2131126-22-0

• 常用中文名：劳拉替尼 d3
• 常用英文名：Lorlatinib-d3
• CAS号：2131126-22-0
• 分子式：C₂₁H₁₆D₃FN₆O₂
• 分子量：409.43
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-10-22 19:19:57
• 更新时间：2024-01-11 12:43:06
• 洛拉替尼-d3是氘标记的洛拉替尼布。洛拉替尼(PF-06463922)是一种选择性口服活性脑渗透剂和ATP竞争性ROS1/ALK抑制剂。洛拉替尼对ROS1、野生型ALK和ALKL1196M的Kis分别为<0.025 nM、<0.07 nM和0.7 nM

名称

• 中文名: 劳拉替尼 d3
• 英文名: Lorlatinib-d3

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₆D₃FN₆O₂
• 分子量: 409.43

生物活性

• 描述: 洛拉替尼-d3是氘标记的洛拉替尼布。洛拉替尼(PF-06463922)是一种选择性口服活性脑渗透剂和ATP竞争性ROS1/ALK抑制剂。洛拉替尼对ROS1、野生型ALK和ALKL1196M的Kis分别为<0.025 nM、<0.07 nM和0.7 nM
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

  [2]. Johnson TW, et al. Discovery of (10R)-7-amino-12-fluoro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-10,15,16,17-tetrahydro-2H-8,4-(metheno)pyrazolo[4,3-h][2,5,11]-benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile (PF-06463922), a macrocyclic inhibitor of anaplastic lymphoma kinas