来那度胺-d5是氘标记的来那度胺。来那度胺(CC-5013)是沙利度胺的衍生物,用作分子粘合剂。来那度胺是一种口服活性免疫调节剂。来那度胺(CC-5013)是泛素E3连接酶cereblon(CRBN)的配体,可通过CRBN-CRL4泛素连接酶选择性泛素化和降解两种淋巴转录因子IKZF1和IKZF3。来那度胺(CC-5013)特异性抑制成熟B细胞淋巴瘤(包括多发性骨髓瘤)的生长,并诱导T细胞释放IL-2[1][2]。
TNF-α-IN-1是 TNF-α 抑制剂,来自专利 US20030096841A1,化合物实例 I-7.
沙利度胺-5-CH2-NH2(盐酸盐)是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽配体。沙利度胺-5-CH2-NH2(盐酸盐)可以通过连接物连接到蛋白质的配体上,从而形成PROTACs[1]。
Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG1-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
PROTAC CRBN Degrader-1 包含 cereblon (CRBN) 结合基团,linker 和 VHL 结合基团。PROTAC CRBN Degrader-1 是一种 cereblon (CRBN) 降解剂。
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG3-BCN (Compound 16b) 是一种 VHL 配体,可用于 PROTACs 的合成
来那度胺-5-Br是以来那度胺为基础的脑啡肽(CRBN)配体,用于补充CRBN蛋白。来那度胺-5-Br可以通过连接物连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。
Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
来那度胺-4-氨基甲基是用于补充CRBN蛋白的来那度胺基cereblon(CRBN)配体。来那度胺-4-氨基甲基可通过连接物连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。
来那度胺-5-氨基甲基盐酸盐是用于补充CRBN蛋白的来那度胺基cereblon(CRBN)配体。来那度胺-5-氨基甲基盐酸盐可通过连接物连接到蛋白质配体,形成PROTAC[1]
E3 ligase Ligand 9 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 9 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
Thalidomide-NH-C10-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C10-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
E3 ligase Ligand 12 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 12 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
泊马度胺哌嗪是一种活性化合物,可用于合成PROTAC的E3配体[1]。
Pomalidomide-6-O-CH3是用于招募CRBN蛋白的基于Pomalidomide的cereblon(CRBN)配体。Pomalidomide-6-O-CH3可以通过连接物连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。
Protein degrader 1 TFA 是 VHL 的一种小分子配体,VHL 是一种 E3 连接酶,可被广泛用于 PROTAC 技术研究中。
来那度胺-4-氨基甲基盐酸盐是用于补充CRBN蛋白的来那度胺基cereblon(CRBN)配体。来那度胺-4-氨基甲基盐酸盐可通过连接剂连接到蛋白质配体,形成PROTAC[1]
来那度胺-5-氨基甲基是以来那度胺为基础的脑啡肽(CRBN)配体,用于补充CRBN蛋白。来那度胺-5-氨基甲基可通过连接物连接到蛋白质的配体,形成PROTAC[1]。
VH032-C6-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C6-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C6-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
VH032-C3-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C3-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C3-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
VH032-CH2-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-CH2-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-CH2-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
Pomalidomide-5-C8-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C8-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
(R,S,S)-VH032 是用于 PROTACs 合成的 Ligand for E3 Ligase。VH032 是一种 VHL 配体和 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(R,S,S)-VH032 可合成靶向 tau 的小分子 PROTAC C004019 (HY-138669)。
E3 ligase Ligand 2是用于 PROTAC 技术中的E3连接酶配体。
沙利度胺-5,6-Cl是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽配体。沙利度胺-5,6-Cl可以通过连接物连接到蛋白质的配体上,从而形成PROTAC。
E3 ligase Ligand 16 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 16 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
Thalidomide-5-NH-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
E3 ligase Ligand 5 是一种 E3 泛素连接酶的配体,详细信息请参考专利文献 US20160058872A1 的段落 0515。E3 ligase Ligand 5 可用于 PROTAC 技术研究。
E3连接酶配体21(化合物2)是一种通过泛素-蛋白酶体途径降解Ikaros或Aiolos的cereblon粘合剂。
VH-298是高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂, Kd 值为80-90 nM。 VH-298可用于 PROTAC 技术中。