(Z) -酪磷蛋白A51是兰考唑A51的Z构型。酪磷素A51是一种有效的蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂。酪磷素A51以剂量依赖性方式抑制[3H]牛磺酸的体积依赖性释放。酪磷蛋白A51显著降低细胞酪氨酸磷酸化水平。酪磷蛋白A51抑制基础和EGF诱导的人骨细胞增殖[1][2]。
GLPG2534是一种口服活性和选择性IRAK4抑制剂,对人和小鼠IRAK4的IC50值分别为6.4nM和3.5nM。GLPG2534可用于炎症性皮肤病的研究[1]。
这个产品是ONO-4059的类似物,ONO-405是一种高效的选择性Btk抑制剂, IC50值为sub-nM级。
IRAK4-IN-9(化合物73)是一种有效的IRAK4抑制剂,IC50为1.5 nM。IRAK4-IN-9阻断MyD88依赖性信号。IRAK4-IN-9具有研究炎症性疾病、自身免疫性疾病和癌症的潜力【1】。
Veligrotug 是一种 IgG1-kappa、抗 IGF1R (胰岛素样生长因子 1 受体、CD221) 嵌合单克隆抗体。
FLT3-IN-11(化合物30)是一种有效、选择性和口服活性的FLT3激酶抑制剂,野生型FLT3和FLT3-D835Y的IC50分别为7.22 nM和4.95 nM。FLT3-IN-11对FLT3的选择性高于c-KIT(>1000倍)。FLT3-IN-11具有优异的抗急性髓系白血病(AML)活性(MV4-11细胞,IC50为3.2 nM)[1]。
IRAK4-IN-10(化合物75)是一种有效的IRAK4抑制剂,IC50为1.5 nM。IRAK4-IN-10阻断MyD88依赖性信号。IRAK4-IN-9具有研究炎症性疾病、自身免疫性疾病和癌症的潜力【1】。
HA-100二盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100二盐酸盐也用作ROCK抑制剂[1][2]。
Trk-IN-3 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 8.4 nM,6.2 nM 和 2.2 nM。具有抗痛觉过敏作用。
SU 6656是Src家族激酶抑制剂,抑制Src,Yes,Lyn,Fyn 的IC50分别为280,20,130,170 nM。
Larixol 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50: 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
GSK-225065A(化合物13)是一种选择性Itk抑制剂,pKi为9.2。
DPH 是一种有效的,细胞渗透的 c-Abl 激活剂,在酶和细胞活动中,能够有效刺激 c-Abl 的活化。
MET激酶-IN-3(化合物8)是一种口服活性和有效的MET抑制剂,IC50为9.8 nM。MET激酶-IN-3对癌细胞系显示出良好的广谱抗增殖活性[1]。
Kemptide是一种合成的七肽,作为cAMP依赖性蛋白激酶 (PKA) 的特异性底物。
(Pro3)GIP,人((Pro3,胃抑制肽,人)是一种有效、稳定且特异的人GIP受体(hGIPR)全激动剂。(Pro3)GIP,人对人GIPR具有高结合亲和力,Ki/Kd值为0.90nM。(Pro3)GIP,人类可用于肥胖相关糖尿病的研究[1][2]。
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的 L858R/T790M突变体选择性 EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
ITK抑制剂6(化合物43)是一种有效的选择性ITK抑制剂,其IC50s分别为4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM,用于ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK。ITK抑制剂6抑制PLCγ1和ERK1/2的磷酸化。ITK抑制剂6具有抗增殖活性[1]。
MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7激动剂4(实施例15)是HER2-TLR7和HER2-TLR8免疫激动剂结合物【1】。
AMG-47a是Lck激酶抑制剂,能抑制T细胞增殖。
E6201(ER-806201)是MEK1和FLT3的ATP竞争性双激酶抑制剂。E6201抑制MEK1诱导的ERK2磷酸化,IC50值为5.2 nM,MKK4诱导的JNK磷酸化,IC50值为91 nM,MK6诱导的p38 MAPK磷酸化,IC50值为19 nM。抗肿瘤和抗银屑病功效[1][2]。
Zenocutuzumab(MCLA-128)是一种双特异性人源化IgG1抗体,包含两个不同的Fab臂,靶向HER2和HER3的胞外结构域[1]。
Serclutamab 是靶向 EGFR IgG1-κ 人源化嵌合抗体。主要由 CHO (中国仓鼠卵巢) 细胞表达。
FGFR3-IN-3(化合物40a)是一种有效的泛FGFR抑制剂,FGFR1、2、3和4的IC50分别为2.1 nM、3.1 nM、4.3 nM和74 nM。FGFR3-IN-3可用于膀胱癌的研究[1]。
Fostamatinib disodium hexahydrate (R788 disodium hexahydrate) 是R406的原药,为Syk抑制剂,IC50为41 nM。
Rp-8-CPT-cAMPS,一种 cAMP 类似物,是 cAMP 诱导的依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 活化的有效和竞争性的拮抗剂。Rp-8-CPT-cAMPS 优先选择 RI 的位点 A 与 RII 的位点 B。
Vofatamab(B-701)是一种抗FGFR3单克隆抗体(mAb)。Vofatamab阻断野生型和基因激活受体的激活。Vofatamab可用于转移性尿路上皮癌(mUC)的研究[1]。
Capmatinib (INCB28060) 是一种有效的选择性c-MET 激酶抑制剂。Capmatinib (INCB28060) 抑制 c-MET 激酶活性,平均IC50 为 0.13 nM。
EGFR-IN-69(化合物17g)是一种有效的EGFR抑制剂,对EGFR 858R/T790M/C797S、EGFR 858/T790M和EGFR 19DEL/T790M/C797 S的IC50值分别为4.3、6.6和25.6nM。EGFR-IN-69可用于非小细胞肺癌(NSCLC)研究[1]。
IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 7 nM。