WO2014151871[1]中所述的JAK2、ACVR1(ALK2)和ALK5的抑制剂。
表白细胞素A是一种ATP竞争性酪蛋白激酶1(CK1)抑制剂,CK1α、CK1δ和CK1ɛ的IC50s分别为8.9、0.5和4.7µM。外胚层素A通过抑制CK1诱导外胚层干细胞重编程为胚胎干细胞[1]。
GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的一种香豆素衍生物,是一种蛋白酶 (protein kinase) 抑制剂,对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是用于抗炎、抗过敏疾病的植物次生代谢产物药物,也已被临床用于治疗凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病,具有抗疟疾、解热等特性。
GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂,IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM,可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
Nefopam是中枢性但非阿片类镇痛药, 缓解中度和重度疼痛。
(R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映体,具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 0.6 µM,可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病,自身免疫性疾病的研究。
BMS 299897 是一种磺胺类γ-secretase 抑制剂,作用于稳定过表达淀粉样前体蛋白 (APP) 的HEK293 细胞,抑制Aβ产生,IC50 为 7 nM。
Tyk2-IN-4 是一种有效的选择性酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 变构抑制剂。
罗伐替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,IC50值<20 nM。罗伐替尼还表现出抗炎活性[1][2]。
Bucladesine钙盐(DC2797钙盐)是PKA选择性且细胞可通透激动剂。
iCRT 14 是一种 β-连环蛋白应答转录(CRT)抑制剂,能够抑制 Wnt 信号通路,IC50 值为 40.3 nM。
ARUK3001185(化合物8l)是一种有效、选择性、口服活性和脑渗透抑制剂,其IC50为6.7 nM【1】。
ROCK2-IN-2 是一种选择性 ROCK2 抑制剂,IC50 <1 μM。详细信息请参考专利文献 US20180093978A1 中的化合物 A-30。
SANT 2是Hh信号通路的有效拮抗剂。Hedgehog(Hh)信号在胚胎发育和成体组织内环境稳定的细胞信号中起着重要作用。SANT 2具有研究多种恶性肿瘤的潜力,包括Gorlin综合征(一种易患基底细胞癌、髓母细胞瘤和横纹肌肉瘤的疾病)、前列腺癌、胰腺癌和乳腺癌[1]。
酪蛋白激酶1δ-IN-1(化合物822)是酪蛋白激酶1delta(CK1δ)的抑制剂,抑制率大于5%。酪蛋白激酶1δ-IN-1可用于神经退行性疾病,如阿尔茨海默病研究[1]。
JAK3/BTK-IN-1是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-1具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147952A1,化合物002)[1]。
IMR-1A是IMR-1的代谢物,IMR-1是一个新的靶点在转录活性上的Notch抑制剂,IC50是 6umol/L.
AG-490是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。
H1-7(组蛋白H1磷酸化位点),PKA底物,一种合成多肽,可用作PKA底物[1][2]。
SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。
Cardiogenol C盐酸盐是一种细胞渗透性的嘧啶化合物, 有效诱导胚胎干细胞分化为心肌 (EC50= 100 nM)。
BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5 的抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
JAK-IN-24是一种JAK抑制剂,在4μM或1mM ATP存在下,其IC50分别为0.534和24nM。JAK-IN-24还抑制PBMC IL-15诱导的STAT5磷酸化,IC50为86.171 nM[1]。
JAK-IN-30(化合物31)是一种水溶性JAK抑制剂,其对JAK2、JAK1、JAK3和TYK2的IC50值分别为2、15、18和2nM。JAK-IN-30具有治疗干眼病(DED)的研究潜力[1]。
Tubulin/JAK2-IN-1 是 Janus 激酶 2 (JAK2) 和微管的双重抑制剂。 Tubulin/JAK2-IN-1 对癌细胞具有有效的抗增殖活性。
SAR407899 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
FPFT-2216是一种“分子胶”化合物,可降解磷酸二酯酶6D(PDE6D)、锌指转录因子Ikaros(IKZF1)、Aiolos(IKZF3)和酪蛋白激酶1α(CK1α)。FPFT-2216可用于癌症和炎症疾病的研究[1][2]。