BI-4142是一种高效、高选择性和口服活性的HER2抑制剂,IC50为5 nM[1]。
Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与 PDGF-R,c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。
Gefitinib 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
Dovitinib (dilactic acid) 是一种具有口服活性的 VEGF kinase 抑制剂。Dovitinib (dilactic acid) 抑制实体癌和血液癌中相关的受体酪氨酸激酶 (RTKs) 以及和肿瘤血管生成。
Elgemtumab(LJM716)是一种完全人IgG单克隆抗体。Elgemtumab可以特异性结合HER3,阻断配体依赖性和非依赖性HER3信号转导和细胞增殖,具有良好的抗肿瘤潜力[1]。
Regorafenib D3 (BAY 73-4506 D3) 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。
I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂,IC50 为 1 μM。
PROTAC IRAK4降解剂-7(化合物I-417)是一种具有抗肿瘤活性的口服活性PROTAC-IRAK4分解剂[1]。
SAR125844 是一种有效的、高度选择性的、可逆的、ATP竞争性的 MET受体酪氨酸激酶 (RTK) 的静脉给药抑制剂,其IC50 值为4.2 nM。能抑制细胞中MET的自磷酸化。
利鲁单抗(AMG 102)是一种抗HGF(抗肝细胞生长因子)单克隆抗体,抑制HGF/MET驱动的信号传导。利妥单抗具有抗肿瘤活性,可用于去势耐受性前列腺癌(CRPC)和实体瘤研究[1][2]。
S49076是新颖高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂, IC50值小于20 nM。
LDC1267是TAM(Tyro3,Axl和Mer)激酶高效选择性抑制剂,对Tyro3/Axl/Mer IC50值分别为<5 nM/8 nM/29 nM。
KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM.
Metadoxine 可通过阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白 (PKA-CREB) 通路来阻断脂肪细胞的分化。
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q,IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
PROTAC VEGFR-2降解剂-2(PROTAC-4)是一种PROTAC VEGFR-2降解物,对血管内皮生长因子受体-2的抑制作用很小(IC50>1μM),对EA具有抗增殖活性。hy926细胞(IC50>100μM)[1]。
马兜铃内酰胺A IIIa(Sch 546909)是一种马兜铃类型的生物碱,可从绿葡萄糖苷中分离出来。阿里斯托内酰胺A IIIa是一种DYRK1A抑制剂。阿里斯托内酰胺A IIIa抑制花生四烯酸(AA)、胶原蛋白和血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集。阿里斯托内酰胺A IIIa对HeLa细胞具有强烈的细胞毒性作用[1]。
R型Btk inhibitor 1对映体盐酸盐是pyrazolo[3,4-d]pyrimidine衍生物,为Btk抑制剂。
雷塞替尼是一种具有抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂[1]。
PKI-166 hydrochloride 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。
Namilumab(AMG203)是一种人IgG1单克隆抗体,与GM-CSF配体高亲和力结合,有效中和GM-CSF。纳米鲁单抗可用于类风湿关节炎的研究[1]。
cFMS Receptor Inhibitor II 是一种 CSF1R 激酶抑制剂。CSF-1 是一种细胞因子。
Fostamatinib (R788) 是R406的活性代谢物的原药,是Syk抑制剂,IC50为41 nM。
SGI-7079是一种Axl抑制剂, 显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖, IC50 分别为0.43 和 0.16 μM。
多激酶-IN-3(化合物2)是一种有效的血管激酶抑制剂。多激酶-IN-3显示出对VEGFR-2和PDGFRβ的抑制活性,IC50值分别为58.3和55 nM[1]。
TRK-IN-13是一种有效的TRK抑制剂。蛋白激酶在控制细胞生长和分化中起着关键作用,并负责控制多种细胞信号转导过程。TRK-IN-13具有研究TRK相关疾病的潜力(摘自专利WO2012034091A1,化合物X-24)[1]。
ALK-IN-6 (compound 11) 是口服有效的,间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的抑制剂,其对野生型 ALK、ALK F1196M 和ALK F1174L 的 IC50 值分别为 71 nM、18.72 nM 和36.81 nM。
BPR1R024甲磺酸是一种口服活性和选择性集落刺激因子-1受体(CSF1R)抑制剂。BPR1R024甲磺酸酯相当于BPR1R0024(HY-132935)。BPR1R024具有有效的CSF1R抑制活性,IC50值为0.53nM。BPR1R024可用于免疫肿瘤学的研究[1]。
Recifecept(TA-46)是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体3(FGFR3)分子。Recifecept可用作诱饵/配体陷阱,以减少可与突变FGFR3受体结合的成纤维细胞生长因子的量。Recifecept可用于软骨发育不全的研究[1]。