Tempo 是一种经典的一氧化氮自由基,也 是一种线粒体 ROS 的选择性清除剂,可在催化循环中使超氧化物歧化。Tempo 可诱导 DNA 链断裂,并可用作将伯醇氧化为醛的有机催化剂。Tempo 具有诱变和抗氧化作用。
Orniplabin(SMTP-7)是一种低分子量化合物,可增强纤溶酶原-纤维蛋白结合、尿激酶催化的纤溶酶原激活以及尿激酶和纤溶酶原介导的纤维蛋白降解。奥硝拉宾具有潜在的溶栓和抗炎作用。Orniplabin抑制ROS[1][2]。
β-Nor-lapachone是一种光滑念珠菌抗生物膜剂。β-Nor-lapachone可刺激活性氧的产生,抑制光滑念珠菌的外排活性、粘附、生物膜的形成和成熟生物膜的代谢。β-去甲拉帕酮具有抗真菌活性[1]。
AChE/BChE/BACE-1-IN-2(化合物4o)是一种口服活性AChE、BChE和BACE-1抑制剂,对hAChE、hBChE和hBACE-1的IC50值分别为0.069、0.127和0.097μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-2显示出相当大的PAS-AChE结合能力、良好的脑渗透性、Aβ聚集体的潜在分解以及抗Aβ诱导应激的神经保护活性。AChE/BChE/BACE-1-IN-2具有显著的抗氧化潜力[1]。
Methyl 12-methyltridecanoate ((R)-betaxolol hydrochloride) 是从 Brevibacterium casei LS14 中提取的生物表面活性剂。Methyl 12-methyltridecanoate 提高了银纳米颗粒在体内环境中的生物相容性,为银纳米颗粒的功能化提供了一种新的途径。
抗增殖剂anti-5(化合物4o)能显著且不可逆地抑制胃癌细胞的增殖。抗增殖抗-5导致G2/M期阻滞,并诱导ROS积累和自噬激活。抗增殖剂anti-5可用于研究抗癌药物[1]。
抗肿瘤剂-57(化合物3o)是一种NQO1定向抗肿瘤剂。抗肿瘤药物-57抑制肿瘤细胞生长,触发活性氧生成并诱导细胞凋亡[1]。
Derrone是一种异黄酮异丙酚,是一种极光激酶抑制剂,对极光B和极光a的IC50值分别为6和22.3μM。德龙具有抗肿瘤活性[1][2]。
Malvidin-3-氯化半乳糖苷是一种花青素单体,可诱导肝细胞癌(HCC)细胞周期阻滞和凋亡。Malvidin-3-半乳糖苷氯化物抑制活性氧的产生和积累。Malvidin-3-半乳糖苷氯化物具有抗肿瘤功能[1]。
DPP-4抑制剂3(化合物5a)是一种有效的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,IC50为0.75 nM。DPP-4抑制剂3显示出优异的抗氧化和促胰岛素活性[1]。
金黄苷是一种具有高抗氧化和脂氧合酶抑制活性的金黄酮。金黄色素也具有抗炎作用[1]。
ALK/ROS1-IN-1 (compound 2e) 是一种高效、选择性的抗 crizotinib 耐受 ALK/ROS1 双重抑制剂,对 ALK 和 ROS1 酶作用的 IC50 值分别为 0.174 μM 和 0.530 μM。
AChE/BChE/BACE-1-IN-1(化合物4k)是一种口服活性AChE、BChE和BACE-1抑制剂,对hAChE、hBChE和hBACE-1的IC50值分别为0.058、0.082和0.115μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-1显示出相当大的PAS-AChE结合能力、良好的脑渗透性、Aβ聚集体的潜在解体以及抗Aβ诱导应激的神经保护活性。AChE/BChE/BACE-1-IN-1具有显著的抗氧化潜力。
APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂,在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
抗菌剂-2(化合物V-a)是一种广谱抗菌剂,对各种革兰氏阳性和阴性细菌具有抑制活性。抗菌剂-2对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)有很好的抑制作用,MIC为1μg/mL。抗菌剂-2能有效破坏细胞膜,导致蛋白渗漏,并能诱导ROS的产生。抗菌剂-2毒性低,无明显耐药性,生物利用度好[1]。
Picroside II 胡黄连苷 II 是从胡黄连提取的环烯醚萜类化合物,具有抗炎和抗细胞凋亡的作用。Picroside II 胡黄连苷 II 通过抑制 NLRP3 炎性体和 NF-κB 通路的激活,减轻脓毒症的炎症反应。Picroside II 胡黄连苷 II 是一种抗氧化剂,可以减少 ROS 产生和保护 (CI/R) 损伤后的血脑屏障 (BBB),具有神经保护作用。
ROS激酶IN-2是一种ROS激酶抑制剂,在10μM时抑制率为21.53%[1]。
GGTI-2133是的香叶酰基香叶转移酶 (GGTase) 的直接和选择性抑制剂。GGTI-2133 有治疗嗜酸性气道炎症的潜力,如哮喘研究。
VEGFR-2-IN-19(化合物15b)是一种有效的VEGFR2抑制剂。VEGFR-2-IN-19诱导细胞凋亡并增加细胞内活性氧水平。VEGFR-2-IN-19可以用作抗癌剂[1]。
蛋白激酶抑制剂4(化合物3)是一种抑制TRK-a和ROS1(IC50分别为3.0 nM和104 nM)的蛋白激酶抑制剂[1]。
毛细管菌素是青蒿中的一种成分,具有抗炎和抗氧化作用。毛细血管素可用于研究哮喘介导的并发症,并可作为对抗布比卡因诱导的神经毒性的潜在神经保护剂[1][2][3]。
Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
F-1 是一种有效的 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂,抑制 ALK 的磷酸化及下游通路,对 ALKWT,ROS1WT,ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 2.1 nM,2.3 nM,1.3 nM 和 3.9 nM。
Zidesamtinib(NVL-520)是一种有效的、选择性的口服活性和脑渗透抑制剂,可抑制多种ROS1融合和耐药突变,野生型ROS1和ROS1 G2032R的IC50分别为0.7和7.9nM,并避免TRK抑制。Zidesamtinib可用于癌症研究[1]。
肉桂单宁B-1是一种原花青素,具有多种生物功能,包括抗氧化作用。肉桂单宁B-1在体内抑制RANKL诱导的破骨细胞生成并预防卵巢切除诱导的骨质疏松[1]。肉桂单宁B-1可用于骨质疏松症和结肠癌的研究[1][2]。
AChE/GSK-3β-IN-1(化合物GT15)是一种有效的双AChE/GSK-2β抑制剂,对hAChE、hBChE和hGSK-3β的IC50值分别为1.2、149.8和22.4nM。AChE/GSK-3β-IN-1穿透血脑屏障(BBB)。AChE/GSK-3β-IN-1对CMGC激酶家族具有高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1占据DYRK1A的ATP结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1抑制ROS表达并降低氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Cearoin 可从Dalbergia odorifera中分离,通过促进 ROS 产生和激活 ERK 来增强自噬 (autophagy) 和诱导细胞凋亡(apoptosis)。
Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性新一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
洛拉替尼-d3是氘标记的洛拉替尼布。洛拉替尼(PF-06463922)是一种选择性口服活性脑渗透剂和ATP竞争性ROS1/ALK抑制剂。洛拉替尼对ROS1、野生型ALK和ALKL1196M的Kis分别为<0.025 nM、<0.07 nM和0.7 nM