PRN694 是一种高度选择且有效的 T 细胞激酶 (ITK) 和静息淋巴细胞激酶 (RLK) 的共价抑制剂,其 IC50 值分别为 0.3 和 1.4 nM。
Ceritinib (LDK378) 是有效且特异性的 ALK 抑制剂,IC50 为 0.2 nM。
Insulin levels modulator 可用于治疗糖尿病。
(R) -Larotrectinib是一种有效的TRK抑制剂,对TrkA的IC50值为28.5 nM。(R) -Larotrectinib可用于研究癌症、炎症和某些传染病[1]
iHCK-37(ASN05260065)是一种有效且特异的Hck抑制剂,Ki值为0.22μM。iHCK-37阻断HIV-1病毒复制,EC50值为12.9μM。iHCK-37用于慢性髓系白血病(CML)研究[1]。
FGFR2-IN-2(化合物38)是一种选择性FGFR2抑制剂,FGFR1、FGFR2和FGFR3的IC50分别为389、29和758 nM[1]。
R112是一种ATP竞争性的Syk激酶抑制剂, Ki值为6 nM. R112抑制Syk激酶活性, IC50值为226 nM。
Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
AMG-458 是有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Met 抑制剂,其对人和小鼠的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。
Timtraxanib(AVI-3207)是一种选择性VEGF-2抑制剂。Timtraxanib可用于老年性黄斑变性的研究[1]。
贝祖拉斯汀(CGT9486；PLX 9486)是c-kit和c-kit D816V的有效抑制剂(0.0001
Lorlatinib 是一种有效的,ALK/ROS1 双抑制剂,抑制 ROS1,野生ALK 和 突变ALK (L1196M) 的 Ki 分别为0.02 nM,0.07 nM 和 0.7 nM。
TL4830031(化合物8i)是一种喹诺酮类抗生素衍生物,是一种有效的Axl抑制剂,IC50值为26 nM。TL4830031抑制Axl的磷酸化。TL4830031抑制细胞侵袭和迁移。TL4830031可用于癌症研究[1]。
R型Btk inhibitor 1对映体是pyrazolo[3,4-d]pyrimidine衍生物,可作为Btk激酶抑制剂。
CEP-11981(ESK981；BOL 303213X)是一种口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可靶向TIE2、VEGFR1-3和FGFR1,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成作用[1]。
ULK1-IN-2(化合物3s)是一种有效的ULK1抑制剂。ULK1-IN-2对癌细胞系显示出最高的细胞毒性作用,A549的IC50为1.94μM。ULK1-IN-2可诱导细胞凋亡,同时阻断自噬,可用于研究NSCLC(非小细胞肺癌)[1]。
Osimertinib (AZD-9291) 是一种不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,抑制EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为12 和 1 nM。
Axatilimab(SNDX-6352)是一种对CSF-1R具有高亲和力的人源化IgG4抗体。Axatilimab可用于慢性移植物抗宿主病(cGVHD)和肿瘤疾病的研究[1][2]。
TG101209 是一种选择性的,有效的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 6 nM；同时能抑制 Flt3,和 RET 的活性,IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。
β-Nor-lapachone是一种光滑念珠菌抗生物膜剂。β-Nor-lapachone可刺激活性氧的产生,抑制光滑念珠菌的外排活性、粘附、生物膜的形成和成熟生物膜的代谢。β-去甲拉帕酮具有抗真菌活性[1]。
Trk-IN-20是一种3-乙烯基咪唑衍生物。Trk-IN-20通过磷酸化抑制TrkA/B/C抑制Trk激酶功能,IC50值分别为1.6nM、2.9nM和2.0nM[1]。
VEGFR-2-IN-23(化合物11b)是一种有效且选择性的VEGFR-2抑制剂,IC50值为0.34 nM。VEGFR-2-IN-23具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-23在G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
Lyn peptide inhibitor 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
ALK5-IN-7是ALK5的有效抑制剂。转化生长因子β(TGF-β)是一种多功能细胞因子,通过细胞表面复杂的受体信号通路,以自分泌、旁分泌和内分泌方式参与调节细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7具有研究TGF-β相关疾病和条件的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症疾病、自身免疫疾病等(摘自专利WO2021129621A1,化合物4)[1]。
Lavendustin A (RG-14355), 可从Streptomyces Griseolavendus 中分离得到,是一种有效的、特异性的、ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR) 相关酪氨酸激酶的 IC50 值为 11 ng/mL。 能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断LTPGABA-A的诱导。
Rp-cAMPS,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS 耐磷酸二酯酶水解。
Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 是一种有效的 PKA 激活剂,在 Trypanosoma brucei 中,与其 R 位点 (PKAR) 结合,EC50 和 Kd 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 不结合纯化的人 PKARIα。具有抗寄生虫活性。
Dovitinib (dilactic acid) 是一种具有口服活性的 VEGF kinase 抑制剂。Dovitinib (dilactic acid) 抑制实体癌和血液癌中相关的受体酪氨酸激酶 (RTKs) 以及和肿瘤血管生成。
雷塞替尼是一种具有抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂[1]。