TRK-IN-15是一种有效的TRK抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起着关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-15具有研究TRK相关疾病的潜力(摘自专利WO2012034091A1,化合物X-55)[1]。
FLT3-IN-11(化合物30)是一种有效、选择性和口服活性的FLT3激酶抑制剂,野生型FLT3和FLT3-D835Y的IC50分别为7.22 nM和4.95 nM。FLT3-IN-11对FLT3的选择性高于c-KIT(>1000倍)。FLT3-IN-11具有优异的抗急性髓系白血病(AML)活性(MV4-11细胞,IC50为3.2 nM)[1]。
IRAK4-IN-10(化合物75)是一种有效的IRAK4抑制剂,IC50为1.5 nM。IRAK4-IN-10阻断MyD88依赖性信号。IRAK4-IN-9具有研究炎症性疾病、自身免疫性疾病和癌症的潜力【1】。
HA-100二盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100二盐酸盐也用作ROCK抑制剂[1][2]。
MS4078 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK,Kd 为 19 nM。
DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的表皮生长因子受体抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。
Trk-IN-3 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 8.4 nM,6.2 nM 和 2.2 nM。具有抗痛觉过敏作用。
SU 6656是Src家族激酶抑制剂,抑制Src,Yes,Lyn,Fyn 的IC50分别为280,20,130,170 nM。
Dihexa 是一种有口服活性的 , 可渗透血脑屏障的 ,血管紧张素IV类似物 ,对肝细胞生长因子 ( HGF ) 具有高亲和力 ,Kd值为 65 pM。
(R) -阿法替尼((R)-BIBW 2992)是阿法替尼同分异构体。阿法替尼(HY-10261)是一种口服活性、强效且不可逆的ErbB家族(EGFR和HER2)双特异性抑制剂,EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858 R/T790M和HER2的IC50值分别为0.5nM、0.4nM、10nM和14nM。阿非替尼可用于研究食管鳞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和癌症[1]。
EGFR-IN-82(Cmpound 8a)是一种有效的口服活性EGFR抑制剂,EGFRL858R/T790M/C797S和EGFRDel19/T790M/C797S的IC50值分别为0.09和0.06 nM。EGFR-IN-82对EGFRWT无明显影响。EGFR-IN-82在裸鼠中具有抗增殖活性并抑制肿瘤形成。EGFR-IN-82可用于非小细胞肺癌癌症的研究[1]。
Z-guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分,通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 Z-guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。
Bedvitmab(ZTS-00508841)是一种针对神经生长因子(NGF)的犬单克隆抗体(mAb)。Bedvitmab抑制NGF与原肌球蛋白受体激酶A(trkA)和p75神经营养素受体(p75NTR)受体的相互作用。Bedvitmab可用于研究狗的骨关节炎疼痛[1][2]。
Larixol 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
Erlotinib D6 hydrochloride (CP-358774 D6 hydrochloride) 是 Erlotinib Hydrochloride 的一种氘代化合物。Erlotinib Hydrochloride 抑制 EGFR 激酶的 50 为 2 nM 。
Nampt-IN-8(化合物10d)是一种具有0.183μM IC50的Nampt抑制剂。Nampt-IN-8也是一种相对较好的NQO1底物。Nampt-IN-8诱导细胞凋亡和ROS【1】。
GSK-225065A(化合物13)是一种选择性Itk抑制剂,pKi为9.2。
DPH 是一种有效的,细胞渗透的 c-Abl 激活剂,在酶和细胞活动中,能够有效刺激 c-Abl 的活化。
MET激酶-IN-3(化合物8)是一种口服活性和有效的MET抑制剂,IC50为9.8 nM。MET激酶-IN-3对癌细胞系显示出良好的广谱抗增殖活性[1]。
Pelitinib-d6(EKB-569-d6)是氘标记的Pelitinib。Pelitinib(EKB-569)是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为38.5nm；同时,IC50分别为282、800和1255 nM时,也轻微抑制Src、MEK/ERK和ErbB2[1][2]。
DDR1-IN-1 dihydrochloride是DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为105 nM,而对 DDR2 的 IC50 为413 nM。
AGL-2263 是胰岛素受体 (IR) 的一个阻断剂。
Entospletinib (GS-9973) 是一种可口服,选择性的 Syk 抑制剂,IC50 值为 7.7 nM。
Dalotuzumab(MK-0646)是一种针对IGF-1R的重组人源化单克隆抗体(IgG1型)。达洛妥珠单抗通过抑制IGF-1和IGF-2介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R自身磷酸化和Akt磷酸化发挥作用。Dalotuzumab还可诱导细胞凋亡和周期阻滞。达洛妥单抗与其他抗癌药物如他汀类药物联合使用可增强达洛妥珠单抗在体外和体内的抗肿瘤活性[1][2][3]。
Kemptide是一种合成的七肽,作为cAMP依赖性蛋白激酶 (PKA) 的特异性底物。
(Pro3)GIP,人((Pro3,胃抑制肽,人)是一种有效、稳定且特异的人GIP受体(hGIPR)全激动剂。(Pro3)GIP,人对人GIPR具有高结合亲和力,Ki/Kd值为0.90nM。(Pro3)GIP,人类可用于肥胖相关糖尿病的研究[1][2]。
Cyclotraxin B 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
帕唑帕尼b-13C,d3(盐酸盐)是氘和13C标记的帕唑帕尼布盐酸盐[1]。盐酸帕唑帕尼(GW786034 Hydrochloride)是一种新型的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的多靶点抑制剂,其IC50分别为10、30、47、84、74、140和146nM[2][3]。
CEP-40783是高效选择性,有口服活性的AXL和c-Met抑制剂,IC50值分别为7 nM 和12 nM。