E3 ligase Ligand 9 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 9 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
沙利度胺-5-COOH是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽配体。沙利度胺-5-COOH可以通过连接物连接到蛋白质的配体上,从而形成PROTACs[1]。
Cereblon modulator 1 (compound F) 是一种 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂。Cereblon modulator 1 与 CRBN 特异性结合,从而影响泛素 E3 连接酶复合物的活性。 这导致某些底物蛋白的泛素化并诱导蛋白酶体介导的某些转录因子的降解,包括 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3)。
E3连接酶配体23(化合物17-6)是一种通过泛素-蛋白酶体途径降解Ikaros或Aiolos的cereblon粘合剂。
Thalidomide-NH-(CH2)2-NH2 TFA 是烷基修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)2-NH2 TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体,合成靶向 SHP2 蛋白的 PROTAC 小分子。
Pomalidomide-5-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C5-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
E3 ligase Ligand 19 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 19 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
E3 ligase Ligand 17 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 17 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
Thalidomide-5-O-C3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
来那度胺-4-OH是以来那度胺为基础的cereblon(CRBN)配体,用于补充CRBN蛋白。来那度胺-4-OH可以通过连接物连接到蛋白质的配体以形成PROTAC。
Pomalidomide-d4是氘标记的Pomalidom。Pomalidomide是第三代免疫调节剂,起到分子胶的作用。泊马利度胺与E3连接酶大脑相互作用并诱导必要的Ikaros转录因子降解<
Thalidomide-5-NH-PEG2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
Thalidomide-NH-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
E3 ligase Ligand 12 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 12 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
Pomalidomide-PEG4-COOH是一种E3连接酶配体连接物共轭物。Pomalidomide-PEG4-COOH包含PROTAC技术中使用的基于Pomalidomide的cereblon配体和4单元PEG连接物(摘自专利WO2017184995A1)[1]。
泊马度胺哌嗪是一种活性化合物,可用于合成PROTAC的E3配体[1]。
Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-(CH2)3-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体,合成靶向 11β-substituted estradiol 的 PROTAC。
Pomalidomide-6-O-CH3是用于招募CRBN蛋白的基于Pomalidomide的cereblon(CRBN)配体。Pomalidomide-6-O-CH3可以通过连接物连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。
VL285 是一种有效的 VHL 配体。
Tz沙利度胺是一种四嗪标记的沙利度胺(HY-14658)(E3连接酶的配体)。Tz沙利度胺对BRD4具有结合亲和力,IC50分别为46.25μM(BRD4-1)和62.55μM(BRD4-2)[1]。
Protein degrader 1 TFA 是 VHL 的一种小分子配体,VHL 是一种 E3 连接酶,可被广泛用于 PROTAC 技术研究中。
来那度胺-4-氨基甲基盐酸盐是用于补充CRBN蛋白的来那度胺基cereblon(CRBN)配体。来那度胺-4-氨基甲基盐酸盐可通过连接剂连接到蛋白质配体,形成PROTAC[1]
泊马度胺-C11-NH2是用于募集CRBN蛋白的基于泊马度酰胺的蜡样蛋白(CRBN)配体。泊马度胺-C11-NH2可以通过连接体连接到蛋白质的配体以形成PROTAC[1]。
AR拮抗剂1(化合物29)盐酸盐是一种强效雄激素受体(AR)拮抗剂,在PROTAC ARD-266(HY-133020)的合成中与对VHL蛋白具有弱结合亲和力的E3连接酶配体结合[1]。
E3 ligase Ligand 3 是一种 E3 泛素连接酶的配体,可用于 PROTAC 技术研究。
来那度胺-5-氨基甲基是以来那度胺为基础的脑啡肽(CRBN)配体,用于补充CRBN蛋白。来那度胺-5-氨基甲基可通过连接物连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。
AR antagonist 1 (compound 29) 是一种有效的 AR 拮抗剂,与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于合成PROTAC ARD-266 (HY-133020)。
VH032-C6-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C6-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C6-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
VH032-C3-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C3-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C3-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
E3 ligase Ligand 1是用于 PROTAC 技术中的E3连接酶配体,来自专利WO/2017/030814A1,化合物实例202。