1820787-94-7

• 常用中文名：IRAK4-IN-1
• 常用英文名：IRAK4-IN-1
• CAS号：1820787-94-7
• 分子式：C₁₉H₂₃N₅O
• 分子量：337.42
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 IRAK
• 发布时间：2018-05-30 19:02:10
• 更新时间：2025-08-25 17:40:53
• IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 7 nM。

名称

• 中文名: IRAK4-IN-1
• 英文名: IRAK4-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₃N₅O
• 分子量: 337.42
• 外观性状: off white solid
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 7 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 7 nM (IRAK4)[1]

• 体外研究: 测量IRAK4-IN-1(化合物23)的体外代谢稳定性曲线,对于大鼠全血(RWB),EC50为2300nM [1]。
• 体内研究: IRAK4-IN-1(化合物23)的口服药代动力学研究表明它具有73％的高生物利用度和低血浆清除率(Clp = 22mL/min/kg),导致合理的半衰期为1.3小时[1]。
• 动物实验: 大鼠[1]在TLR驱动的体内模型中，雌性Lewis大鼠给予载体或IRAK4-IN-1（化合物23; 3,10,30和100mg / kg; po），给药前1小时给药用Resiquimod刺激，R848（5mg / kg，IP）。在R848刺激后1.5小时，从动物获得血液样品并测量细胞因子水平。
• 参考文献:

  [1]. Smith GF, et al. Identification of quinazoline based inhibitors of IRAK4 for the treatment of inflammation. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Jun 15;27(12):2721-2726.