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2097381-85-4生产厂家

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2097381-85-4结构式
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  • 常用中文名:VH-298
  • 常用英文名:VH 298
  • CAS号:2097381-85-4
  • 分子式:C27H33N5O4S
  • 分子量:523.65
  • 相关类别: 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 E3 Ligase的配体
  • 发布时间:2018-03-31 23:08:13
  • 更新时间:2024-01-02 20:08:43
  • VH-298是高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂, Kd 值为80-90 nM。 VH-298可用于 PROTAC 技术中。

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中文名 VH-298
英文名 VH-298
描述 VH-298是高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂, Kd 值为80-90 nM。 VH-298可用于 PROTAC 技术中。
相关类别
靶点

Kd: 80 to 90 nM (VHL:HIF-α)[1]

体外研究 VH-298是一种有效的,可透过细胞且无毒的化学探针,通过阻断VHL来触发缺氧反应。 VH-298是VHL的高效抑制剂:HIF-α相互作用,在等温滴定量热法和竞争性荧光偏振测定中Kd值为90和80nM。 VH-298与VHL复合物结合非常快并且缓慢解离。 50μM浓度的VH-298在体外对超过100种测试的细胞激酶,GPCR和离子通道表现出可忽略的脱靶效应。 VH-298具有细胞渗透性,对细胞无毒。测得的VH-298的渗透率为19.4nm s -1。 VH-298诱导人细胞系(包括HeLa癌细胞和肾细胞癌4(RCC4)细胞)中羟基化HIF-α的浓度和时间依赖性靶向特异性积累。 VH-298在RCC4-HA-VHL中将EPO的mRNA水平增加2.5倍,但在VHL无效的RCC4-HA中不增加,表明VHL的药理学抑制能够刺激内源性EPO合成。 VH-298在提高PHD2和HK2蛋白水平方面证明与缺氧一样有效,但在HFF中,VH-298处理的BNIP3蛋白水平比缺氧处理增加更多[1]。
激酶实验 针对一组50种激酶,以50μM浓度筛选VH-298。在测定结束时记录剩余的激酶活性。数据报告为每种测试激酶的测定重复的平均活性百分比[1]。
细胞实验 通过用4',6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)染色来分析CTL的死亡。将细胞以1×10 6接种在96孔板中,并用VHL抑制剂(VH-298)和各自的非结合顺式类似物处理24小时。将细胞离心并重悬于含有DAPI的HBSS中以鉴定死亡和垂死的群体[1]。
参考文献

[1]. Frost J, et al. Potent and selective chemical probe of hypoxic signalling downstream of HIF-α hydroxylation via VHL inhibition. Nat Commun. 2016 Nov 4;7:13312.

分子式 C27H33N5O4S
分子量 523.65
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