DDR1抑制剂2.45(化合物2.45)是一种新型有效,选择性,生物可利用的盘状结构域受体1(DDR1)抑制剂,IC50为29 nM,在生化检测中显示出比DDR2高64倍的选择性；对激酶组也具有优异的激酶组选择性468种激酶；化合物2.45抑制DDR1磷酸化(70%抑制在过量表达DDR1的HT1080细胞中1μM)和体外募集SHC1,并调节胶原刺激的肾上皮细胞的表型；化合物2.45保留肾功能并减少Col4a3-/-小鼠的组织损伤(Alport综合征的临床前小鼠模型))。
SU4984是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)的IC50为10-20μM。SU4984还抑制血小板衍生生长因子受体和胰岛素受体。SU4984可用于癌症研究[1][2][3]。
VEGFR-IN-1(化合物3)是一种有效的血管生成抑制剂,KDR、Flt-1、c-Kit、EGF-R和c-Src的IC50分别为0.02、0.18、0.24、7.3和7µM[1]。
Tyrosine Kinase Peptide 1 是用于c-Src 激酶实验的对照底物。
AG957(Tyrphostin AG957；NSC 654705)是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有抗BCR/ABL酪氨酸激酶活性[1][2]。AG957是一种bcr/abl激酶抑制剂,p210bcr/abl自激酶活性的IC50为2.9μM[3]。
PKI(5-22)酰胺是环AMP依赖性蛋白激酶(PKA)抑制剂的活性抑制片段。PKI(5-22)酰胺抑制PKA激活,但不能减弱CRF1受体的同源脱敏[1][2]。
E-7050是 c-Met 和 VEGFR2 的双重抑制剂,IC50值分别为14 和 16 nM。
Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg5 阻断 IGF-1 与其受体的结合,IC50 约为90 nM。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2 的 mRNA 表达。
Orniplabin(SMTP-7)是一种低分子量化合物,可增强纤溶酶原-纤维蛋白结合、尿激酶催化的纤溶酶原激活以及尿激酶和纤溶酶原介导的纤维蛋白降解。奥硝拉宾具有潜在的溶栓和抗炎作用。Orniplabin抑制ROS[1][2]。
CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对 Btk 的抑制活性 (IC50 为 0.5 nM) 以及与 Btk 形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用较低。
TPX-0131是野生型ALK(IC50为1.4nm)和抗ALK突变的有效、选择性CNS渗透剂和口服活性抑制剂,例如G1202R(IC50为0.3nm)、L1196M(IC50为0.3nm)。TPX-0131具有较强的抗肿瘤活性[1]。
Lapatinib (GW572016)是有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,IC50 分别为10.2 和 9.8 nM。
hVEGF-IN-2(化合物19)是一种选择性VEGF(Flk-1)受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,IC50值为2.5μM。hVEGF-IN-2抑制PDGF RTK活性,IC50值为33.1μ。hVEGF-IN-2可用于RTK特异性药物的开发[1]。
BPIQ-I(PD 159121)是一种有效的ATP竞争性EGFR酪氨酸激酶抑制剂。。BPIQ-I显示出抗增殖活性[1][2]。
Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为0.5 nM。
齐鲁吉司替布是一种选择性ALK 2抑制剂,用于治疗癌症等疾病。
Istiratumab(M-6495)是一种针对IGF-1R和ErbB3的双特异性单克隆抗体。依斯替拉单抗通过蛋白酶体途径诱导IGF-1R和ErbB3受体降解。依斯替拉单抗可用于癌症研究[1][2][3]。
EGFR-IN-54(化合物3c)是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为1.623µM。EGFR-IN-54对癌细胞系具有细胞毒活性【1】。
马来酸奈拉替尼(HKI-272)是一种口服、不可逆、高选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM和92 nM[1]。
Erlotinib 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。
Nezutatug 是一种抗 HER3 抗体,用于癌症研究。
阿德瑞西尼是一种具有抗肿瘤活性的蛋白酪氨酸激酶抑制剂[1][2]。
Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与 PDGF-R,c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。
Gefitinib 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
Regorafenib D3 (BAY 73-4506 D3) 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。
PROTAC IRAK4降解剂-7(化合物I-417)是一种具有抗肿瘤活性的口服活性PROTAC-IRAK4分解剂[1]。
LDC1267是TAM(Tyro3,Axl和Mer)激酶高效选择性抑制剂,对Tyro3/Axl/Mer IC50值分别为<5 nM/8 nM/29 nM。