Merestinib (LY2801653) 是一种II型 ATP 竞争性的 MET 酪氨酸激酶抑制剂,Ki 为 2 nM。
MET激酶-IN-3(化合物8)是一种口服活性和有效的MET抑制剂,IC50为9.8 nM。MET激酶-IN-3对癌细胞系显示出良好的广谱抗增殖活性[1]。
Capmatinib (INCB28060) 是一种有效的选择性c-MET 激酶抑制剂。Capmatinib (INCB28060) 抑制 c-MET 激酶活性,平均IC50 为 0.13 nM。
MK-2461是一种ATP竞争性的 c-Met 抑制剂, 平均 IC50 为2.5 nM。
卡马替尼(INC280；INCB28060)盐酸盐是一种强效、口服活性、选择性和ATP竞争性c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13nM)。盐酸卡马替尼可抑制c-MET的磷酸化以及c-Mets途径下游效应物,如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1和STAT3/5。盐酸卡马替尼可有效抑制c-MET依赖的肿瘤细胞增殖和迁移,并有效诱导凋亡。抗肿瘤活性。盐酸卡马替尼主要由CYP3A4和醛氧化酶[1][2][3]代谢。
TAS-115 是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。
MK8033是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂,对野生型c-Met的IC50为1 nM,对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。
BAY-474 是一种酪氨酸蛋白激酶 c-MET 抑制剂。BAY-474 是结构基因组学联盟 (SGC) 项目中的一种表观遗传学探针。
PF-04217903 phenolsulfonate 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 phenolsulfonate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
PF-07265807(PF 07265807)是一种有效、选择性的双重Axl/Mer抑制剂,阻断Axl和Mer介导的信号转导途径,并抑制Axl和Mer过度表达的肿瘤细胞的增殖和迁移。
Emzeltretinib是一种具有抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂[1][2]。
c-Met/HDAC-IN-3(化合物15f)是一种双c-mets和HDAC抑制剂,其对c-Met和HDAC1的IC50值分别为12.50 nM和26.97 nM。c-Met/HDAC-IN-3诱导细胞凋亡并导致细胞周期阻滞在G2/M期[1]。
Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,在细胞试验中,IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。
c-Met inhibitor 1是c-Met信号通路抑制剂,可作用于胃癌,胰腺癌和恶性胶质瘤。
AMG-458 是有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Met 抑制剂,其对人和小鼠的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。
雷塞替尼是一种具有抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂[1]。
Ensartinib (X-396) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
SU11274 是一种选择性的 Met 抑制剂,IC50 值为 10 nM,对 PGDFRβ,EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。
盐酸卡布替尼是VEGFR2和MET的有效口服活性抑制剂,IC50值分别为0.035和1.3 nM。盐酸卡布替尼对KIT、RET、AXL、TIE2和FLT3表现出强烈的抑制作用(IC50分别为4.6、5.2、7、14.3和11.3 nM)。盐酸卡布替尼具有抗血管生成活性。盐酸卡布替尼破坏肿瘤血管系统,促进肿瘤和内皮细胞凋亡[1]。
多激酶-IN-1(化合物11k)是一种具有抗肿瘤活性的有效激酶抑制剂。多激酶-IN-1诱导细胞凋亡,可用于结直肠癌的研究[1]。
c-Met-IN-14(化合物26af)是N-磺酰亚胺类衍生物的c-Met激酶的选择性抑制剂,IC50值为2.89nM。c-Met-IN-14通过阻断c-Met的磷酸化而显示抗癌活性,并将细胞周期阻滞在G2/M期。c-Met-IN-14以剂量依赖性方式诱导A549细胞凋亡[1]。
Glesatinib盐酸盐是MET和Axl受体酪氨酸激酶抑制剂。
草酸阿法替尼(BIBW 2992)是一种口服活性、强效和不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)双特异性抑制剂,对EGFRwt、EGFRL858R、EGFR858R/T790M和HER2的IC50值分别为0.5nM、0.4nM、10nM和14nM。草酸阿法替尼可用于食管鳞状细胞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和胃癌的研究[1][2][3][4]。
EMD 1214063是高活性c-Met选择性抑制剂,IC50为4 nM,比对IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1和Mer的抑制性高200倍以上。
TAS-115 mesylate是一种有效的血管内皮生长因子 (VEGFR) 和肝细胞生长因子受体 (c-Met/HGFR) 的靶向激酶抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。
本产品为酪氨酸激酶抑制剂。
Glumetinib (SCC244) 是一种高效选择性的 c-Met 激酶抑制剂,IC50 值为 0.42 nM。Glumetinib 具有抗肿瘤活性且安全性良好。
Entacapone acid (Tyrphostin AG1290) 是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂。Entacapone acid 降低体内肝蛋白合成速率 (HPS)。
Tyrosine kinase-IN-6 是一种有效且有前景的 RON 剪接变异体 抑制剂,具有抗癌和抗肿瘤作用。