1436382-03-4

• 常用中文名：LY5
• 常用英文名：LY5
• CAS号：1436382-03-4
• 分子式：C₁₅H₁₁N₃O₄S
• 分子量：329.331
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2021-09-12 18:53:15
• 更新时间：2024-01-30 20:02:22
• LY5是STAT3抑制剂,IC50值为0.5μM。LY5诱导细胞凋亡并抑制STAT3磷酸化。LY5在体内显示出抗肿瘤活性,可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: 5,8-Dioxo-6-(3-pyridinylamino)-5,8-dihydro-1-naphthalenesulfonamide
• 英文别名: 1-Naphthalenesulfonamide, 5,8-dihydro-5,8-dioxo-6-(3-pyridinylamino)-; 5,8-Dioxo-6-(3-pyridinylamino)-5,8-dihydro-1-naphthalenesulfonamide

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 635.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₁N₃O₄S
• 分子量: 329.331
• 闪点: 338.2±34.3 °C
• 精确质量: 329.047028
• LogP: 0.03
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.717

生物活性

• 描述: LY5是STAT3抑制剂,IC50值为0.5μM。LY5诱导细胞凋亡并抑制STAT3磷酸化。LY5在体内显示出抗肿瘤活性,可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
• 靶点:

  IC50: 0.5 μM (STAT3)[1]

• 体外研究: LY5对U2OS、RH30和RD2癌细胞显示出抑制作用,IC50值分别为0.52、0.55和1.39μM[1]。LY5(0.25-1μM；16 h)诱导人肉瘤癌细胞凋亡并抑制STAT3磷酸化[1]。LY5(0.25-1μM；5小时)抑制IL-6诱导的STAT3磷酸化[1]。Western Blot分析[1]细胞系：RH30和EW8细胞系浓度：0.25-1μM孵育时间：16小时结果：在0.5μM时完全抑制Tyr705磷酸化,并剂量依赖性地减少P-STAT3的形成。
• 体内研究: LY5(5 mg/kg；每天腹腔注射一次,持续21天)抑制体内乳腺肿瘤生长[1]。动物模型：MDA-MB-231癌细胞注射裸小鼠[1]剂量：5mg/kg给药：腹膜内注射；5mg/kg；每天一次；结果：抑制肿瘤生长并显著缩小肿瘤大小。
• 参考文献:

  [1]. Yu W, et al. Discovery of novel STAT3 small molecule inhibitors via in silico site-directed fragment-based drug design. J Med Chem. 2013 Jun 13;56(11):4402-12.