BCPyr是一种新的候选BTK降解剂(DC50=800nm)。
EGFR-IN-87 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。EGFR-IN-87 对 A431 细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790 和 EGFR_WT 的 IC50 值分别为 3.1 nM, 1.3 nM 和 7.1 nM。EGFR-IN-87 可用于癌症疾病的研究。
聚乙二醇胰岛素(BIL)是一种基础胰岛素,具有平坦、延长的活性曲线。与常规胰岛素相比,聚乙二醇胰岛素可以更好地控制血糖[1]。
MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
胰岛素(猪)是一种用于糖尿病研究的猪源性胰岛素[1]。
NVP-BVU972是高活性Met抑制剂,IC50为14 nM,对其它的激酶抑制性较低。
ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂,对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。
hTrkA-IN-1 是一种有效的口服 TrkA 激酶抑制剂,其 IC50 为 1.3 nM,化合物 2。摘自专利 WO2015175788。hTrkA-IN-1 可用于炎症性疾病的研究,如前列腺炎、盆腔等。
FGFR-IN-10是FGFR和细胞色素P450(CYPs)的口服活性抑制剂。FGFR-IN-10分别以104.1nM和43.6nM的IC50抑制宽型和V564F突变体FGFR2。FGFR-IN-10还抑制CYP,其IC50分别为3.33μM(CYP2C9)、18.75μM(CY2C19)、4.34μM(Cy2CD6)和0.69μM(CYP3A4)[1]。
c-Met/HDAC-IN-2是一种高效的c-Met和HDAC双重抑制剂,HDAC1和c-Met的IC50s分别为18.49 nM和5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2对某些癌细胞系具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2可引起HCT-116细胞G2/M期阻滞并诱导细胞凋亡。c-Met/HDAC-IN-2可用于研究抗癌耐药性[1]。
琥珀酸依替尼是一种口服活性和选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),设计用于最佳脑渗透。琥珀酸依替尼可用于癌症研究[1][2]。
Tucatinib(伊尔比尼替尼)半乙醇酸盐是一种有效的口服活性选择性HER2抑制剂,IC50为8nm。
Ensulizole 是一种磺化的紫外线吸收剂,可以强烈吸收 UVB 和部分 UVA。Ensulizole 可以在紫外线或阳光照射下通过产生活性氧 (ROS) 来破坏 DNA。Ensulizole 是一种水溶性防晒成分。
Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM,对 BMX,TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR),Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。
HNMPA是一种膜不透性胰岛素受体酪氨酸激酶抑制剂。HNMPA抑制人胰岛素受体的丝氨酸和酪氨酸自磷酸化。HNMPA对蛋白激酶C或环腺苷酸依赖的蛋白激酶活性没有影响[1][2]
DDR1-IN-3 是圆盘状受体 1 (DDR1) 的一个选择性抑制剂,其 IC50 值为 9.4 nM。
8-Bromo-cAMP sodium salt (8-Br-Camp sodium salt) 是一种环 AMP 类似物,是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂。
Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。
EGFR-IN-23是一种有效的EGFR TKI(酪氨酸激酶抑制剂),对于BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞(WO2021244502A1,化合物8)[1],IC50为8.05 nM。
SH-1028(甲磺酸)是一种选择性口服EGFR活性抑制剂,IC50为18 nM。SH-1028(甲磺酸)对EGFR敏感和耐药(T790 M)突变具有强大的活性。SH-1028(甲磺酸)通过EGFR敏感和耐药突变显著抑制肿瘤细胞的增殖[1]。
Ibrutinib deacryloylpiperidine (IBT4A) 是 Ibrutinib 的一种杂质。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。
艾苏鲁替尼(ABBV-105)是一种口服活性、有效、选择性和不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,艾苏鲁替尼对BTK催化结构域的IC50为0.18μM。艾舒布汀可用于炎症性疾病的研究[1]。
Axl/Mer-IN-1(化合物1)是一种Axl/Mer受体酪氨酸激酶(Axl/Mer-RTK)和CSF1R抑制剂,Kds<0.1μM[1]。
10-甲基-9-(苯氧羰基)吖啶氟磺酸盐是吖啶酯的苯基酯,是一种在中性条件下产生化学发光的荧光染料。10-甲基-9-(苯氧羰基)吖啶氟磺酸盐可用于过氧化氢的测定[1]。
ROS激酶IN-1(第98页)是一种ROS酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为1.22μM。ROS激酶IN-1显示出抗肿瘤活性[1]。
Dasatinib monohydrate (BMS-354825 monohydrate) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。
PI3Kα-IN-6(化合物5b)是一种PI3Kα抑制剂。PI3Kα-IN-6对正常细胞无毒性,具有抗癌潜力。PI3Kα-IN-6增加ROS的生成,降低线粒体膜电位(MMP)并诱导凋亡[1]。
Dasatinib D8 是氘标记的达沙替尼。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。
BCR-ABL-IN-7(化合物4)是一种WT和T315I突变ABL激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7有效抑制WT和T315I突变ABL激酶的活性。BCR-ABL-IN-7可用于慢性粒细胞白血病(CML)研究[1]。
Epitinib是一种口服活性和选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),旨在实现最佳的脑渗透。Epitinib可用于癌症研究[1][2]。